萘普生分散片

格列美脲分散片

甲氧萘丙酸

本品主要成份為格列美脲。 化學(xué)名稱：1-{4-{2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基}-苯磺酰}-3-(反式-4-甲基環(huán)己基)-脲。 分子式：C24H34N4O5S 分子量：490.6

浙江經(jīng)緯藥業(yè)有限公司

浙江泰利森藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20010486

國(guó)藥準(zhǔn)字H20140087

1.用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎（退行性關(guān)節(jié)炎病）、張直性脊柱炎及痛風(fēng)的炎癥及疼痛。2.用于治療關(guān)節(jié)及肌肉扭傷、挫傷、腱滑膜炎和纖維組織的炎的炎癥及疼痛。3.其他：頭痛、牙痛、神經(jīng)痛及其他手術(shù)后的輕、中度疼痛、原發(fā)性痛經(jīng)的對(duì)癥治療。

適用于控制飲食、運(yùn)動(dòng)療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

口服：開始每日劑量５００～７５０ｍｇ，維持量每日３７５～７５０ｍｇ，分早晨及傍晚２次服用。輕、中度疼痛或痛經(jīng)時(shí)，開始用５００ｍｇ，必需時(shí)經(jīng)６～８小時(shí)后再服２５０ｍｇ，日劑量不得超過１２５０ｍｇ。

遵醫(yī)囑口服用藥。對(duì)于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖藥物都無固定劑量，必須定期測(cè)量空腹血糖和糖化血紅蛋白以確定患者用藥的最小有效劑量；測(cè)定糖化血紅蛋白水平以監(jiān)測(cè)患者的治療效果。通常起始劑量：在初期治療階段，格列美脲的起始劑量為1～2mg每天一次，早餐時(shí)或第一次主餐時(shí)給藥。那些對(duì)降糖藥敏感的患者應(yīng)以1mg每天一次開始，且應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。格列美脲與其他口服降糖藥之間不存在精確的劑量關(guān)系。格列美脲最大初始劑量不超過2mg。通常維持劑量：通常維持劑量是1～4mg每天一次，推薦的最大維持量是6mg每天一次。劑量達(dá)到2mg后，劑量的增加根據(jù)患者的血糖變化，每1～2周劑量上調(diào)不超過2mg。

1孕婦、哺乳期婦女禁用。 2哮喘、鼻息肉綜合征、血管神經(jīng)性水腫，以及對(duì)阿司匹林或其他解熱鎮(zhèn)痛藥過敏者禁用。 3胃、十二指腸活動(dòng)性潰瘍患者禁用。

1.已知對(duì)格列美脲有過敏史者禁用。 2糖尿病酮癥酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，這種情況應(yīng)用胰島素治療。 3.孕婦、分娩婦女、哺乳期婦女禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚不明確。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

本品屬非甾體類抗炎藥，主要通過抑制前列腺素的合成而產(chǎn)生解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。

本品活性成分為格列美脲，屬口服磺脲類降糖藥。用于治療非胰島素依賴型糖尿病。格列美脲主要通過刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素發(fā)揮作用。如其它磺脲類藥物，格列美脲刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素這一作用主要基于增加胰島β細(xì)胞對(duì)生理濃度葡萄糖的反應(yīng)性。此外，格列美脲也有明顯的胰腺以外的作用，這一作用也存在于其它的磺脲類藥物。胰島素釋放：磺脲類藥物通過關(guān)閉胰島β細(xì)胞膜ATP依賴性鉀通道而調(diào)節(jié)胰島素的分泌。關(guān)閉鉀通道誘發(fā)β細(xì)胞膜去極化，同時(shí)開放鈣通道導(dǎo)致鈣離子向細(xì)胞內(nèi)流入增加，通過胞吐作用刺激胰島素的釋放。格列美脲以高交換速率同ATP依賴性鉀通道相關(guān)的β細(xì)胞膜蛋白結(jié)合，其結(jié)合部位不同于傳統(tǒng)的磺脲類藥物結(jié)合部位。胰腺外活性：胰腺外效應(yīng)為改善外周組織對(duì)胰島素的敏感性，并減少肝臟對(duì)胰島素的攝取，外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖，是通過位于細(xì)胞膜的特異性轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，葡萄糖在這些組織中的轉(zhuǎn)移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪細(xì)胞胞漿膜活性葡萄糖轉(zhuǎn)移分子的數(shù)量，從而刺激葡萄糖的攝取。格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酸C的活性，這與在孤立的脂肪和肌肉細(xì)胞中藥物誘導(dǎo)的脂肪和糖原的合成有關(guān)。格列美脲通過增加細(xì)胞內(nèi)2，6-二磷酸果糖的濃度，抑制肝臟葡萄糖的產(chǎn)生，由此抑制糖原的生成。一般藥效學(xué)：健康個(gè)體的最小有效口服劑量約為0.6mg。格列美脲的效果是劑量依賴的和可重復(fù)的。在服用格列美脲的情況下，激烈運(yùn)動(dòng)時(shí)胰島素的分泌減少這一生理反應(yīng)仍然存在。無論餐前30分鐘或者餐前即刻給藥，其治療效果均無顯著差異，每日給藥一次即可很好地控制糖尿病患者24小時(shí)的代謝。雖然格列美脲的羥基代謝產(chǎn)物引起健康受試者血清葡萄糖小幅度但具有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異的降低，但這只是藥物總體效果的一小部分。與胰島素聯(lián)合治療：與胰島素聯(lián)合治療的資料有限。當(dāng)病人使用最大劑量的格列美脲仍不能有效地控制血糖時(shí)，可開始胰島素的聯(lián)合治療。有兩項(xiàng)研究證實(shí)，聯(lián)合治療可獲得與胰島素單獨(dú)治療相同的代謝控制；然而，聯(lián)合治療時(shí)需胰島素的平均劑量更低。

1.長(zhǎng)期服用耐受良好，不良反應(yīng)：主要為胃腸道輕度和暫時(shí)不適。偶有惡心、嘔吐、消化不良、便秘、胃腸道出血、失眠或嗜睡、耳鳴、瘙癢、皮疹、血管神經(jīng)性水腫、視覺障礙及出血時(shí)間延長(zhǎng)，一般不需中斷治療。 2.與乙酰水楊酸等非甾體抗炎藥有過敏反應(yīng)，禁用于對(duì)本品及對(duì)乙酰水楊酸過敏的病人。 3.對(duì)伴有消化性潰瘍或有消化性潰瘍病史者慎用；對(duì)有活動(dòng)性胃及十二指腸潰瘍病人應(yīng)在嚴(yán)格監(jiān)督下使用。 4.本品可加強(qiáng)雙香豆素的抗凝血作用。 5.與丙磺舒合用時(shí)，可增加本品的血藥水平及明顯延長(zhǎng)本品的血藥半衰期。

1.病人用藥時(shí)應(yīng)遵醫(yī)囑，注意飲食，運(yùn)動(dòng)和用藥時(shí)間 2.治療中應(yīng)注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀，如頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時(shí)采取措施，嚴(yán)重者應(yīng)靜脈滴注葡萄糖液，對(duì)有創(chuàng)傷、術(shù)后，感染或發(fā)熱病人應(yīng)給與胰島素維持正常血糖代謝 3.避免飲酒，以免引起類戒斷反應(yīng)。