氯貝丁酯膠囊

纈沙坦分散片

本品化學名稱為：2-甲基-2-(4-氯苯氧基)丙酸乙酯其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C12H15ClO3分子量：242.70

本品主要成份為纈沙坦。

沈陽同聯(lián)藥業(yè)有限公司

哈爾濱三聯(lián)藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H21020442

國藥準字H20061058

高脂血癥，其降甘油三酯作用較降膽固醇作用明顯。鑒于本品對人類有潛在致癌的危險性，使用時應嚴格限制在指定的適應范圍內(nèi)，且療效不明顯時應及時停藥。

用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

成人常用量口服，一次0.25-0.5g，一日3－4次。為減少胃腸道反應，本品宜與飲食同進，開始時宜采用小劑量，以后逐漸增量，但在治療的第一個月內(nèi)應達到規(guī)定劑量，停藥時最好也采取遞減方式；有時在開始服藥的第一個月內(nèi)療效不顯著，繼續(xù)服用可見效，需長期服用，停藥后，血清膽固醇和甘油三酯可能回升甚至超過原有水平，故應采用飲食控制療法并監(jiān)測血脂至穩(wěn)定。治療3個月無效即應停藥，但治療結(jié)節(jié)性黃色瘤可能需時一年。肝腎功能不全的患者，用藥需減量。

推薦劑量：本品80mg，每天一次。劑量與種族、年齡、性別無關?？梢栽谶M餐時或空腹服用(見吸收)。建議每天在同一時間用藥(如早晨)。用藥2周內(nèi)達確切降壓效果，4周后達最大療效。降壓效果不滿意時，每日劑量可增加至160mg，或加用利尿劑。腎功能不全(嚴重腎衰見禁忌)及非膽管源性、無淤膽的肝功能不全患者無需調(diào)整劑量。纈沙坦可以與其它抗高血壓藥物聯(lián)合應用。

1對氯貝丁酯過敏者禁用； 2原發(fā)性膽汁性肝硬化的患者禁用，因本品可促進膽固醇排泄增多，使原已較高的膽固醇水平增加； 3有肝腎功能不全的患者禁用，因為在腎功不全的患者服用本品有可能導致橫紋肌溶解和嚴重高血鉀。

包括2316名患者的安慰劑對照試驗，全面比較了本品和安慰劑的副作用。下表顯示了10個安慰劑對照試驗報告的不良反應發(fā)生情況，患者服用纈沙坦10-320mg/日，直至12周。2316名患者中1281人、660人、分別服用80mg、160mg、不良反應發(fā)生率與用藥利量及用藥時間無關，因此，將名種劑量下發(fā)生的不良反應合并統(tǒng)計。不良反應的發(fā)生率與性別，年齡、種族無關。所有發(fā)生率1%的不良反應均列于下表中(無論是否與所研究的藥物有關)。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：早期(妊娠頭3個月)：妊娠種類B動物實驗表明對胎兒沒有危害中期和晚期(妊娠第2、第3個3個月)：妊娠種類D有證據(jù)表明對人類胎兒有危害，但相對母親獲得的治療益處而言，利大于弊。鑒于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的作用機制，不能排除對胎兒的危害。妊娠中、晚期應用直接作用于RAAS的藥物，可以導致胎兒傷害或死亡。胎兒從妊娠中期開始出現(xiàn)腎灌注，后者依賴于RAAS系統(tǒng)的發(fā)育，因此妊娠中晚期應用本品，風險增高。與其他直接作用于RAAS的藥物相似，本品不宜用于妊娠期。如果在用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠，應盡早停用纈沙坦。所有在宮內(nèi)與藥物接觸過的新生兒應密切觀察，保證足夠的尿量、防止高血鉀、監(jiān)測血壓。必要時采用適當治療措施(如再水化)，清除藥物。纈沙坦可以從兔的乳汁排出，目前尚無對哺乳期女性的研究，因此本品不宜用于哺乳期。兒童用藥：本品用于兒童的有效性和安全性尚無相關研究。尚無兒童用藥的經(jīng)驗。老年用藥：盡管服用纈沙坦后，老年人的系統(tǒng)暴露濃度稍大于年輕人，但并無任何臨床意義。

高脂血癥，其降甘油三酯作用較降膽固醇作用明顯。鑒于本品對人類有潛在致癌的危險性，使用時應嚴格限制在指定的適應范圍內(nèi)，且療效不明顯時應及時停藥。

用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

本品屬氯貝丁酸衍生物類血脂調(diào)節(jié)藥，通過降低極低密度脂蛋白，達到降血脂的目的，但其降血脂作用的機制并未完全明了，可能涉及抑制肝臟脂蛋白（特別是極低密度脂蛋白）的釋放和膽固醇合成，改變肝臟甘油三酯合成，加強脂蛋白酯酶的作用，增加固醇類分泌并從糞便中排出，以及增加循環(huán)中甘油三酯（極低密度脂蛋白）的清除。動物實驗表明，長期大量使用本品可導致良性或惡性腫瘤的發(fā)生。如將人用最大劑量的1－2倍，長期用于小鼠和大鼠（按體表面積mg/m2計數(shù)），與對照組比較，可導致肝臟良惡性腫瘤的發(fā)生率增加。

1.下列情況慎用： ①膽石癥，本品可使膽道并發(fā)癥增多； ②肝功能不全，此時蛋白結(jié)合率減少但半衰期不變； ③甲狀腺機能亢進，本品可激發(fā)肌病； ④潰瘍病，可能促使其再活動； ⑤腎功能不全，清除率降低使不良反應發(fā)生率增加，尤其是肌??； ⑥對本品不耐受。 2.用藥期間定期檢查： ①全血象計數(shù)，尤其治療前有貧血或白細胞計數(shù)減少者； ②血肌酸磷酸激酶，尤其在尿毒癥患者； ③肝功能試驗包括血清氨基轉(zhuǎn)移酶； ④血脂水平。 3.在使用本品過程中，如有血清淀粉酶增高、肝功能異常、血膽固醇、低密度脂蛋白增高，須停藥。 4.對診

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 嚴重腎功能不全患者應在醫(yī)生指導下使用；3. 過敏體質(zhì)患者慎用；4. 定期監(jiān)測血壓和腎功能；5. 避免與保鉀利尿劑合用。