鹽酸莫索尼定片

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份是鹽酸莫索尼定。 4-氯-N-(4,5-二氫-1-氫-咪唑基-2)-6-甲氧基-2-甲基-5-氨基嘧啶鹽酸鹽一水合物

活性成份：苯磺酸氨氯地平?；瘜W(xué)名稱：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。分子式：C20H25ClN2O5·C6H6O3S分子量：567.06

長春雷允上藥業(yè)有限公司

蘇州東瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20030949

國藥準(zhǔn)字H20020390

輕、中度原發(fā)性高血壓。

高血壓病。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛?？蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其它抗心絞痛藥物合用。

本品應(yīng)采用個體化用藥原則。一般從最低劑量開始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能達(dá)到預(yù)期效果，可在三周內(nèi)將劑量調(diào)至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。單次劑量不得超過0.4mg或日劑量不超過0.6mg。輕、中度腎功能不全者，單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。

1.治療高血壓:初始劑量為5mg,每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg(苯磺酸氨氯地平片：半片)每日一次，此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。應(yīng)根據(jù)患者個體反應(yīng)調(diào)整劑量，一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開始進(jìn)行。如臨床需要，在對患者進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測的情況下，可于較短時間內(nèi)開始劑量調(diào)整。2.治療心絞痛：初始劑量為5mg-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。

1.病竇綜合癥。 2II和III度竇房或房室傳導(dǎo)阻滯。 3心動過緩，休息狀態(tài)下脈搏在每分鐘50以下。 4嚴(yán)重心律失常。 5嚴(yán)重心功能不全。 6不穩(wěn)定型心絞痛。 7嚴(yán)重肝病。 8中度以上腎功能不全患者（腎小球濾過率在30ml/分鐘以下）。 9血管神經(jīng)性水腫10間歇性跛行、雷諾氏綜合癥、巴金森氏綜合癥、癲癇、青光眼等

氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗中，最常見的不良事件是：自主神經(jīng)系統(tǒng)：潮紅；全身：疲勞。詳見說明書。

兒童注意事項： 16歲以下兒童禁用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 老年患者須慎用，用初始劑量宜小，因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。

輕、中度原發(fā)性高血壓。

高血壓病?？蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其它抗高血壓藥物合用。慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛?？蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其它抗心絞痛藥物合用。

莫索尼定是新型的中樞降壓藥，它是一種對咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激動劑。根據(jù)不同的種屬、組織和所用的配體，本品對咪唑啉I1受體的選擇性比對α2腎上腺素受體的選擇性可高達(dá)600倍，在體內(nèi)與中樞咪唑啉I1受體的結(jié)合明顯與血壓下降程度有關(guān)。動物實驗時用一種對咪唑啉受體位點有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預(yù)處理后，可抵消本品引起的血壓下降。體外本品是一種α2腎上腺素受體選擇性激動劑，比對α1腎上腺素受體結(jié)合強(qiáng)達(dá)288倍。本品的降壓作用與α2腎上腺素受體結(jié)合無明顯關(guān)系。小鼠藥理實驗顯示：本品可減少自主活動次數(shù)，協(xié)同戊巴比妥促進(jìn)小鼠睡眠，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)活動；它在降壓同時減慢心率，但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。大鼠的毒性實驗顯示：隨所用劑量的增加，會出現(xiàn)松毛、少動和體重增長緩慢等一般藥物反應(yīng)；尿液檢查異常；肝酶的升高；病理組織學(xué)異常主要見于腎臟和心臟。停藥四周以后大部分異常指標(biāo)可恢復(fù)。小鼠的毒性實驗顯示：一次灌胃LD50(半數(shù)致死量)為190mg/kg；一次靜脈注射LD50為37mg/kg；對死亡小鼠組織學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)除左心

1.輕度腎功能不全的患者，在服用本品時應(yīng)監(jiān)控其降壓效果。 2.對本品過敏時應(yīng)停藥。 3.開車或操縱機(jī)器者應(yīng)謹(jǐn)慎，可能影響其駕駛或操縱能力。 4.與β阻斷劑合用時，應(yīng)先服用β阻斷劑，然后隔一定時間再服本品。 5.盡管在使用本品中迄今尚未發(fā)生過血壓升降的異常變化，但建議長期服用本品時，勿采取突然停藥的措施。

1.警告：開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，尤其是對那些有嚴(yán)重的冠狀動脈阻塞性疾病的患者，有心絞痛發(fā)作頻率增加、時間延長和/或程度加重或發(fā)生急性心肌梗塞的個例報道，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2.本品的擴(kuò)張血作用是逐漸發(fā)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而，在嚴(yán)重的主動脈狹窄患者，本品與其它周圍血管擴(kuò)張劑合用時，應(yīng)慎重。 3.充血性心衰患者，充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。 4.肝功能損害患者：與其它所有鈣拮抗劑相同，在肝功能受損時本品的半衰期延長，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，在這種情況下使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5.腎功能衰竭患者：僅10%的藥物以原形由尿液排泄，氨氯地平血藥濃度的改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，對這些患者可以采用正常劑量。氨氯地平不能通過透析清除。