卡維地洛膠囊

辛伐他汀分散片

本品主要成分為卡維地洛,其化學名為(±)-1-(9氫-咔唑-4－氧基)-3-[[2-(2-甲氧苯氧基)乙基]氨基]-2-丙醇。

本品主要成份是辛伐他汀。

北大醫(yī)藥股份有限公司

廣州悅康生物制藥有限公司

國藥準字H20000568

國藥準字H20010750

治療輕、中度高血壓，可單獨或與其它抗高血壓藥（尤其是噻嗪類利尿劑）聯(lián)合應用。

高膽固醇血癥飲食療法及其他非藥物治療效果欠佳時，可應用辛伐他汀降低原發(fā)性高膽固醇血癥患者的總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。辛伐他汀同時可升高高密度脂蛋白膽固醇并因此降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。在合并患高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥的病人，且高膽固醇血癥為主要異常時，降低升高的膽固醇水平。冠心病二級預防。對冠心病患者，辛伐他汀適用于：減少死亡的危險性；減少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性；減少心肌血管再通手術（冠狀動脈搭橋術及經(jīng)皮氣囊冠狀動脈成形術）；延緩動脈粥樣硬化的進展，包括新病灶及全堵塞的發(fā)生。

口服：因存在明顯個體差異,用藥應遵醫(yī)囑。推薦開始劑量為一次10mg,一日1次,兩日后可增至一次10mg,一日2次,如應用兩周后療效仍不滿意,可增至一次20mg,一日2次,但每日最大劑量不應超過40mg。

病人接受辛伐他汀治療以前應接受標準膽固醇飲食并在治療過程中繼續(xù)使用。1.高膽固醇血癥：一般始服劑量為每天10mg，晚間頓服。對于膽固醇水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg，若需調整劑量則應間隔4周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。當?shù)兔芏戎鞍啄懝檀妓浇抵?5mg/dL(1.94mmol/L)，或總膽固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下時，應減低辛伐他汀的服用劑量。2.冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用10mg作為起始劑量，如需要劑量調整，可參考以上高膽固醇血癥的用法與用量。3.協(xié)同治療：辛伐他汀單獨應用或與膽酸螯合劑協(xié)同應用時均有效。對于已同時服用免疫抑制劑類藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg。4.腎功能不全病人：由于辛伐他汀由腎臟排泄不明顯，故中度腎功能不全病人不必調整劑量；對于嚴重腎功能不全的患者(肌酐清除率<30mL/分)，如使用劑量超過每天10mg時應慎重考慮，并小心使用。

1.嚴重心功能衰竭患者。2.過敏性鼻炎、哮喘及慢性阻塞性肺病患者。3.心動過緩、竇房結綜合征、竇房阻滯、Ⅱ°～Ⅲ°房室傳導阻滯患者。4.休克、心肌梗死伴并發(fā)癥患者。5.嚴重肝功能不全者。6.糖尿病酮癥酸中毒、代謝性酸中毒患者。7.手術前48小時內。8.對本品過敏者?！咀⒁馐马棥?.本品能掩蓋低血糖癥狀,并誘發(fā)低血糖,故接受降糖藥物治療的糖尿病患者應定期檢查血糖。2.突然站立時,如出現(xiàn)頭暈或暈厥等低血壓癥狀,應保持坐姿或臥姿,并咨詢醫(yī)生。3.如出現(xiàn)頭暈或疲勞,應避免駕駛或從事危險性工作。4.沒有醫(yī)生同意,不要隨意調整用藥方案或停藥。5.甲狀腺毒癥患者應用本品時,不能突然停藥,應逐漸減量,并密切觀察癥狀。6.嗜鉻細胞瘤患者服用本品時通常與α受體阻滯劑聯(lián)合應用。7.有個人或家庭性牛皮癬病史者慎用本品。8.有嚴重過敏史及正在進行脫敏治療的病人慎用本品。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分副作用輕微且為一過性。在臨床對照實驗中只有少于2%的病人因辛伐他汀的副作用而中途停藥。在已有對照組的臨床實驗中不良反應（分為可能、可疑或肯定）與藥物有關的發(fā)生率大于或等于1%的有腹痛、便秘、胃腸脹氣，發(fā)生率在0.5-0.9%的不良反應有疲乏無力、頭痛。發(fā)現(xiàn)肌病之報告很罕見。下列不良反應的報告曾出現(xiàn)在無對照組臨床試驗或上市后的應用中：如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經(jīng)病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃恒含有發(fā)生，橫紋肌溶解和肝炎有報導。包括下列一項或多項特征的明顯過敏反應綜合癥罕有報導：血管神經(jīng)性水腫、狼瘡樣綜合癥、風濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸細胞減少癥、關節(jié)炎、關節(jié)痛、蕁麻疹、發(fā)熱、潮紅、呼吸困難，以及不適。他汀類藥品的上市后監(jiān)測中有高血糖反應、糖耐量異常、糖化血紅蛋白水平升高，新發(fā)糖尿病、血糖控制惡化的報告，部分他汀類藥品亦有低血糖反應的報告。上市后經(jīng)驗：他汀類藥品實驗室檢查發(fā)現(xiàn)，血清轉氨酶顯著和持續(xù)性升高的情況罕有報道，表現(xiàn)為記憶力喪失、記憶力下降、思維混亂等，多為非嚴重、可逆

