氯貝丁酯膠囊

西洛他唑片

本品化學(xué)名稱為：2-甲基-2-(4-氯苯氧基)丙酸乙酯其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C12H15ClO3分子量：242.70

本品主要成分是西洛他唑?；瘜W(xué)名稱：6-[4-(1-環(huán)己基-1H-四氮唑-5-基)丁氧基]-3，4-二氫-2（1H）-喹諾酮分子式：C20H27N5O2分子量：369.47

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國(guó)藥準(zhǔn)字H21020442

國(guó)藥準(zhǔn)字H20054770

高脂血癥，其降甘油三酯作用較降膽固醇作用明顯。鑒于本品對(duì)人類有潛在致癌的危險(xiǎn)性，使用時(shí)應(yīng)嚴(yán)格限制在指定的適應(yīng)范圍內(nèi)，且療效不明顯時(shí)應(yīng)及時(shí)停藥。

1.改善因慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。2.用于預(yù)防腦梗死復(fù)發(fā)(不包括心源性梗死)。

成人常用量口服，一次0.25-0.5g，一日3－4次。為減少胃腸道反應(yīng)，本品宜與飲食同進(jìn)，開(kāi)始時(shí)宜采用小劑量，以后逐漸增量，但在治療的第一個(gè)月內(nèi)應(yīng)達(dá)到規(guī)定劑量，停藥時(shí)最好也采取遞減方式；有時(shí)在開(kāi)始服藥的第一個(gè)月內(nèi)療效不顯著，繼續(xù)服用可見(jiàn)效，需長(zhǎng)期服用，停藥后，血清膽固醇和甘油三酯可能回升甚至超過(guò)原有水平，故應(yīng)采用飲食控制療法并監(jiān)測(cè)血脂至穩(wěn)定。治療3個(gè)月無(wú)效即應(yīng)停藥，但治療結(jié)節(jié)性黃色瘤可能需時(shí)一年。肝腎功能不全的患者，用藥需減量。

通常，成人每次口服西洛他唑片100mg(2片)，一日2次。另外可根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減。

1對(duì)氯貝丁酯過(guò)敏者禁用； 2原發(fā)性膽汁性肝硬化的患者禁用，因本品可促進(jìn)膽固醇排泄增多，使原已較高的膽固醇水平增加； 3有肝腎功能不全的患者禁用，因?yàn)樵谀I功不全的患者服用本品有可能導(dǎo)致橫紋肌溶解和嚴(yán)重高血鉀。

1.嚴(yán)重不良反應(yīng)：(1)有時(shí)會(huì)發(fā)生充血性心衰、心肌梗死、心絞痛、室性心動(dòng)過(guò)速，發(fā)生率不明。發(fā)現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停止給藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。(2)出血：有發(fā)生腦出血等顱內(nèi)出血(初期癥狀：頭痛、惡心；嘔吐、意識(shí)障礙、半身不遂)的可能，發(fā)生率不明。有這些癥狀時(shí)應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。有發(fā)生肺出血(發(fā)生率不明)、消化道出血、鼻出血、眼底出血(0.1%以下)等的可能。有這些癥狀時(shí)應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。(3)有發(fā)生全血細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏癥(發(fā)生率不明)、血小板減少(0.1%以下)的可能，應(yīng)充分注意觀察，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。(4)間質(zhì)性肺炎(發(fā)生率不明)：有時(shí)出現(xiàn)伴隨發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細(xì)胞增多的間質(zhì)性肺炎。有上述癥狀時(shí)，應(yīng)停止給藥，并進(jìn)行給予腎上腺皮質(zhì)激素等的適當(dāng)處理。(5)肝功能障礙(0.1~5%以下)、黃疸(發(fā)生率不明)：因?yàn)橛邪l(fā)生AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDH等升高和黃疸等，應(yīng)充分注意觀察，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。2.一般不良反應(yīng)：注1)此時(shí)應(yīng)停止給藥：注2)此時(shí)應(yīng)給予減量或停止給藥等適當(dāng)?shù)奶幚怼?

