鹽酸尼卡地平氯化鈉注射液

硝酸異山梨酯緩釋片

鹽酸尼卡地平氯化鈉

本品主要成份為硝酸異山梨酯?；瘜W(xué)名稱：1,4：3,6－二脫水－D－山梨醇二硝酸酯。分子式：C6H8N2O8分子量：236.14

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青島黃海制藥有限責任公司

國藥準字H19990348

國藥準字H37023441

本品適用于不宜或無法口服治療的高血壓病人的短期治療。為了能夠長期控制血壓，只要臨床情況允許，病人應(yīng)改為口服治療。

本品用于冠心病心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后心絞痛的治療；與洋地黃類藥和(或)利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。

?靜脈滴注法。滴注前以葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋0.1mg/ml的濃度緩慢連續(xù)輸注，在室溫下，稀釋溶液可穩(wěn)定放置24小時。不能與碳酸氫鈉(5%)注射液或乳酸林格注射液配伍。未使用過該藥物的病人開始治療時，血壓降低的時間過程依賴于輸注的起始速度和給藥次數(shù)。為了逐漸降壓，開始治療時以50ml/小時(5.0mg/小時)的速度滴注。 如果在該劑量下未獲得滿意的降壓效果，那么輸注速度可每15分鐘增加25ml/小時(2.5mg/小時)，最大增至150mg/小時(15.0mg/小時)，直至獲得滿意的降壓效果。為了更快地降壓，開始治療時，以50ml/小時(5.0mg/小時)的速度滴注。如果在該劑量下未獲得滿意的降壓效果，那么輸注速度可每5分鐘增加25ml/小時(2.5mg/小時)，最大增至150mg/小時(15.0mg/小時)，直至獲得滿意的降壓效果。獲得目的血壓后，輸注速度應(yīng)減至30ml/hr小時(3.0mg/hr小時)。

口服。一次20mg(1片)，每8～12小時給予一次，劑量增減必須經(jīng)醫(yī)生允許，應(yīng)于飯后整片吞服，勿嚼碎服用。

1對尼卡地平過敏者禁用。 2患有嚴重主動脈瓣狹窄的病人禁用。 3患有嗜鉻細胞瘤的高血壓病人，使用鹽酸尼卡地平注射液治療的臨床經(jīng)驗是有限的，因此這些病人用藥時應(yīng)小心。 4為了使外周靜脈刺激的危險降低到最小，建議每12小時改變一次注射部位。 5患有肝功能損傷或肝血流量減少的病人應(yīng)小心用藥。建議使用較低的劑量。 6患有中度腎功能損傷的輕度至中度高血壓病人，慎用。 7對充血性心衰的病人來說，鹽酸尼卡地平注射液與?-阻滯劑合用時應(yīng)小心。

用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈體、位性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩和心絞痛加，重罕見虛脫及暈厥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗，故需慎用。兒童用藥：兒童用藥的安全性及效果均不確定，故不推薦用于兒童。老年用藥：老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。

本品為鈣通道阻滯劑（慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），可抑制心肌與血管平滑肌的跨膜鈣離子內(nèi)流而不改變血鈣濃度。本品具有高度的血管選擇性，對血管平滑肌的鈣離子拮抗作用強于對心肌的作用。動物實驗中本品擴張冠狀血管平滑肌。本品可增加慢性穩(wěn)定型心絞痛患者的運動耐受量，減少心絞痛發(fā)作頻率。本品降低人體外周血管阻力，使血壓下降，可降低輕、中度高血壓患者的收縮壓與舒張壓，但是不改變血壓的晝夜節(jié)律變化。此作用在高血壓患者大于正常血壓者，降壓時有反射性心率加快和心肌收縮性增強。本品增加心臟射血分數(shù)及心排血量，左室舒張末壓改變不多。本品可短暫增加尿鈉排泄。本品阻滯慢鈣通道而不影響快鈉通道。麻醉狗實驗表明本品擴張冠狀動脈并增加局部心肌血流量，但不影響房室傳導(dǎo)。毒理作用鹽酸尼卡地平注射液以高達5mg/kg/天的劑量給予懷孕大鼠，以高達0.5mg/kg/天的劑量給予懷孕兔時，未見產(chǎn)生胚胎毒性或致畸性。大鼠在10mg/kg/天的劑量下，兔子在1mg/kg/天的劑量下可見胚胎毒性，但在這些劑量下未見致畸性。當在器官形成期間，以高達100mg尼卡地平/kg/天的劑量(在該治療劑量下死亡率明顯增加)治療新西蘭大白兔時，未見對胎兒的不良作用。口服給予懷孕的大鼠高達100mg/kg/天(50倍于人最大推薦劑量)的尼卡地平，沒有胚胎致死性和致畸性的跡象。然而，注意到難產(chǎn)、出生時體重減輕、新生鼠存活率下降和體重增長減少。

1.鹽酸尼卡地平注射液可產(chǎn)生瞬間低血壓癥狀?；加心X梗塞或腦出血的病人用藥時應(yīng)小心，避免產(chǎn)生系統(tǒng)性低血壓。 2.患有冠狀動脈疾病的病人使用鹽酸尼卡地平注射液治療時，低于1％的病人誘發(fā)或加重心絞痛。

1.低充盈壓的急性心肌梗死、主動脈或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、腎功能不全者慎用。 2.不應(yīng)突然停止用藥，以避免反跳現(xiàn)象。