氯貝丁酯膠囊

氨氯地平貝那普利片(Ⅱ)

本品化學(xué)名稱為：2-甲基-2-(4-氯苯氧基)丙酸乙酯其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C12H15ClO3分子量：242.70

本品為復(fù)方制劑，其組成份為：氨氯地平5mg，鹽酸貝那普利10mg。

沈陽同聯(lián)藥業(yè)有限公司

成都地奧制藥集團有限公司

國藥準字H21020442

國藥準字H20090309

高脂血癥，其降甘油三酯作用較降膽固醇作用明顯。鑒于本品對人類有潛在致癌的危險性，使用時應(yīng)嚴格限制在指定的適應(yīng)范圍內(nèi)，且療效不明顯時應(yīng)及時停藥。

用于治療高血壓，但非初治高血壓。本品適用于單獨服用氨氯地平或者貝那普利不能滿意控制血壓的患者；或同時服用氨氯地平和貝那普利的替代治療。

成人常用量口服，一次0.25-0.5g，一日3－4次。為減少胃腸道反應(yīng)，本品宜與飲食同進，開始時宜采用小劑量，以后逐漸增量，但在治療的第一個月內(nèi)應(yīng)達到規(guī)定劑量，停藥時最好也采取遞減方式；有時在開始服藥的第一個月內(nèi)療效不顯著，繼續(xù)服用可見效，需長期服用，停藥后，血清膽固醇和甘油三酯可能回升甚至超過原有水平，故應(yīng)采用飲食控制療法并監(jiān)測血脂至穩(wěn)定。治療3個月無效即應(yīng)停藥，但治療結(jié)節(jié)性黃色瘤可能需時一年。肝腎功能不全的患者，用藥需減量。

氨氯地平是一種有效的治療高血壓藥物，每日1次，劑量2.5-10mg，而貝那普利的有效劑量10-80mg。

1對氯貝丁酯過敏者禁用； 2原發(fā)性膽汁性肝硬化的患者禁用，因本品可促進膽固醇排泄增多，使原已較高的膽固醇水平增加； 3有肝腎功能不全的患者禁用，因為在腎功不全的患者服用本品有可能導(dǎo)致橫紋肌溶解和嚴重高血鉀。

對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏的病人禁用。肝功損害者可使t1/2延長，應(yīng)慎用。對本品有過敏者禁用。嚴重阻塞性冠狀動脈疾病患者慎用。本品口服后由于其擴張血管作用，偶有發(fā)生急性低血壓，因此嚴重主動脈狹窄患者合用本品和任何其它擴張外周血管藥物時應(yīng)小心。孕婦和哺乳婦女慎用，哺乳婦女需服本品，應(yīng)停止哺乳。兒童服用本品的安全性和療效尚未確定，不宜使用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

高脂血癥，其降甘油三酯作用較降膽固醇作用明顯。鑒于本品對人類有潛在致癌的危險性，使用時應(yīng)嚴格限制在指定的適應(yīng)范圍內(nèi)，且療效不明顯時應(yīng)及時停藥。

用于治療高血壓，但非初治高血壓。本品適用于單獨服用氨氯地平或者貝那普利不能滿意控制血壓的患者；或同時服用氨氯地平和貝那普利的替代治療。

本品屬氯貝丁酸衍生物類血脂調(diào)節(jié)藥，通過降低極低密度脂蛋白，達到降血脂的目的，但其降血脂作用的機制并未完全明了，可能涉及抑制肝臟脂蛋白（特別是極低密度脂蛋白）的釋放和膽固醇合成，改變肝臟甘油三酯合成，加強脂蛋白酯酶的作用，增加固醇類分泌并從糞便中排出，以及增加循環(huán)中甘油三酯（極低密度脂蛋白）的清除。動物實驗表明，長期大量使用本品可導(dǎo)致良性或惡性腫瘤的發(fā)生。如將人用最大劑量的1－2倍，長期用于小鼠和大鼠（按體表面積mg/m2計數(shù)），與對照組比較，可導(dǎo)致肝臟良惡性腫瘤的發(fā)生率增加。

較常見頭痛、水腫、疲勞、失眠、惡心、腹痛、面紅、心悸和頭暈；少見瘙癢、皮疹、呼吸困難、無力、肌肉痙攣和消化不良。極少有心肌梗塞和胸痛的報道?？捎兴[、頭痛、眩暈、乏力等。一般較輕，能為患者耐受。

1.下列情況慎用： ①膽石癥，本品可使膽道并發(fā)癥增多； ②肝功能不全，此時蛋白結(jié)合率減少但半衰期不變； ③甲狀腺機能亢進，本品可激發(fā)肌??； ④潰瘍病，可能促使其再活動； ⑤腎功能不全，清除率降低使不良反應(yīng)發(fā)生率增加，尤其是肌病； ⑥對本品不耐受。 2.用藥期間定期檢查： ①全血象計數(shù)，尤其治療前有貧血或白細胞計數(shù)減少者； ②血肌酸磷酸激酶，尤其在尿毒癥患者； ③肝功能試驗包括血清氨基轉(zhuǎn)移酶； ④血脂水平。 3.在使用本品過程中，如有血清淀粉酶增高、肝功能異常、血膽固醇、低密度脂蛋白增高，須停藥。 4.對診

腎功能不全： 本復(fù)方在嚴重腎功能不全患者中應(yīng)謹慎使用。 嚴重充血性心力衰竭患者，其腎功能可能取決于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的活性，其接受ACE抑制劑（包括貝那普利）治療可導(dǎo)致少尿和/或進行性氮質(zhì)血癥和（很少）急性腎功能衰竭和/或死亡。一些沒有明顯的腎血管疾病的高血壓病人接受貝那普利治療，血液中尿素氮和血肌酐通常輕微和短暫升高，尤其與利尿劑合用。可能需要減少本復(fù)方用量。評價高血壓病人應(yīng)始終包括評估腎功能（見用法用量）。 高鉀血癥： 接受本復(fù)方治療的高血壓患者中高鉀血癥（血清鉀至少0.5mEq/L,大于正常上限）發(fā)生率大約1.5％。血清鉀升高一般都是可逆的。危險因素包括腎功能不全，糖尿病，以及伴隨使用保鉀利尿劑，鉀補充劑，和/或含有鉀鹽的替代品。 充血性心力衰竭患者： 雖然血流動力學(xué)的研究和NYHA心功能分級Ⅱ-Ⅲ級的對照研究表明，氨氯地平并未導(dǎo)致臨床運動耐力，左室射血分數(shù)及臨床癥狀的惡化，研究尚未在NYHA心功能分級IV級的患者中進行。一般而言，所有鈣通道阻滯劑在心力衰竭患者中應(yīng)謹慎使用。 肝功能衰竭患者： 因肝硬化導(dǎo)致的患者的肝功能異常，貝那普利拉水平基本上不變。然而，由于氨氯地平主要由肝臟代謝，血漿消除半衰期（t1/2）在肝功能不全患者是56小時，嚴重肝功能衰竭患者接受本復(fù)方治療應(yīng)謹慎。 咳嗽： 可能由于抑制內(nèi)源性緩激肽的降解，持續(xù)干咳報告見于所有ACE抑制劑，總是停藥后緩解。ACE抑制劑引起的咳嗽應(yīng)考慮在咳嗽的鑒別診斷。 手術(shù)/麻醉： 在患者接受手術(shù)或麻醉劑產(chǎn)生低血壓，貝那普利將阻止血管緊張素Ⅱ的形成，可能發(fā)生繼發(fā)腎素釋放代償。由于此發(fā)生的低血壓可以通過擴容糾正。