氯貝丁酯膠囊

苯磺酸氨氯地平片

本品化學(xué)名稱為：2-甲基-2-(4-氯苯氧基)丙酸乙酯其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C12H15ClO3分子量：242.70

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平【性狀】本品為白色片?！具m應(yīng)癥】（1）高血壓（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）。（2）心絞痛：尤其自發(fā)性心絞痛（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）?！居梅ㄓ昧俊客ǔ？诜鹗紕┝繛?mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次?！舅幚碜饔谩克幚碜饔帽交撬岚甭鹊仄绞嵌溥拎ゎ愨}拮抗劑（鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑）。心肌和平滑肌的收縮依賴于細(xì)胞外鈣離子通過特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞，對(duì)平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結(jié)合和解離的漸進(jìn)性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。本品是外周動(dòng)脈擴(kuò)張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實(shí)驗(yàn)可觀察到負(fù)性肌力作用，但在整體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未見。本品不影響血漿鈣濃度。15項(xiàng)隨機(jī)雙盲、安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)證實(shí)了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時(shí)降低臥位和立位血壓，長(zhǎng)期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)。降壓效果和劑量相關(guān)，降壓幅度與治療前血壓相關(guān)，中度高血壓者（舒張壓105～114mmHg）的療效比輕度高血壓

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國(guó)藥準(zhǔn)字H21020442

國(guó)藥準(zhǔn)字H20073835

高脂血癥，其降甘油三酯作用較降膽固醇作用明顯。鑒于本品對(duì)人類有潛在致癌的危險(xiǎn)性，使用時(shí)應(yīng)嚴(yán)格限制在指定的適應(yīng)范圍內(nèi)，且療效不明顯時(shí)應(yīng)及時(shí)停藥。

（1）高血壓（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）。 （2）心絞痛：尤其自發(fā)性心絞痛（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）。

成人常用量口服，一次0.25-0.5g，一日3－4次。為減少胃腸道反應(yīng)，本品宜與飲食同進(jìn)，開始時(shí)宜采用小劑量，以后逐漸增量，但在治療的第一個(gè)月內(nèi)應(yīng)達(dá)到規(guī)定劑量，停藥時(shí)最好也采取遞減方式；有時(shí)在開始服藥的第一個(gè)月內(nèi)療效不顯著，繼續(xù)服用可見效，需長(zhǎng)期服用，停藥后，血清膽固醇和甘油三酯可能回升甚至超過原有水平，故應(yīng)采用飲食控制療法并監(jiān)測(cè)血脂至穩(wěn)定。治療3個(gè)月無效即應(yīng)停藥，但治療結(jié)節(jié)性黃色瘤可能需時(shí)一年。肝腎功能不全的患者，用藥需減量。

通?？诜鹗紕┝繛?mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

1對(duì)氯貝丁酯過敏者禁用； 2原發(fā)性膽汁性肝硬化的患者禁用，因本品可促進(jìn)膽固醇排泄增多，使原已較高的膽固醇水平增加； 3有肝腎功能不全的患者禁用，因?yàn)樵谀I功不全的患者服用本品有可能導(dǎo)致橫紋肌溶解和嚴(yán)重高血鉀。

頭痛、水腫、心悸、疲勞、眩暈、惡心、皮疹、便秘、低血壓。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚不明確。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

高脂血癥，其降甘油三酯作用較降膽固醇作用明顯。鑒于本品對(duì)人類有潛在致癌的危險(xiǎn)性，使用時(shí)應(yīng)嚴(yán)格限制在指定的適應(yīng)范圍內(nèi)，且療效不明顯時(shí)應(yīng)及時(shí)停藥。

（1）高血壓（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）。 （2）心絞痛：尤其自發(fā)性心絞痛（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）。

本品屬氯貝丁酸衍生物類血脂調(diào)節(jié)藥，通過降低極低密度脂蛋白，達(dá)到降血脂的目的，但其降血脂作用的機(jī)制并未完全明了，可能涉及抑制肝臟脂蛋白（特別是極低密度脂蛋白）的釋放和膽固醇合成，改變肝臟甘油三酯合成，加強(qiáng)脂蛋白酯酶的作用，增加固醇類分泌并從糞便中排出，以及增加循環(huán)中甘油三酯（極低密度脂蛋白）的清除。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，長(zhǎng)期大量使用本品可導(dǎo)致良性或惡性腫瘤的發(fā)生。如將人用最大劑量的1－2倍，長(zhǎng)期用于小鼠和大鼠（按體表面積mg/m2計(jì)數(shù)），與對(duì)照組比較，可導(dǎo)致肝臟良惡性腫瘤的發(fā)生率增加。

藥理作用苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑（鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑）。心肌和平滑肌的收縮依賴于細(xì)胞外鈣離子通過特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞，對(duì)平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結(jié)合和解離的漸進(jìn)性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。本品是外周動(dòng)脈擴(kuò)張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實(shí)驗(yàn)可觀察到負(fù)性肌力作用，但在整體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未見。本品不影響血漿鈣濃度。15項(xiàng)隨機(jī)雙盲、安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)證實(shí)了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時(shí)降低臥位和立位血壓，長(zhǎng)期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)。降壓效果和劑量相關(guān)，降壓幅度與治療前血壓相關(guān)，中度高血壓者（舒張壓105～114mmHg）的療效比輕度高血壓者（舒張壓90～104mmHg）高，血壓正常者服藥后沒有明顯作用。本品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對(duì)老年人更強(qiáng)。本品緩解心絞痛的準(zhǔn)確機(jī)制尚不明確，但可能在運(yùn)動(dòng)時(shí)，本品通過降低外周阻力（后負(fù)荷）減少心臟做功和心率血壓乘積，減少

1.下列情況慎用： ①膽石癥，本品可使膽道并發(fā)癥增多； ②肝功能不全，此時(shí)蛋白結(jié)合率減少但半衰期不變； ③甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，本品可激發(fā)肌病； ④潰瘍病，可能促使其再活動(dòng)； ⑤腎功能不全，清除率降低使不良反應(yīng)發(fā)生率增加，尤其是肌病； ⑥對(duì)本品不耐受。 2.用藥期間定期檢查： ①全血象計(jì)數(shù)，尤其治療前有貧血或白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少者； ②血肌酸磷酸激酶，尤其在尿毒癥患者； ③肝功能試驗(yàn)包括血清氨基轉(zhuǎn)移酶； ④血脂水平。 3.在使用本品過程中，如有血清淀粉酶增高、肝功能異常、血膽固醇、低密度脂蛋白增高，須停藥。 4.對(duì)診

1. 避免與葡萄柚汁同服；2. 孕婦及哺乳期婦女慎用；3. 肝功能不全患者需調(diào)整劑量；4. 可能引起低血壓，需監(jiān)測(cè)血壓；5. 服藥期間避免飲酒。