地高辛酏劑

苯磺酸氨氯地平片

本品化學名稱為：3β-［［O-2，O-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代］-12β，14β-二羥基-5β-心甾-20(22)烯內(nèi)酯。 其分子式：C41H64O14。 分子量：780.95。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。

北京華潤高科天然藥物有限公司

宜昌東陽光長江藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H10970389

國藥準字H20066843

1.用于急性和慢性心功能不全。對于高血壓、瓣膜?。ㄖ囟葐渭兌惏戟M窄或主動脈瓣狹窄者除外）、先天性心臟病所引起的心功能不全療效良好，尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心肌外機械因素所致心功能不全療效差；對繼發(fā)于嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

1.高血壓?？蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其他抗高血壓藥物合用。2.慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異性心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其他抗心絞痛藥物合用。

臨床應(yīng)用為－次0.125～0.5mg相當酏劑：2.5ml～10ml，一日一次，心衰病情急重，若兩周內(nèi)未應(yīng)用洋地黃類制劑者，可適當給予一次或數(shù)次負荷量，每次予0.125-0.5mg相當酏劑，每6-8小時一次，總劑量達0.75mg-1.0mg相當酏劑。地高辛酏劑10ml：0.5mg；30ml：1.5mg；100ml：5mg（主要用于兒童）。酏劑為一種香甜的稀醇溶液劑供內(nèi)服之用。酏劑中含芳香劑、甜劑和乙醇。乙醇含量多在5～40％之間，乙醇易揮發(fā)，濃度升高；又因酏劑含醇、甘油，成本較高，國內(nèi)已極少應(yīng)用。

通?？诜鹗紕┝繛?mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。瘦小者、體質(zhì)虛弱者、老年患者或肝功能受損者從2.5mg，每日一次開始用藥；合用其他抗高血壓藥者也從此劑量開始用藥。用藥劑量根據(jù)個體需要進行調(diào)整，調(diào)整期應(yīng)不少于7～14天，以便醫(yī)生充分評估患者對該劑量的反應(yīng)。但在臨床有保障的前提下，可以加快調(diào)整速度。治療心絞痛的推薦劑量是5～10mg，老年患者或肝功能受損者需減量。

1與鈣注射劑合用； 2任何強心甙制劑中毒； 3室性心動過速、心室顫動； 4梗阻性肥厚型心肌?。ㄈ舭槭湛s功能不全或心房顫動仍可應(yīng)用）； 5預(yù)激綜合征伴心房顫動或撲動。 慎用于：（1）低鉀血癥；（2）不完全性房室傳導阻滯；（3）高鈣血癥；（4）甲狀腺功能低下；（5）缺血性心臟病；（6）心肌梗死；（7）心肌炎；（8）腎功能損害；（9）酒精過敏。

詳見說明書。

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動物試驗結(jié)果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。兒童用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻。老年用藥：本品血藥濃度的達峰時周在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積（AUC）增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報導在接受相似劑量的氨氯地平時，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。

1.用于急性和慢性心功能不全。對于高血壓、瓣膜?。ㄖ囟葐渭兌惏戟M窄或主動脈瓣狹窄者除外）、先天性心臟病所引起的心功能不全療效良好，尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心肌外機械因素所致心功能不全療效差；對繼發(fā)于嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

1.高血壓?？蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其他抗高血壓藥物合用。2.慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異性心絞痛?？蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其他抗心絞痛藥物合用。

治療劑量時具有： 1正性肌力作用：本品選擇性地與心肌細胞膜Na+﹣K+_ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動偶聯(lián)轉(zhuǎn)運受損，心肌細胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使肌膜上Na＋-Ca2＋交換趨于活躍，使細胞漿內(nèi)Ca2＋增多；肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2＋儲量亦增多，心肌興奮時，有較多的Ca2＋釋放；心肌細胞內(nèi)Ca2＋濃度增高，心肌收縮蛋白激動增強從而增加心肌收縮力。 2負性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動力學改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率、延緩房室傳導。此外，小劑量時提高竇房結(jié)對迷走神經(jīng)沖動的敏感性，可增強其減慢心率作用。由于其負性頻率作用，使舒張期相對延長，有利于增加心肌血供；大劑量則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動過緩和不同程度的房室傳導阻滯。 3通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性；提高浦肯野纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導速度，延長其有效不應(yīng)期，導致房室結(jié)隱匿性傳導增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當用于房性心動過速和房撲時，可能導致心房率的加速和心房撲動轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短浦肯野纖維有效不應(yīng)期。

對竇性心律的輕、中度充血性心力衰竭的患者，地高辛能增加射血分數(shù)，改善左室功能，予防病情惡化，但急性心肌梗死后的左心功能不全（尤其首日發(fā)?。?yīng)慎用。用藥期間應(yīng)注意監(jiān)測：①血壓、心律及心率；②心電圖；③心功能監(jiān)測；④電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；⑤腎功能；⑥疑有洋地黃中毒時，應(yīng)作地高辛血藥濃度測定。過量時，由于蓄積性小，－般于停藥后1～2天中毒表現(xiàn)可以消退。如地高辛血藥濃度在2.0-2.5ng/ml以上，應(yīng)警惕洋地黃過量毒性反應(yīng)。患者2-3周前未應(yīng)用洋地黃類制劑者，必要時可考慮給予負荷量；腎功能不全者，不宜應(yīng)用地高辛

1.警告：在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，尤其是對那些有嚴重的冠狀動脈阻塞性疾病的患者，有心絞痛發(fā)作頻率增加、時間延長和/或程度加重或發(fā)生急性心肌梗塞的個例報道，其作用機制目前尚不清楚。 2.因本品的擴張血管作用是逐漸發(fā)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而，在嚴重的主動脈狹窄患者，本品與其它周圍血管擴張劑合用時，應(yīng)慎重。 3.充血性心衰患者：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹慎。 在安慰劑對照的PRAISE研究中，同時接受地高辛、利尿劑和ACEI治療的心功能不全病人（NYHAⅢ-Ⅳ級），聯(lián)合本品治療，隨訪平均14個月，未觀察到對患者的生存率或發(fā)病率（指致死性心率失常、急性心肌梗塞及由于心衰加重而住院的發(fā)生率）有負面的影響。在697名NYHAⅡ-Ⅲ級心功能不全患者，8-12周的安慰劑對照臨床研究中，通過測量運動耐量、左室射血分數(shù)和臨床癥狀等指標顯示本品不會使患者的心衰癥狀加重。 4.肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，在肝功能受損時本品的半衰期延長。但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，在這種情況下使用本品應(yīng)謹慎。 5.腎功能受損病人的使用：氨氯地平血藥濃度的改變與腎功