鹽酸尼卡地平氯化鈉注射液

苯磺酸氨氯地平分散片

鹽酸尼卡地平氯化鈉

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。

回音必集團(江西)東亞制藥有限公司

南通久和藥業(yè)有限公司

國藥準字H19990348

國藥準字H20080298

本品適用于不宜或無法口服治療的高血壓病人的短期治療。為了能夠長期控制血壓，只要臨床情況允許，病人應改為口服治療。

(1)高血壓?？蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛?？蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其它抗心絞痛藥物合用。

?靜脈滴注法。滴注前以葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋0.1mg/ml的濃度緩慢連續(xù)輸注，在室溫下，稀釋溶液可穩(wěn)定放置24小時。不能與碳酸氫鈉(5%)注射液或乳酸林格注射液配伍。未使用過該藥物的病人開始治療時，血壓降低的時間過程依賴于輸注的起始速度和給藥次數(shù)。為了逐漸降壓，開始治療時以50ml/小時(5.0mg/小時)的速度滴注。 如果在該劑量下未獲得滿意的降壓效果，那么輸注速度可每15分鐘增加25ml/小時(2.5mg/小時)，最大增至150mg/小時(15.0mg/小時)，直至獲得滿意的降壓效果。為了更快地降壓，開始治療時，以50ml/小時(5.0mg/小時)的速度滴注。如果在該劑量下未獲得滿意的降壓效果，那么輸注速度可每5分鐘增加25ml/小時(2.5mg/小時)，最大增至150mg/小時(15.0mg/小時)，直至獲得滿意的降壓效果。獲得目的血壓后，輸注速度應減至30ml/hr小時(3.0mg/hr小時)。

1.治療高血壓：初始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調整應根據(jù)患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7-14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密觀測后，可更快地開始劑量調整。2.治療心絞痛：初始劑量為5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。

1對尼卡地平過敏者禁用。 2患有嚴重主動脈瓣狹窄的病人禁用。 3患有嗜鉻細胞瘤的高血壓病人，使用鹽酸尼卡地平注射液治療的臨床經(jīng)驗是有限的，因此這些病人用藥時應小心。 4為了使外周靜脈刺激的危險降低到最小，建議每12小時改變一次注射部位。 5患有肝功能損傷或肝血流量減少的病人應小心用藥。建議使用較低的劑量。 6患有中度腎功能損傷的輕度至中度高血壓病人，慎用。 7對充血性心衰的病人來說，鹽酸尼卡地平注射液與?-阻滯劑合用時應小心。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據(jù)動物試驗結果，本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。兒童用藥：尚無本品用于兒童患者的資料。老年用藥：本品血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積（AUC）增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報導在接受相似劑量的氨氯地平時，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。

本品適用于不宜或無法口服治療的高血壓病人的短期治療。為了能夠長期控制血壓，只要臨床情況允許，病人應改為口服治療。

(1)高血壓?？蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛?？蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其它抗心絞痛藥物合用。

本品為鈣通道阻滯劑（慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），可抑制心肌與血管平滑肌的跨膜鈣離子內流而不改變血鈣濃度。本品具有高度的血管選擇性，對血管平滑肌的鈣離子拮抗作用強于對心肌的作用。動物實驗中本品擴張冠狀血管平滑肌。本品可增加慢性穩(wěn)定型心絞痛患者的運動耐受量，減少心絞痛發(fā)作頻率。本品降低人體外周血管阻力，使血壓下降，可降低輕、中度高血壓患者的收縮壓與舒張壓，但是不改變血壓的晝夜節(jié)律變化。此作用在高血壓患者大于正常血壓者，降壓時有反射性心率加快和心肌收縮性增強。本品增加心臟射血分數(shù)及心排血量，左室舒張末壓改變不多。本品可短暫增加尿鈉排泄。本品阻滯慢鈣通道而不影響快鈉通道。麻醉狗實驗表明本品擴張冠狀動脈并增加局部心肌血流量，但不影響房室傳導。毒理作用鹽酸尼卡地平注射液以高達5mg/kg/天的劑量給予懷孕大鼠，以高達0.5mg/kg/天的劑量給予懷孕兔時，未見產(chǎn)生胚胎毒性或致畸性。大鼠在10mg/kg/天的劑量下，兔子在1mg/kg/天的劑量下可見胚胎毒性，但在這些劑量下未見致畸性。當在器官形成期間，以高達100mg尼卡地平/kg/天的劑量(在該治療劑量下死亡率明顯增加)治療新西蘭大白兔時，未見對胎兒的不良作用?？诜o予懷孕的大鼠高達100mg/kg/天(50倍于人最大推薦劑量)的尼卡地平，沒有胚胎致死性和致畸性的跡象。然而，注意到難產(chǎn)、出生時體重減輕、新生鼠存活率下降和體重增長減少。

1.鹽酸尼卡地平注射液可產(chǎn)生瞬間低血壓癥狀。患有腦梗塞或腦出血的病人用藥時應小心，避免產(chǎn)生系統(tǒng)性低血壓。 2.患有冠狀動脈疾病的病人使用鹽酸尼卡地平注射液治療時，低于1％的病人誘發(fā)或加重心絞痛。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因本品的擴血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而對于嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE－2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。 4．肝功能受損病人的使用：與其它所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定本品在這類患者中的推薦劑量。因此，這類患者使用本品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。