左甲狀腺素鈉片

碘[131I]化鈉口服溶液

左甲狀腺素鈉

本品主要成份及其化學(xué)名稱為：碘[131I]化鈉。 分子式：Na-131I

德國(guó)默克公司

成都中核高通同位素股份有限公司

H20090234

國(guó)藥準(zhǔn)字H10983121

適用于先天性甲狀腺功能減退癥（克汀?。┡c兒童及成人的各種原因引起的甲狀腺功能減退癥的長(zhǎng)期替代治療，也可用于單純性甲狀腺腫，慢性淋巴性甲狀腺炎，甲狀腺癌手術(shù)后的抑制（及替代）治療，也可用于診斷甲狀腺功能亢進(jìn)的抑制試驗(yàn)。

主要用于診斷和治療甲狀腺疾病及制備碘[131I]標(biāo)記化合物。

口服成人：一般最初每日用25～50g，最大量不超過(guò)100g，可每隔2～4周增加25～50g,直至維持正常代謝為止。一般維持劑量為50～200g日。老年或有心血管疾病患者：起始量以12.5～25g為宜，可每3～4周增加一次劑量，每次增加12.5～25g。用藥后應(yīng)密切觀察患者有否心率加快，心律失常、血壓改變并定期監(jiān)測(cè)血中甲狀腺激素水平，必要時(shí)暫緩加量或減少用量。新生兒和兒童甲狀腺功能降低或克汀病，劑量參考下表：建議使用劑量（每天）或遵醫(yī)囑：年齡每日量（mg）按體重（mgkg）0～6個(gè)月25～50微克（8～10微克千克體重）7～12個(gè)月50～70微克（6～8微克千克體重）2～5周歲75～100微克（5～6微克千克體重）6～12周歲100～150微克（4～5微克千克體重）12歲以上150～200微克（2～3微克千克體重）用藥后2～4周增加一個(gè)劑量（12.5mg～25mg），至臨床表現(xiàn)及甲狀腺激素水平完全正常。

1.甲狀腺吸碘[131I]試驗(yàn)：空腹口服74-370kBq(2-10μCi)； 2.甲狀腺顯像：空腹口服1.85-3.7MBq(50-100μCi)； 3.甲狀腺疾病治療：一般按甲狀腺組織2590-3700kBq(70-100μCi)/g或遵醫(yī)囑。

患有非甲狀腺功能低下性心衰，快速型心律失常和近期出現(xiàn)心肌梗死者禁用，對(duì)本藥過(guò)敏者禁用。

兒童、妊娠或哺乳期婦女，伴發(fā)急性心肌梗塞或急性肝炎的患者。

兒童注意事項(xiàng)： 新生兒和兒童甲狀腺功能降低或克汀病，劑量參考下表：建議使用劑量（每天）或遵醫(yī)囑：年齡每日量（mg）按體重（mg/kg）0～6個(gè)月25～50微克（8～10微克/千克體重）7～12個(gè)月50～70微克（6～8微克/千克體重）2～5周歲75～100微克（5～6微克/千克體重）6～12周歲100～150微克（4～5微克/千克體重）12歲以上15 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 在妊娠期及哺乳期需特別注意繼續(xù)使用甲狀腺素的治療；妊娠期間不宜用左甲狀腺素與抗甲狀腺藥物共同治療甲狀腺功能亢進(jìn)癥，因加用左甲狀腺素會(huì)使抗甲狀腺藥物劑量增加。與左甲狀腺素不同，抗甲狀腺藥物能通過(guò)胎盤而降低胎兒甲狀腺功能。 老人注意事項(xiàng)： 對(duì)老年病人應(yīng)用左甲狀腺素鈉片在劑量上必須十分慎重，應(yīng)從小劑量開始，劑量增加的間隔要長(zhǎng)些，即緩慢增加服用劑量，且應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血甲狀腺素水平。

適用于先天性甲狀腺功能減退癥（克汀?。┡c兒童及成人的各種原因引起的甲狀腺功能減退癥的長(zhǎng)期替代治療，也可用于單純性甲狀腺腫，慢性淋巴性甲狀腺炎，甲狀腺癌手術(shù)后的抑制（及替代）治療，也可用于診斷甲狀腺功能亢進(jìn)的抑制試驗(yàn)。

