地高辛酏劑

替格瑞洛片

本品化學(xué)名稱為：3β-［［O-2，O-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代］-12β，14β-二羥基-5β-心甾-20(22)烯內(nèi)酯。 其分子式：C41H64O14。 分子量：780.95。

詳見說明書

北京華潤高科天然藥物有限公司

上海匯倫江蘇藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H10970389

國藥準(zhǔn)字H20193252

1.用于急性和慢性心功能不全。對于高血壓、瓣膜病（重度單純二類瓣狹窄或主動脈瓣狹窄者除外）、先天性心臟病所引起的心功能不全療效良好，尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴(yán)重缺血、活動性心肌炎及心肌外機械因素所致心功能不全療效差；對繼發(fā)于嚴(yán)重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

本品用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動脈介入(PCI)治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。

臨床應(yīng)用為－次0.125～0.5mg相當(dāng)酏劑：2.5ml～10ml，一日一次，心衰病情急重，若兩周內(nèi)未應(yīng)用洋地黃類制劑者，可適當(dāng)給予一次或數(shù)次負荷量，每次予0.125-0.5mg相當(dāng)酏劑，每6-8小時一次，總劑量達0.75mg-1.0mg相當(dāng)酏劑。地高辛酏劑10ml：0.5mg；30ml：1.5mg；100ml：5mg（主要用于兒童）。酏劑為一種香甜的稀醇溶液劑供內(nèi)服之用。酏劑中含芳香劑、甜劑和乙醇。乙醇含量多在5～40％之間，乙醇易揮發(fā)，濃度升高；又因酏劑含醇、甘油，成本較高，國內(nèi)已極少應(yīng)用。

口服。本品可在飯前或飯后服用。本品起始劑量為單次負荷量180mg(90mg×2片)，此后每次1片(90mg)，每日兩次。除非有明確禁忌，本品應(yīng)與阿司匹林聯(lián)合用藥。在服用首劑負荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為每日1次，每次75～100mg。已經(jīng)接受過負荷劑量氯吡格雷的ACS患者，可以開始使用替格瑞洛。治療中應(yīng)盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑，應(yīng)在預(yù)定的下次服藥時間服用一片90mg(患者的下一個劑量)。本品的治療時間可長達12個月，除非有臨床指征需要中止本品治療(見【藥理毒理】)。超過12個月的用藥經(jīng)驗?zāi)壳?

1與鈣注射劑合用； 2任何強心甙制劑中毒； 3室性心動過速、心室顫動； 4梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動仍可應(yīng)用）； 5預(yù)激綜合征伴心房顫動或撲動。 慎用于：（1）低鉀血癥；（2）不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；（3）高鈣血癥；（4）甲狀腺功能低下；（5）缺血性心臟病；（6）心肌梗死；（7）心肌炎；（8）腎功能損害；（9）酒精過敏。

1.對替格瑞洛或本品任何輔料成分過敏者。2.活動性病理性出血(如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血)的患者。3.有顱內(nèi)出血病史者。4.中-重度肝臟損害患者。5.因聯(lián)合用藥可導(dǎo)致替格瑞洛的暴露量大幅度增加，禁止替格瑞洛片與強效CYP3A4抑制劑(如：酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韋和阿扎那韋)聯(lián)合用藥。

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1.用于急性和慢性心功能不全。對于高血壓、瓣膜?。ㄖ囟葐渭兌惏戟M窄或主動脈瓣狹窄者除外）、先天性心臟病所引起的心功能不全療效良好，尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴(yán)重缺血、活動性心肌炎及心肌外機械因素所致心功能不全療效差；對繼發(fā)于嚴(yán)重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

本品用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動脈介入(PCI)治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。

治療劑量時具有： 1正性肌力作用：本品選擇性地與心肌細胞膜Na+﹣K+_ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動偶聯(lián)轉(zhuǎn)運受損，心肌細胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使肌膜上Na＋-Ca2＋交換趨于活躍，使細胞漿內(nèi)Ca2＋增多；肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2＋儲量亦增多，心肌興奮時，有較多的Ca2＋釋放；心肌細胞內(nèi)Ca2＋濃度增高，心肌收縮蛋白激動增強從而增加心肌收縮力。 2負性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動力學(xué)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率、延緩房室傳導(dǎo)。此外，小劑量時提高竇房結(jié)對迷走神經(jīng)沖動的敏感性，可增強其減慢心率作用。由于其負性頻率作用，使舒張期相對延長，有利于增加心肌血供；大劑量則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動過緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。 3通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性；提高浦肯野纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當(dāng)用于房性心動過速和房撲時，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短浦肯野纖維有效不應(yīng)期。

1.高尿酸血癥，血尿酸升高。2.腦出血，顱內(nèi)出血，出血性卒中。3.呼吸困難，勞力性呼吸困難，靜息時呼吸困難，夜間呼吸困難。4.胃腸道出血、直腸出血、小腸出血、黑便、潛血。5.胃腸潰瘍出血、胃潰瘍出血、十二指腸潰瘍出血、消化性潰瘍出血。6.皮下血腫、皮膚出血、皮下出血、瘀點。7.挫傷、血腫、瘀斑、挫傷增加傾向、創(chuàng)傷性血腫。8.血尿、尿中帶血、尿道出血。9.血管穿刺部位出血、血管穿刺部位血腫、注射部位出血、穿刺部位出血、導(dǎo)管部位出血。

對竇性心律的輕、中度充血性心力衰竭的患者，地高辛能增加射血分?jǐn)?shù)，改善左室功能，予防病情惡化，但急性心肌梗死后的左心功能不全（尤其首日發(fā)?。?yīng)慎用。用藥期間應(yīng)注意監(jiān)測：①血壓、心律及心率；②心電圖；③心功能監(jiān)測；④電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；⑤腎功能；⑥疑有洋地黃中毒時，應(yīng)作地高辛血藥濃度測定。過量時，由于蓄積性小，－般于停藥后1～2天中毒表現(xiàn)可以消退。如地高辛血藥濃度在2.0-2.5ng/ml以上，應(yīng)警惕洋地黃過量毒性反應(yīng)?；颊?-3周前未應(yīng)用洋地黃類制劑者，必要時可考慮給予負荷量；腎功能不全者，不宜應(yīng)用地高辛

1.有出血傾向(例如近期創(chuàng)傷、近期手術(shù)、凝血功能障礙、活動性或近期胃腸道出血)的患者慎用本品。有活動性病理性出血的患者、有顱內(nèi)出血病史的患者、中-重度肝損害的患者禁用本品。2.對于實施擇期手術(shù)的患者，如果抗血小板藥物治療不是必須的，應(yīng)在術(shù)前7天停止使用替格瑞洛。3.應(yīng)避免中斷替格瑞洛片治療。如果必須暫時停用替格瑞洛(如治療出血或擇期外科手術(shù))，則應(yīng)盡快重新開始給予治療。停用替格瑞洛將會增加心肌梗死、支架血栓和死亡的風(fēng)險。4.為謹(jǐn)慎起見，不建議尿酸性腎病患者使用替格瑞洛。5.應(yīng)避免替格瑞洛與CYP3A4強抑