鹽酸尼卡地平氯化鈉注射液

鹽酸氟桂利嗪膠囊

鹽酸尼卡地平氯化鈉

本品主要成份為：鹽酸氟桂利嗪。

回音必集團(江西)東亞制藥有限公司

唐山集川藥業(yè)利康制藥有限公司

國藥準字H19990348

國藥準字H13020338

本品適用于不宜或無法口服治療的高血壓病人的短期治療。為了能夠長期控制血壓，只要臨床情況允許，病人應改為口服治療。

1. 腦供血不足，椎動脈缺血，腦血栓形成后等。 2. 耳鳴，腦暈。 3. 偏頭痛預防。 4. 癲癇輔助治療。

?靜脈滴注法。滴注前以葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋0.1mg/ml的濃度緩慢連續(xù)輸注，在室溫下，稀釋溶液可穩(wěn)定放置24小時。不能與碳酸氫鈉(5%)注射液或乳酸林格注射液配伍。未使用過該藥物的病人開始治療時，血壓降低的時間過程依賴于輸注的起始速度和給藥次數(shù)。為了逐漸降壓，開始治療時以50ml/小時(5.0mg/小時)的速度滴注。 如果在該劑量下未獲得滿意的降壓效果，那么輸注速度可每15分鐘增加25ml/小時(2.5mg/小時)，最大增至150mg/小時(15.0mg/小時)，直至獲得滿意的降壓效果。為了更快地降壓，開始治療時，以50ml/小時(5.0mg/小時)的速度滴注。如果在該劑量下未獲得滿意的降壓效果，那么輸注速度可每5分鐘增加25ml/小時(2.5mg/小時)，最大增至150mg/小時(15.0mg/小時)，直至獲得滿意的降壓效果。獲得目的血壓后，輸注速度應減至30ml/hr小時(3.0mg/hr小時)。

1. 包括椎基地底動脈供血不全在內(nèi)的中樞性眩暈及外周性眩暈，每日10～20mg，2～8周為1療程。2. 特發(fā)性耳鳴者，10mg，每晚1次，10天為一個療程。3. 間歇性跛行，每日10～20mg。4. 偏頭痛預防，5～10mg，每日2次。5. 腦動脈硬化，腦梗塞恢復期;氟桂利嗪每日5～10mg。

1對尼卡地平過敏者禁用。 2患有嚴重主動脈瓣狹窄的病人禁用。 3患有嗜鉻細胞瘤的高血壓病人，使用鹽酸尼卡地平注射液治療的臨床經(jīng)驗是有限的，因此這些病人用藥時應小心。 4為了使外周靜脈刺激的危險降低到最小，建議每12小時改變一次注射部位。 5患有肝功能損傷或肝血流量減少的病人應小心用藥。建議使用較低的劑量。 6患有中度腎功能損傷的輕度至中度高血壓病人，慎用。 7對充血性心衰的病人來說，鹽酸尼卡地平注射液與?-阻滯劑合用時應小心。

1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應有： ①嗜睡和疲憊感為最常見。 ②長期服用者可以出現(xiàn)抑郁癥，以女性病人較常見。 ③椎體外系癥狀，表現(xiàn)為不自主運動、下頷運動障礙、強直等。多數(shù)用藥3周后出現(xiàn)，停藥后消失。老年人 中容易發(fā)生。 ④少數(shù)病人可出現(xiàn)失眠，焦慮等癥狀。 2、消化道癥狀表現(xiàn)為：胃部燒灼感，胃納亢進，進食量增加，體重增加。 3、其他：少數(shù)病人可出現(xiàn)皮疹，口干，溢乳，肌肉酸痛等癥狀。但多為短暫性，停藥可以緩解。

本品為鈣通道阻滯劑（慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），可抑制心肌與血管平滑肌的跨膜鈣離子內(nèi)流而不改變血鈣濃度。本品具有高度的血管選擇性，對血管平滑肌的鈣離子拮抗作用強于對心肌的作用。動物實驗中本品擴張冠狀血管平滑肌。本品可增加慢性穩(wěn)定型心絞痛患者的運動耐受量，減少心絞痛發(fā)作頻率。本品降低人體外周血管阻力，使血壓下降，可降低輕、中度高血壓患者的收縮壓與舒張壓，但是不改變血壓的晝夜節(jié)律變化。此作用在高血壓患者大于正常血壓者，降壓時有反射性心率加快和心肌收縮性增強。本品增加心臟射血分數(shù)及心排血量，左室舒張末壓改變不多。本品可短暫增加尿鈉排泄。本品阻滯慢鈣通道而不影響快鈉通道。麻醉狗實驗表明本品擴張冠狀動脈并增加局部心肌血流量，但不影響房室傳導。毒理作用鹽酸尼卡地平注射液以高達5mg/kg/天的劑量給予懷孕大鼠，以高達0.5mg/kg/天的劑量給予懷孕兔時，未見產(chǎn)生胚胎毒性或致畸性。大鼠在10mg/kg/天的劑量下，兔子在1mg/kg/天的劑量下可見胚胎毒性，但在這些劑量下未見致畸性。當在器官形成期間，以高達100mg尼卡地平/kg/天的劑量(在該治療劑量下死亡率明顯增加)治療新西蘭大白兔時，未見對胎兒的不良作用。口服給予懷孕的大鼠高達100mg/kg/天(50倍于人最大推薦劑量)的尼卡地平，沒有胚胎致死性和致畸性的跡象。然而，注意到難產(chǎn)、出生時體重減輕、新生鼠存活率下降和體重增長減少。

本品是一種鈣通道阻斷劑。能防止因缺血等原因導致的細胞內(nèi)病理性鈣超載而造成的細胞損害。本品具有：1緩解血管痙攣，對血管收縮物質引起的持續(xù)性血管痙攣有持久的抑制作用，尤其對基底動脈和頸內(nèi)動脈明顯，其作用比腦益嗪強15倍；2前庭抑制作用，能增加耳蝸小動脈血流量，改善前庭器官循環(huán)；3抗癲癇作用，本品可阻斷神經(jīng)細胞的病理性鈣超載而防止陣發(fā)性去極化，細胞放電，從而避免癲癇發(fā)作；4保護心肌，明顯減輕缺血性心肌損害；5氟桂利嗪尚有改善腎功能之作用，可用于慢性腎功能衰竭；另外本品還有抗組織胺作用。

1.鹽酸尼卡地平注射液可產(chǎn)生瞬間低血壓癥狀?；加心X梗塞或腦出血的病人用藥時應小心，避免產(chǎn)生系統(tǒng)性低血壓。 2.患有冠狀動脈疾病的病人使用鹽酸尼卡地平注射液治療時，低于1％的病人誘發(fā)或加重心絞痛。

1、用藥后疲憊癥狀逐步加重者應當減量或停藥。 2、嚴格控制藥物應用劑量，當應用維持劑量達不到治療效果或長期應用出現(xiàn)錐體外系癥狀時，應當減量或 停服藥。 3、患有帕金森病等錐體外系疾病時，應當慎用本制劑。 4、由于本制劑可隨乳汁分泌，雖然尚無致畸和對胚胎發(fā)育有影響的研究報告。但原則上孕婦和哺乳期婦女 不用此藥。 5、駕駛員和機械操作者慎用，以免發(fā)生意外。