注射用鹽酸艾司洛爾

纈沙坦膠囊

主要成f份：鹽酸艾司洛爾，其化學(xué)名：4-{[3-[（1-甲基乙基）氨基]-2-羥基]丙氧基}苯丙酸甲酯鹽酸鹽

本品主要成份為纈沙坦，輔料為微晶纖維素、低取代羥丙纖維素、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸鎂。

江蘇奧賽康藥業(yè)股份有限公司

北京恩澤嘉事制藥有限公司

國藥準字H20061159

國藥準字H20010485

1．用于心房顫動、心房撲動時控制心室率。2．圍手術(shù)期高血壓。3．竇性心動過速。

治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

1?控制心房顫動、心房撲動時心室率成人先靜脈注射負荷量：0.5mg／kg／min，約1分鐘，隨后靜脈點滴維持量：自0.05mg／kg／min開始，4分鐘后若療效理想則繼續(xù)維持，若療效不佳可重復(fù)給予負荷量并將維持量以0.05mg／kg／min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg／kg／min，但0.2mg／kg／min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。 2?圍手術(shù)期高血壓或心動過速（1）即刻控制劑量為：1mg／kg30秒內(nèi)靜注,繼續(xù)予0.15mg／kg／min靜點，最大維持量為0.3mg／kg／min。（2）逐漸控制劑量同室上性心動過速治療。（3）治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。

口服。每日1次，每次80mg(1粒)，對血壓控制不滿意者可增至160mg(2粒)，或遵醫(yī)囑。本品可單獨使用，也可與其他抗高血壓藥物或利尿劑聯(lián)合使用。抗高血壓作用通常在服藥2周內(nèi)出現(xiàn)，4周時達到最大療效。腎功能不全或非膽汁瘀積型肝功能不全患者無需調(diào)整劑量。

1竇性心動過緩患者禁用。 2Ⅰ度以上房室傳導(dǎo)阻滯患者禁用。 3心源性休克患者禁用。 4明顯的心力衰竭患者禁用。 5支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史患者禁用。 6嚴重慢性阻塞性肺病患者禁用。 7難治性心功能不全患者禁用。 8對本品過敏者患者禁用。

不良反應(yīng)少見、輕微且為一過性。1、偶見輕度頭痛、頭暈、疲乏、腹痛、干咳，體位性血壓改變少見。2、偶見血鉀增高、中性粒細胞減少、血紅蛋白和紅細胞壓積降低、血肌和轉(zhuǎn)氨酶增高。3、有腹瀉、鼻炎、咽炎、關(guān)節(jié)痛、惡心等不良反應(yīng)報道。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠婦女禁用:哺乳期婦女慎用。兒童用藥：本品用于兒童的有效性和安全性尚無相關(guān)研究。尚無兒童用藥的經(jīng)驗。老年用藥：尚不明確。

1．用于心房顫動、心房撲動時控制心室率。2．圍手術(shù)期高血壓。3．竇性心動過速。

治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

1藥理作用鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用于心肌的β1腎上腺素受體，大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內(nèi)在擬交感作用或膜穩(wěn)定作用。它可降低正常人運動及靜息時的心率，對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關(guān)性。靜脈注射停止后10~20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用：降低心率，降低竇房結(jié)自律性，延長竇房結(jié)恢復(fù)時間，延長竇性心律及房性心律時的AH間期，延長前向的文式傳導(dǎo)周期。放射性核素心血池造影提示：在0.2mg／kg／min的劑量下，本品可降低靜息態(tài)心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分數(shù)和心臟指數(shù),其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾（心得安）相似。運動狀態(tài)下，鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似，均可減慢心率，降低心率血壓乘積和心臟指數(shù)，但對收縮壓的降低作用更明顯。心血管造影提示：在0.3mg／kg／min的劑量下，本品除引起上述作用，還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高，停藥30分鐘后血液動力學(xué)參數(shù)即完全恢復(fù)。 2致癌、致突變和生殖毒性由于鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法，尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結(jié)果。

1高濃度給藥（10mg／ml）會造成嚴重的靜脈反應(yīng)，包括血栓性靜脈炎，20mg／ml的濃度在血管外可造成嚴重的局部反應(yīng)，甚至壞死，故應(yīng)盡量經(jīng)大靜脈給藥。 2本品酸性代謝產(chǎn)物經(jīng)腎消除，半衰期（t1／2?）約3.7小時，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監(jiān)測。 3糖尿病患者應(yīng)用時應(yīng)小心，因本品可掩蓋低血糖反應(yīng)。 4支氣管哮喘患者應(yīng)慎用。 5用藥期間需監(jiān)測血壓、心率、心功能變化。

1.孕婦和哺乳期婦女慎用；2.肝功能不全患者慎用；3.腎功能不全患者應(yīng)調(diào)整劑量；4.可能引起低血壓，應(yīng)監(jiān)測血壓；5.可能引起高鉀血癥，應(yīng)監(jiān)測血鉀水平。