地高辛酏劑

替米沙坦膠囊

本品化學(xué)名稱為：3β-［［O-2，O-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代］-12β，14β-二羥基-5β-心甾-20(22)烯內(nèi)酯。 其分子式：C41H64O14。 分子量：780.95。

本品的活性成份為替米沙坦。

北京華潤高科天然藥物有限公司

上海方心制藥科技有限公司

國藥準(zhǔn)字H10970389

國藥準(zhǔn)字H20133328

1.用于急性和慢性心功能不全。對于高血壓、瓣膜?。ㄖ囟葐渭兌惏戟M窄或主動(dòng)脈瓣狹窄者除外）、先天性心臟病所引起的心功能不全療效良好，尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動(dòng)的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴(yán)重缺血、活動(dòng)性心肌炎及心肌外機(jī)械因素所致心功能不全療效差；對繼發(fā)于嚴(yán)重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)患者的心室率及室上性心動(dòng)過速。

用于原發(fā)性高血壓的治療。

臨床應(yīng)用為－次0.125～0.5mg相當(dāng)酏劑：2.5ml～10ml，一日一次，心衰病情急重，若兩周內(nèi)未應(yīng)用洋地黃類制劑者，可適當(dāng)給予一次或數(shù)次負(fù)荷量，每次予0.125-0.5mg相當(dāng)酏劑，每6-8小時(shí)一次，總劑量達(dá)0.75mg-1.0mg相當(dāng)酏劑。地高辛酏劑10ml：0.5mg；30ml：1.5mg；100ml：5mg（主要用于兒童）。酏劑為一種香甜的稀醇溶液劑供內(nèi)服之用。酏劑中含芳香劑、甜劑和乙醇。乙醇含量多在5～40％之間，乙醇易揮發(fā)，濃度升高；又因酏劑含醇、甘油，成本較高，國內(nèi)已極少應(yīng)用。

成人：應(yīng)個(gè)體化給藥。常用初始劑量為每次40mg(1粒)，每日一次。在20mg～80mg的劑量范圍內(nèi)，替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)，若用藥后未達(dá)到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg(2粒)，每日一次。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在療程開始后四至八周本品才能發(fā)揮最大藥效，因此若欲加大藥物劑量時(shí)，應(yīng)對此予以考慮。腎功能不全的病人：輕或中度腎功能不良的病人，服用本品不需調(diào)整劑量。替米沙坦不通過血過濾消除。肝功能不全的病人：輕或中度肝功能不全的病人，本品用量每日

1與鈣注射劑合用； 2任何強(qiáng)心甙制劑中毒； 3室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng)； 4梗阻性肥厚型心肌?。ㄈ舭槭湛s功能不全或心房顫動(dòng)仍可應(yīng)用）； 5預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。 慎用于：（1）低鉀血癥；（2）不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；（3）高鈣血癥；（4）甲狀腺功能低下；（5）缺血性心臟病；（6）心肌梗死；（7）心肌炎；（8）腎功能損害；（9）酒精過敏。

1.對本品活性成分及任一種賦形劑成分過敏者。2.妊娠中末期及哺乳者。3.膽道阻塞性疾病患者。4.嚴(yán)重肝功能不全患者。5.嚴(yán)重腎功能不良患者(肌酐清除率

兒童注意事項(xiàng)： 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 老人注意事項(xiàng)： 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

1.用于急性和慢性心功能不全。對于高血壓、瓣膜病（重度單純二類瓣狹窄或主動(dòng)脈瓣狹窄者除外）、先天性心臟病所引起的心功能不全療效良好，尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動(dòng)的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴(yán)重缺血、活動(dòng)性心肌炎及心肌外機(jī)械因素所致心功能不全療效差；對繼發(fā)于嚴(yán)重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)患者的心室率及室上性心動(dòng)過速。

用于原發(fā)性高血壓的治療。

治療劑量時(shí)具有： 1正性肌力作用：本品選擇性地與心肌細(xì)胞膜Na+﹣K+_ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動(dòng)偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損，心肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使肌膜上Na＋-Ca2＋交換趨于活躍，使細(xì)胞漿內(nèi)Ca2＋增多；肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2＋儲量亦增多，心肌興奮時(shí)，有較多的Ca2＋釋放；心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2＋濃度增高，心肌收縮蛋白激動(dòng)增強(qiáng)從而增加心肌收縮力。 2負(fù)性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動(dòng)力學(xué)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率、延緩房室傳導(dǎo)。此外，小劑量時(shí)提高竇房結(jié)對迷走神經(jīng)沖動(dòng)的敏感性，可增強(qiáng)其減慢心率作用。由于其負(fù)性頻率作用，使舒張期相對延長，有利于增加心肌血供；大劑量則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動(dòng)過緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。 3通過對心肌電活動(dòng)的直接作用和對迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性；提高浦肯野纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動(dòng)的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當(dāng)用于房性心動(dòng)過速和房撲時(shí)，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短浦肯野纖維有效不應(yīng)期。

對竇性心律的輕、中度充血性心力衰竭的患者，地高辛能增加射血分?jǐn)?shù)，改善左室功能，予防病情惡化，但急性心肌梗死后的左心功能不全（尤其首日發(fā)?。?yīng)慎用。用藥期間應(yīng)注意監(jiān)測：①血壓、心律及心率；②心電圖；③心功能監(jiān)測；④電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；⑤腎功能；⑥疑有洋地黃中毒時(shí)，應(yīng)作地高辛血藥濃度測定。過量時(shí)，由于蓄積性小，－般于停藥后1～2天中毒表現(xiàn)可以消退。如地高辛血藥濃度在2.0-2.5ng/ml以上，應(yīng)警惕洋地黃過量毒性反應(yīng)?；颊?-3周前未應(yīng)用洋地黃類制劑者，必要時(shí)可考慮給予負(fù)荷量；腎功能不全者，不宜應(yīng)用地高辛

肝功能不全本品不得用于膽汁淤積、膽道阻塞性疾病或嚴(yán)重肝功障礙的患者，因?yàn)樘婷咨程菇^大部分通過膽汁排泄，而這些患者對本品的清除率可能降低。本品應(yīng)慎用于輕中度肝功能不全患者。腎血管性高血壓對于雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或單側(cè)功能腎腎動(dòng)脈狹窄的病例，使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物其導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓和腎功能不全的危險(xiǎn)性增高。腎功能不全和腎移植患者本品不得用于嚴(yán)重腎功能不全患者(肌酐清除率血容量不足患者對于因使用強(qiáng)利尿劑治療、限鹽飲食、惡心或嘔吐引起血容量不足或血鈉水平過低的患者，服用本品，特別是初次服用后，可能