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦用辛伐他汀的資料尚無。孕婦禁用辛伐他汀。因為動脈粥樣硬化是慢性過程，所以妊娠期停用降脂藥對治療原發(fā)性高膽固醇血癥的遠期效果影響甚少。而且膽固醇及其生物合成途徑的其它產(chǎn)物是胎兒發(fā)育的必需成份，包括類固醇和細胞膜的合成。因為甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑如辛伐他汀能降低膽固醇的合成，而且也可以降低膽固醇生物合成通路的其它產(chǎn)物。所以孕婦服用辛伐他汀可能有損于胎兒。在育齡婦女中，辛伐他汀只能用于那些懷孕可能性很小的婦女。若婦女在服藥過程中懷孕，則應停用辛伐他汀并告知對胎兒可能造成的損害。2．目前還不了解辛伐他汀及其代謝產(chǎn)物是否經(jīng)人乳分泌，因為許多藥物經(jīng)人乳分泌且有潛在的嚴重副作用，故服用辛伐他汀的婦女不宜給予母乳。兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。辛伐他汀目前不推薦給兒童服用。老年用藥：在老年患者(大于65歲)，應用辛伐他汀的對照臨床試驗中，其對于降低總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)膽固醇的效果與其他人群的結果相同，而不良反應和試驗室檢查異常的出現(xiàn)頻率亦無明顯增多。

治療輕、中度高血壓，可單獨或與其它抗高血壓藥（尤其是噻嗪類利尿劑）聯(lián)合應用。

高膽固醇血癥飲食療法及其他非藥物治療效果欠佳時，可應用辛伐他汀降低原發(fā)性高膽固醇血癥患者的總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。辛伐他汀同時可升高高密度脂蛋白膽固醇并因此降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。在合并患高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥的病人，且高膽固醇血癥為主要異常時，降低升高的膽固醇水平。冠心病二級預防。對冠心病患者，辛伐他汀適用于：減少死亡的危險性；減少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性；減少心肌血管再通手術（冠狀動脈搭橋術及經(jīng)皮氣囊冠狀動脈成形術）；延緩動脈粥樣硬化的進展，包括新病灶及全堵塞的發(fā)生。

卡維地洛在治療劑量范圍內,兼有α1和非選擇性β受體阻滯作用,無內在擬交感活性。本品阻滯突觸后膜α1受體,從而擴張血管、降低外周血管阻力；阻滯β受體,抑制腎臟分泌腎素,阻斷腎素－血管緊張素－醛固酮系統(tǒng),產(chǎn)生降壓作用?？ňS地洛降壓迅速,可長時間維持降壓作用。對左室射血分數(shù)、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質和血脂水平?jīng)]有影響,不影響心率或使其稍微減慢,極少產(chǎn)生水鈉潴留。

1.本品能掩蓋低血糖癥狀，并誘發(fā)低血糖，故接受降糖藥物治療的糖尿病患者應定期檢查血糖。2.突然站立時，如出現(xiàn)頭暈或暈厥等低血壓癥狀，應保持坐姿或臥姿，并咨詢醫(yī)生。3.如出現(xiàn)頭暈或疲勞，應避免駕駛或從事危險性工作。4.沒有醫(yī)生同意，不要隨意調整用藥方案或停藥。5.甲狀腺毒癥患者應用本品時，不能突然停藥，應逐漸減量，并密切觀察癥狀。6.嗜鉻細胞瘤患者服用本品時通常與α受體阻滯劑聯(lián)合應用。7.有個人或家庭性牛皮癬病史者慎用本品。8.有嚴重過敏史及正在進行脫敏治療的病人慎用本品?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】1.孕婦禁

1. 孕婦和哺乳期婦女禁用；2. 肌病患者禁用；3. 嚴重肝腎功能不全者慎用；4. 定期檢查肝功能和肌酸激酶；5. 避免與葡萄柚汁同服。