氯貝丁酯膠囊

苯磺酸氨氯地平片

本品化學名稱為：2-甲基-2-(4-氯苯氧基)丙酸乙酯其結構式為：分子式：C12H15ClO3分子量：242.70

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。

沈陽同聯(lián)藥業(yè)有限公司

北京福元醫(yī)藥股份有限公司

國藥準字H21020442

國藥準字H20066824

高脂血癥，其降甘油三酯作用較降膽固醇作用明顯。鑒于本品對人類有潛在致癌的危險性，使用時應嚴格限制在指定的適應范圍內，且療效不明顯時應及時停藥。

高血壓病，慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。詳見說明書。

成人常用量口服，一次0.25-0.5g，一日3－4次。為減少胃腸道反應，本品宜與飲食同進，開始時宜采用小劑量，以后逐漸增量，但在治療的第一個月內應達到規(guī)定劑量，停藥時最好也采取遞減方式；有時在開始服藥的第一個月內療效不顯著，繼續(xù)服用可見效，需長期服用，停藥后，血清膽固醇和甘油三酯可能回升甚至超過原有水平，故應采用飲食控制療法并監(jiān)測血脂至穩(wěn)定。治療3個月無效即應停藥，但治療結節(jié)性黃色瘤可能需時一年。肝腎功能不全的患者，用藥需減量。

成人：通常本品治療高血壓的起始劑量為5mg,每日一一次，最大劑量為10mg,每日一次。身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始劑量為2.5mg,每日一次：此劑量也可為本品聯(lián)合其它抗高血壓藥物治療的劑量。劑量調整應根據患者個體反應及目標血壓進行。一般應在調整步驟之前等待7~14天。如臨床需要，在對患者進行嚴密監(jiān)測的情況下，也可以快速地進行劑量調整。治療慢性穩(wěn)定性或血管痙攣性心絞痛的推薦劑量是5~10mg,每日一-次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數患者的有效劑量為10mg,每日一次。治療冠心病的推薦劑量為5~10mg,每日一次。在臨床研究中，大多數患者需要10mg/日的劑量。

1對氯貝丁酯過敏者禁用； 2原發(fā)性膽汁性肝硬化的患者禁用，因本品可促進膽固醇排泄增多，使原已較高的膽固醇水平增加； 3有肝腎功能不全的患者禁用，因為在腎功不全的患者服用本品有可能導致橫紋肌溶解和嚴重高血鉀。

臨床試驗的經驗：由于臨床試驗進行的條件存在很大差異，一種藥物在臨床試驗中觀察到的不良反應發(fā)生率無法與另一種藥物在臨床試驗中不良反應發(fā)生率進行直接比較，可能也不能反映臨床實踐中觀察到的發(fā)生率。苯磺酸氨氯地平片的安全性在美國等國外的臨床研究中有了較為完整的數據，涉及患者超過11000名。總體而言，患者對于使用苯磺酸氨氯地平片每日劑量達10mg范圍內均有較好的耐受性。苯磺酸氨氯地平片治療過程中報道的不良反應，多為輕或中度。在苯磺酸氨氯地平片10mg(N=1730)直接與安慰劑(N=1250)對照的臨床研究中，氨氯地平組由于不良反應停藥的僅有1.5%，對比安慰劑組(約1%)沒有顯著性的差別。最常被報告的比安慰劑頻繁的不良反應在下表中體現。與劑量相關的不良反應發(fā)生率(%)請詳見說明書。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：風險總結：上市后報告中關于孕婦使用苯磺酸氨氯地平的可用數據有限，不足以確定主要出生缺陷和流產的藥物相關風險。對于孕婦和胎兒在妊娠期高血壓控制不佳存在風險【見“疾病相關的孕婦和/或胚胎/胎兒風險”門】。在動物生殖研究中，以最大推薦人用劑量(MRHD)的大約10倍和20倍劑量分別向器官形成期的孕鼠和孕兔經口給予馬來酸氨氯地平時，沒有觀察到發(fā)育受到不良影響的證據。但大鼠的產仔數顯著減少(減少大約50%)，且宮內死胎數量顯著增加(增加大約5倍)。研究已證明，氨氯地平在該劑量下能夠延長大鼠的妊娠期和產程【見“動物數據"】。適用人群出現主要出生缺陷和流產的預計背景風險尚不明確。所有妊娠均有出生缺陷、流產或其他不良結果的背景險。在美國普通人群中，臨床確診妊娠的主要出生缺陷和流產的預計背景風險分別為2%、4%和15%-20%。疾病相關的孕婦和/或胚胎/胎兒風險：妊娠期高血壓增加孕婦出現先兆子癇、妊娠糖尿病、早產和分娩并發(fā)癥(例如，需要剖宮產和產后出血)的風險。高血壓增加胎兒出現宮內生長受限和宮內死胎的風險。應仔細監(jiān)測有高血壓的孕婦，并子以相應的管理。動物數據：當妊娠大鼠及兔

高脂血癥，其降甘油三酯作用較降膽固醇作用明顯。鑒于本品對人類有潛在致癌的危險性，使用時應嚴格限制在指定的適應范圍內，且療效不明顯時應及時停藥。

高血壓病，慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。詳見說明書。

本品屬氯貝丁酸衍生物類血脂調節(jié)藥，通過降低極低密度脂蛋白，達到降血脂的目的，但其降血脂作用的機制并未完全明了，可能涉及抑制肝臟脂蛋白（特別是極低密度脂蛋白）的釋放和膽固醇合成，改變肝臟甘油三酯合成，加強脂蛋白酯酶的作用，增加固醇類分泌并從糞便中排出，以及增加循環(huán)中甘油三酯（極低密度脂蛋白）的清除。動物實驗表明，長期大量使用本品可導致良性或惡性腫瘤的發(fā)生。如將人用最大劑量的1－2倍，長期用于小鼠和大鼠（按體表面積mg/m2計數），與對照組比較，可導致肝臟良惡性腫瘤的發(fā)生率增加。

1.下列情況慎用： ①膽石癥，本品可使膽道并發(fā)癥增多； ②肝功能不全，此時蛋白結合率減少但半衰期不變； ③甲狀腺機能亢進，本品可激發(fā)肌病； ④潰瘍病，可能促使其再活動； ⑤腎功能不全，清除率降低使不良反應發(fā)生率增加，尤其是肌??； ⑥對本品不耐受。 2.用藥期間定期檢查： ①全血象計數，尤其治療前有貧血或白細胞計數減少者； ②血肌酸磷酸激酶，尤其在尿毒癥患者； ③肝功能試驗包括血清氨基轉移酶； ④血脂水平。 3.在使用本品過程中，如有血清淀粉酶增高、肝功能異常、血膽固醇、低密度脂蛋白增高，須停藥。 4.對診

1. 避免與葡萄柚汁同服；2. 孕婦及哺乳期婦女慎用；3. 肝功能不全患者需調整劑量；4. 可能引起低血壓，需監(jiān)測血壓；5. 服藥期間避免飲酒。