主要用于診斷和治療甲狀腺疾病及制備碘[131I]標(biāo)記化合物。

甲狀腺激素類藥。本品為人工合成的四碘甲狀腺原氨酸鈉，在體內(nèi)轉(zhuǎn)變成三碘甲狀腺原氨酸（T3）而活性增強(qiáng)，具有維持人體正常生長(zhǎng)發(fā)育、促進(jìn)代謝、增加產(chǎn)熱和提高交感-腎上腺系統(tǒng)感受性等作用。【藥代動(dòng)力學(xué)】經(jīng)用131I標(biāo)記的左甲狀腺素鈉研究證明，甲狀腺功能正常時(shí)半衰期（t12）為7天，組織中為0.4天，停藥后仍可維持藥效數(shù)周。口服后平均吸收50％，絕大部分與血漿蛋白結(jié)合，約80%與甲狀腺素結(jié)合球蛋白結(jié)合。主要在肝中代謝，大部分由尿中排泄。

藥理毒理碘是甲狀腺合成甲狀腺素的主要原料，因而碘[131I]化鈉能被甲狀腺濾泡上皮攝取和濃聚，攝取量及合成甲狀腺激素的速度與甲狀腺功能有關(guān)，用甲功儀體外測(cè)量口服本品2、4、24小時(shí)甲狀腺攝131I率，判斷甲狀腺功能?？诜酒?4小時(shí)后，大部分131I已經(jīng)尿排出體外，存留體內(nèi)部分幾乎全部濃集在有功能的甲狀腺組織中，因此本品是具有很高特異性的有功能甲狀腺組織的顯像劑。較大劑量的131I能破壞甲狀腺組織，減少甲狀腺素的形成，達(dá)到治療甲亢的目的。更大劑量的131I適用于甲狀腺癌切除后，特別是乳頭狀癌轉(zhuǎn)移病灶的治療。碘[131I]被吸收后進(jìn)入血液內(nèi)，正常情況下10%~25%被甲狀腺攝取。甲狀腺內(nèi)碘化物與血液內(nèi)碘化物能自由交換，甲狀腺內(nèi)的濃度可達(dá)血漿濃度的25~500倍。促甲狀腺激素(TSH)及異常甲狀腺刺激物等刺激時(shí)可使攝取量增加。大部分碘在甲狀腺內(nèi)參與甲狀腺素的合成。甲狀腺每天大約需要用70~100μg碘合成甲狀腺激素。

1．老年，有心血管疾病患者，有心肌缺血或糖尿病者慎重用藥；2．有垂體功能減低或腎上腺皮質(zhì)功能減退者，如需補(bǔ)充甲狀腺制劑，在給左甲狀腺素鈉以前數(shù)日應(yīng)先用腎上腺皮質(zhì)激素。【孕婦及哺乳期婦女用藥】在甲狀腺替代治療期間，必須嚴(yán)密監(jiān)護(hù)，避免造成過(guò)低或過(guò)高的甲狀腺功能，以免對(duì)胎兒及嬰兒造成不良影響。微量的甲狀腺激素可從乳汁中排中。

1.本品僅在具有《放射性藥品使用許可證》的醫(yī)療單位使用。 2.20歲以下患者慎用本藥治療。 3.很多藥物和食物都可以影響甲狀腺攝碘[131I]率，服用本品前需停服一定的時(shí)間：①含碘中草藥、化學(xué)藥及食物等，如海帶、紫菜、海蜇等，可以阻滯或抑制甲狀腺對(duì)碘[131I]的攝取，一般飲食中含碘每天超過(guò)0.5mg即可影響甲狀腺對(duì)碘[131I]的攝取，服用本品前，需停服上述食物及藥物2~6周，復(fù)方碘溶液需停服4~5周；②硫氰酸鹽、過(guò)氯酸鹽和硝酸鹽，小劑量服用后數(shù)小時(shí)能增加甲狀腺的攝取功能，大劑量服用后能抑制甲狀腺的攝取功能，需停服3~7天；③甲狀腺片及含甲狀腺素的藥片可以抑制甲狀腺對(duì)碘[131I]的攝取，需停服2~8周，三碘甲狀腺原氨酸應(yīng)停服3~7天；④抗甲狀腺藥物如甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲巰咪唑（他巴唑）和卡比馬唑（甲亢平）等，應(yīng)停藥2-4周，碘[131I]治療前至少需要停藥3~4天；⑤腎上腺皮質(zhì)激素等激素類藥物應(yīng)停藥1-4周；⑥溴劑應(yīng)停藥2-4周；⑦含鈷的補(bǔ)血藥和抗結(jié)核藥物應(yīng)停藥2-4周；⑧乙酰唑胺需停藥2-3天。