水飛薊素膠囊

阿德福韋酯片

本品主要成分及其化學(xué)名稱為：水飛薊素。水飛薊素為四種異構(gòu)體的混合物。

本品主要成份：阿德福韋酯化學(xué)名稱：9-{2- [二-(新戊酰氧基甲氧基)磷酰基甲氧基] 乙基｝腺嘌呤分子式為：C20H32N5O8P 分子量為：501.48

德國(guó)馬博士大藥廠

四川美大康華康藥業(yè)有限公司

H20090217

國(guó)藥準(zhǔn)字H20100092

適用于慢性肝炎，肝纖維化及肝硬化，脂肪肝，酒精肝，中毒性肝損傷；對(duì)脂肪肝，酒精肝及藥肝有良好的預(yù)防作用。

本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制證據(jù)，并伴有血清氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊?

嚴(yán)重肝病患者每天420mg，分三次于飯前服用；維持量與中等程度肝病患者，每天280mg，分兩次于飯前服用；預(yù)防量為每天140mg，一天一次，飯前服用。

患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下用本品治療。成人(18-65歲) 對(duì)...

水飛薊素可能的副作用包括輕微的胃腸道不適、過(guò)敏反應(yīng)（如皮疹、瘙癢）、頭痛和疲勞。在極少數(shù)情況下，可能出現(xiàn)肝功能異常。

文獻(xiàn)報(bào)道，國(guó)外臨床研究中常見(jiàn)不良反應(yīng)為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)脹氣、腹瀉和消化不良。國(guó)內(nèi)臨床研究中，觀察到的不良反應(yīng)包括：胸悶、頭痛、眼干澀、惡心、嘔吐、腹脹、上腹痛、自覺(jué)脫發(fā)、肝臟結(jié)節(jié)、白細(xì)胞減少、血小板減少、BUN升高、血肌酐升高、血鈉濃度升高、肝功能異常、SB升高、ALP升高、CPK升高、TBIL升高、PT延長(zhǎng)、轉(zhuǎn)肽酶異常、血糖異常。上市后數(shù)據(jù)　　除臨床試驗(yàn)所報(bào)告的不良反應(yīng)外，在阿德福韋酯上市后，已有下述可能的不良反應(yīng)報(bào)告。由于此類不良事件屬于自愿上報(bào)，且來(lái)源于未知數(shù)量的人群，因此并未對(duì)其發(fā)生頻率進(jìn)行評(píng)估。 代謝及營(yíng)養(yǎng)異常：低磷血癥　 肌肉與結(jié)締組織異常：肌病，骨軟化(均與近曲腎小管病變有關(guān)) 　 消化系統(tǒng)異常：胰腺炎　 腎臟及泌尿系統(tǒng)異常：　 腎功能衰竭，近曲腎小管病變，范可尼綜合癥。

適用于慢性肝炎，肝纖維化及肝硬化，脂肪肝，酒精肝，中毒性肝損傷；對(duì)脂肪肝，酒精肝及藥肝有良好的預(yù)防作用。

本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制證據(jù)，并伴有血清氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊?

　　本品為肝病治療用藥。藥理：已經(jīng)證實(shí)在各種毒性肝損害病理模型中，水飛薊素能中和由毒蕈素、α-鵝膏菌素(在鬼筆鵝膏真菌中發(fā)現(xiàn)的毒性物質(zhì))、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺和肝病毒FV3引起的中毒?！　∷w薊素的療效歸功于其具備數(shù)個(gè)作用點(diǎn)和作用機(jī)制：由于其對(duì)自由基的捕獲能力，水飛薊素具抗過(guò)氧化活性。脂類化合物過(guò)氧化的病理生理學(xué)過(guò)程(造成細(xì)胞膜的損壞)，可被水飛薊素打斷或阻止。并且在已經(jīng)遭受損傷的肝細(xì)胞內(nèi)，水飛薊素刺激蛋白質(zhì)的合成并使磷脂代謝正?；？傊?，水飛薊素最大的貢獻(xiàn)是對(duì)肝細(xì)胞膜有穩(wěn)定作用，它阻止或避免溶解的細(xì)胞成分(例如轉(zhuǎn)氨酶)流失。　　水飛薊素可限制某些肝毒性物質(zhì)(如：α-鵝膏菌素)穿透進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)部。蛋白質(zhì)合成能力的增強(qiáng)是由于水飛薊素刺激細(xì)胞核中RNA聚合酶I的活性，因此幫助肝細(xì)胞中核酸糖小體RNA的合成，同時(shí)導(dǎo)致結(jié)構(gòu)和功能蛋白質(zhì)(酶)的大量合成。因此，水飛薊素可增強(qiáng)肝細(xì)胞的修復(fù)能力和再生能力。

水飛薊素可能的副作用包括輕微的胃腸道不適、過(guò)敏反應(yīng)（如皮疹、瘙癢）、頭痛和疲勞。在極少數(shù)情況下，可能出現(xiàn)肝功能異常。

使用的劑量不允許超過(guò)推薦的劑量。療程最佳療程尚未確定。腎功能　　10MG阿德福韋酯長(zhǎng)期治療，在腎功能良好的患者用藥后發(fā)生腎功能損害的總體危險(xiǎn)性較低;在本身有腎損害危險(xiǎn)因素，基礎(chǔ)腎功能不全或者正在使用對(duì)腎功能有影響的藥物(如環(huán)孢素、他克莫司、氨基糖甙類、萬(wàn)古霉素和非甾體抗炎藥)的患者，可能引起腎功能損害。建議所有患者在服用阿德福韋酯之前應(yīng)檢測(cè)其肌酐清除率?！　∷谢颊咴诎⒌赂ｍf酯治療過(guò)程中都要監(jiān)測(cè)腎功能，這一點(diǎn)非常重要。對(duì)于有發(fā)生腎功能不全危險(xiǎn)因素或有腎功能不全病史的患者，建議常規(guī)監(jiān)測(cè)血清肌酐和血清磷的變化。肝功能　　在停止乙型肝炎治療(包括用阿德福韋酯治療)的患者中，已有報(bào)告發(fā)生肝炎的急性加重。所以停止阿德福韋酯治療的患者，必須定期監(jiān)測(cè)肝功能至少數(shù)月。需要時(shí)應(yīng)恢復(fù)乙型肝炎的治療?！　』颊咴谑褂煤塑疹愃莆镏委煏r(shí)，曾有通常與肝臟脂肪變性和嚴(yán)重肝腫大相關(guān)的乳酸性酸中毒(不伴低氧血癥)，包括個(gè)別致死病例的報(bào)道。當(dāng)出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶水平的快速升高、進(jìn)展性肝腫大或不明原因的代謝性乳酸性酸中毒，應(yīng)該停止核苷類似物的治療。任何伴有肝臟腫大或其他已知肝臟疾病危險(xiǎn)因素的患者(特別是肥胖婦女)使用核苷類似物應(yīng)給予注