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚不明確。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦及有可能妊娠的婦女不要服藥(動(dòng)物(大鼠)試驗(yàn)中，有異常胎兒增加、出生時(shí)體重低，以及死亡仔增多的報(bào)道);2.哺乳期婦女服藥時(shí)應(yīng)避免授乳(動(dòng)物(大鼠)試驗(yàn)中，有進(jìn)入乳汁的報(bào)道)。兒童用藥：對(duì)低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒，以及小兒的安全性尚未確立(使用經(jīng)驗(yàn)少)。老年用藥：一般來(lái)說(shuō)，老年患者生理機(jī)能低下,因此應(yīng)注意減量等。

高脂血癥，其降甘油三酯作用較降膽固醇作用明顯。鑒于本品對(duì)人類有潛在致癌的危險(xiǎn)性，使用時(shí)應(yīng)嚴(yán)格限制在指定的適應(yīng)范圍內(nèi)，且療效不明顯時(shí)應(yīng)及時(shí)停藥。

1.改善因慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。2.用于預(yù)防腦梗死復(fù)發(fā)(不包括心源性梗死)。

本品屬氯貝丁酸衍生物類血脂調(diào)節(jié)藥，通過(guò)降低極低密度脂蛋白，達(dá)到降血脂的目的，但其降血脂作用的機(jī)制并未完全明了，可能涉及抑制肝臟脂蛋白（特別是極低密度脂蛋白）的釋放和膽固醇合成，改變肝臟甘油三酯合成，加強(qiáng)脂蛋白酯酶的作用，增加固醇類分泌并從糞便中排出，以及增加循環(huán)中甘油三酯（極低密度脂蛋白）的清除。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，長(zhǎng)期大量使用本品可導(dǎo)致良性或惡性腫瘤的發(fā)生。如將人用最大劑量的1－2倍，長(zhǎng)期用于小鼠和大鼠（按體表面積mg/m2計(jì)數(shù)），與對(duì)照組比較，可導(dǎo)致肝臟良惡性腫瘤的發(fā)生率增加。

1.下列情況慎用： ①膽石癥，本品可使膽道并發(fā)癥增多； ②肝功能不全，此時(shí)蛋白結(jié)合率減少但半衰期不變； ③甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，本品可激發(fā)肌??； ④潰瘍病，可能促使其再活動(dòng)； ⑤腎功能不全，清除率降低使不良反應(yīng)發(fā)生率增加，尤其是肌??； ⑥對(duì)本品不耐受。 2.用藥期間定期檢查： ①全血象計(jì)數(shù)，尤其治療前有貧血或白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少者； ②血肌酸磷酸激酶，尤其在尿毒癥患者； ③肝功能試驗(yàn)包括血清氨基轉(zhuǎn)移酶； ④血脂水平。 3.在使用本品過(guò)程中，如有血清淀粉酶增高、肝功能異常、血膽固醇、低密度脂蛋白增高，須停藥。 4.對(duì)診

1.慎重給藥(以下患者慎重給藥) (1)月經(jīng)期的患者(可能增加出血); (2)有出血傾向的患者(可能會(huì)加重出血); (3)正在使用抗凝藥(華法林)或抗血小板藥(阿司匹林、噻氯匹定等)、溶栓藥(尿激酶、阿替普酶)、前列腺素E1制劑及其衍生物(前列地爾、利馬前列素阿法環(huán)糊精)的患者(在充分注意凝血功能的情況下使用); (4)合并冠狀動(dòng)脈狹窄的患者(給予本藥所致的心率增加有可能誘發(fā)心絞痛); (5)有糖尿病或糖耐量異常的患者(可能出現(xiàn)出血性不良反應(yīng)); (6)重癥肝功能障礙患者(西洛他唑的血中濃度可能升高)、重癥腎功能障礙患者(西洛他唑代謝物的血中濃度可能升高); (7)血壓持續(xù)上升的高血壓患者(惡性高血壓等)。 2.重要的注意事項(xiàng) (1)對(duì)腦梗死患者應(yīng)在腦梗死癥狀穩(wěn)定后開(kāi)始給藥。 (2)在合并冠狀動(dòng)脈狹窄的患者中，當(dāng)本品給藥過(guò)程中出現(xiàn)過(guò)度心率增加時(shí)，有誘發(fā)心絞痛的可能性，此時(shí)，需采取減量或終止給藥等適當(dāng)?shù)奶幹谩?(3)對(duì)腦梗死患者給藥，在注意與其他抑制血小板聚集藥物相互作用的同時(shí)，對(duì)持續(xù)高血壓患者的給藥應(yīng)慎重，給藥期間需充分控制血壓。 3.其他注意事項(xiàng) (1)在遺傳性持續(xù)顯著高血壓、并已發(fā)