地高辛酏劑

鹽酸可樂定片

本品化學名稱為：3β-［［O-2，O-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代］-12β，14β-二羥基-5β-心甾-20(22)烯內酯。 其分子式：C41H64O14。 分子量：780.95。

本品主要成份為鹽酸可樂定。

北京華潤高科天然藥物有限公司

常州制藥廠有限公司

國藥準字H10970389

國藥準字H32021681

1.用于急性和慢性心功能不全。對于高血壓、瓣膜?。ㄖ囟葐渭兌惏戟M窄或主動脈瓣狹窄者除外）、先天性心臟病所引起的心功能不全療效良好，尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心肌外機械因素所致心功能不全療效差；對繼發(fā)于嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

1.高血壓(不作為第一線用藥)。2.高血壓急癥。3.偏頭痛、絕經期潮熱、痛經，以及戒絕阿 片癮毒癥狀。

臨床應用為－次0.125～0.5mg相當酏劑：2.5ml～10ml，一日一次，心衰病情急重，若兩周內未應用洋地黃類制劑者，可適當給予一次或數(shù)次負荷量，每次予0.125-0.5mg相當酏劑，每6-8小時一次，總劑量達0.75mg-1.0mg相當酏劑。地高辛酏劑10ml：0.5mg；30ml：1.5mg；100ml：5mg（主要用于兒童）。酏劑為一種香甜的稀醇溶液劑供內服之用。酏劑中含芳香劑、甜劑和乙醇。乙醇含量多在5～40％之間，乙醇易揮發(fā)，濃度升高；又因酏劑含醇、甘油，成本較高，國內已極少應用。

1.降低血壓：口服，起始劑量0.1mg，一日2次；需要時隔2~4天遞增，每日0.1~0.2mg。常用維持劑量為0.3~0.9mg/日，分2~4次口服。嚴重高血壓需緊急治療時開始口服0.2mg，繼以每小時0.1mg，直到舒張壓控制或總量達0.7mg，然后用維持劑量。2.絕經期潮熱：一次0.025~0.075mg，每日2次。3.嚴重痛經：口服0.025mg，每日2次，在月經前及月經時，共服14日。4.偏頭痛：一次0.025mg，每日2~4次，最多為0.05mg，每日3次。5.極量：一次0.6mg，一日2.4mg。

1與鈣注射劑合用； 2任何強心甙制劑中毒； 3室性心動過速、心室顫動； 4梗阻性肥厚型心肌?。ㄈ舭槭湛s功能不全或心房顫動仍可應用）； 5預激綜合征伴心房顫動或撲動。 慎用于：（1）低鉀血癥；（2）不完全性房室傳導阻滯；（3）高鈣血癥；（4）甲狀腺功能低下；（5）缺血性心臟?。唬?）心肌梗死；（7）心肌炎；（8）腎功能損害；（9）酒精過敏。

大部分不良反應輕微，并隨用藥過程而減輕。常見：最常見口干(與劑量有關)，昏睡，頭暈，精神抑郁，便秘和鎮(zhèn)靜，性功能降低和夜尿多，瘙癢，惡心、嘔吐，失眠，蕁麻疹、血管神經性水腫和風疹，疲勞，直立性癥狀，緊張和焦躁，脫發(fā)，皮疹，厭食和全身不適，體重增加，頭痛，乏力，戒斷綜合征，短暫肝功能異常。詳見說明書。

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1.用于急性和慢性心功能不全。對于高血壓、瓣膜?。ㄖ囟葐渭兌惏戟M窄或主動脈瓣狹窄者除外）、先天性心臟病所引起的心功能不全療效良好，尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心肌外機械因素所致心功能不全療效差；對繼發(fā)于嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

1.高血壓(不作為第一線用藥)。2.高血壓急癥。3.偏頭痛、絕經期潮熱、痛經，以及戒絕阿 片癮毒癥狀。

治療劑量時具有： 1正性肌力作用：本品選擇性地與心肌細胞膜Na+﹣K+_ATP酶結合而抑制該酶活性，使心肌細胞膜內外Na+﹣K+主動偶聯(lián)轉運受損，心肌細胞內Na+濃度升高，從而使肌膜上Na＋-Ca2＋交換趨于活躍，使細胞漿內Ca2＋增多；肌漿網內Ca2＋儲量亦增多，心肌興奮時，有較多的Ca2＋釋放；心肌細胞內Ca2＋濃度增高，心肌收縮蛋白激動增強從而增加心肌收縮力。 2負性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動力學改善，消除交感神經張力的反射性增高，并增強迷走神經張力，因而減慢心率、延緩房室傳導。此外，小劑量時提高竇房結對迷走神經沖動的敏感性，可增強其減慢心率作用。由于其負性頻率作用，使舒張期相對延長，有利于增加心肌血供；大劑量則可直接抑制竇房結、房室結和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動過緩和不同程度的房室傳導阻滯。 3通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經的間接作用，降低竇房結自律性；提高浦肯野纖維自律性；減慢房室結傳導速度，延長其有效不應期，導致房室結隱匿性傳導增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率；由于本藥縮短心房有效不應期，當用于房性心動過速和房撲時，可能導致心房率的加速和心房撲動轉為心房纖顫；縮短浦肯野纖維有效不應期。

對竇性心律的輕、中度充血性心力衰竭的患者，地高辛能增加射血分數(shù)，改善左室功能，予防病情惡化，但急性心肌梗死后的左心功能不全（尤其首日發(fā)?。饔?。用藥期間應注意監(jiān)測：①血壓、心律及心率；②心電圖；③心功能監(jiān)測；④電解質尤其鉀、鈣、鎂；⑤腎功能；⑥疑有洋地黃中毒時，應作地高辛血藥濃度測定。過量時，由于蓄積性小，－般于停藥后1～2天中毒表現(xiàn)可以消退。如地高辛血藥濃度在2.0-2.5ng/ml以上，應警惕洋地黃過量毒性反應。患者2-3周前未應用洋地黃類制劑者，必要時可考慮給予負荷量；腎功能不全者，不宜應用地高辛

1.長期用藥由于液體潴留及血容量擴充，可產生耐藥性，降壓作用減弱，但加利尿劑可糾正。 2.治療時突然停藥或連續(xù)漏服數(shù)劑，可發(fā)生血壓反跳性增高。多于12-48小時出現(xiàn)，可持續(xù)數(shù)天，其中5%-20%的病人伴有神經緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、惡心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等癥狀。日劑量超過1.2mg或與β受體阻滯劑合用時，突然停藥后發(fā)生反跳性高血壓的機會增多。因此，停藥必須在1-2周內逐漸減量，同時加以其他降壓治療。血壓過高時可給二氮嗪或α阻滯劑，或再用本品。若手術必須停藥，應在術前4-6小時停藥，術中靜滴降壓藥，術后復用本品。 3.為保證控制夜間血壓，每天末次服藥宜在睡前。 4.下列情況慎用：腦血管病、冠狀動脈供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能障礙、竇房結或房室結功能低下、血栓閉塞性脈管炎。 5.對診斷的干擾：應用本品時可使直接抗球蛋白（Coombs）實驗弱陽性，尿兒茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出減少。