普瑞巴林膠囊

甲巰咪唑片

普瑞巴林。化學名：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸分子量：C8H17NO2

本品主要成分及其化學名：本品主要成分為甲巰咪唑。其化學名稱為1－甲基－1，3－二氫－2H－咪唑－2－硫醇。其結構式為：分子式：C4H6N2S分子量：114.16

北京太洋藥業(yè)股份有限公司

H20100627

國藥準字H11020885

1、廣泛性焦慮障礙；2、糖尿病性外周神經?。?、皰疹后神經痛；4、纖維肌痛綜合征；5、癲癇的輔助治療。

抗甲狀腺藥物。適用于各種類型的甲狀腺功能亢進癥。

樂瑞卡可與食物同時服用，也可單獨服用。樂瑞卡推薦劑量為每次75或150mg，每日2次；或者每次50mg或100mg，每日3次。起始劑量可為每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日3次?？稍?周內根據療效及耐受性增加至每次150mg，每日2次。由于樂瑞卡主要經腎臟排泄清除，腎功能減退的患者應調整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用樂瑞卡300mg/日，2-4周后疼痛未得到充分緩解的患者，如可耐受樂瑞卡，可增至每次300mg，每日2次，或每次200mg，每日3次（600mg/日）

1?成人：開始劑量一般為一日30mg（6片），可按病情輕重調節(jié)為15~40mg（3~8片），一日最大量60mg（12片），分次口服；病情控制后，逐漸減量，每日維持量按病情需要介于5~15mg（1~3片），療程一般18-24個月。2?小兒：開始時劑量為每天按體重0.4mg/kg，分次口服。維持量約減半，按病情決定。

對本品所含活性成份或任何輔料過敏者禁用。

哺乳期婦女禁用。

兒童注意事項： 由于該人群中安全性和療效的數據不充足，年齡小于12歲的兒童和青少年（12-17歲）不推薦使用樂瑞卡。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠婦女使用普瑞巴林的數據不足。動物研究顯示樂瑞卡具有生殖毒性。樂瑞卡對人類的可能風險目前未知。除非必要（孕婦服藥的益處明顯大于藥物對胎兒的潛在風險），否則妊娠期間不應服用樂瑞卡。育齡婦女必須應用有效的避孕措施。目前尚不清楚普瑞巴林是否經母乳分泌；但是，樂瑞卡可經大鼠的乳汁分泌。因此，不建議在應用普瑞巴林治療期間哺乳。 老人注意事項： 老年患者（年齡65歲以上）由于腎功能減退可能需要減量。

兒童注意事項： 小兒應根據病情調節(jié)用量，開始時劑量為每天按體重0.4mg/kg，分次口服。 維持量按病情決定。用藥過程中酌情應加用甲狀腺片，避免出現(xiàn)甲狀腺功能減低 妊娠與哺乳期注意事項： 哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 老年人尤其腎功能減退者，用藥量應減少。如發(fā)現(xiàn)甲狀腺功能減低， 應及時減量或加用甲狀腺片。

普瑞巴林與中樞神經系統(tǒng)中alpha;2-delta;位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確，但是轉基因小鼠和結構相關化合物（例如加巴噴?。┑难芯拷Y果提示，在動物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與alpha;2-delta;亞基的結合有關。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調節(jié)鈣通道功能而減少一些神經遞質的鈣依賴性釋放。雖然普瑞巴林是抑制性神經遞質gamma;-氨基丁酸（GABA）的結構衍生物，但它并不直接與GABAA，GABAB或苯二氮類受體結合，不增加體外培養(yǎng)神經元的GABAA反應，不改變大鼠腦中GABA濃度，對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn)，體外培養(yǎng)的神經元長時間暴露于普瑞巴林，GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對阿片類受體無活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

本品為抗甲狀腺藥物。其作用機制是抑制甲狀腺內過氧化物酶，從而阻礙吸聚到甲狀腺內碘化物的氧化及酪氨酸的偶聯(lián)，阻礙甲狀腺素（T4）和三碘甲狀腺原氨酸（T3）的合成。動物實驗觀察到可抑制B淋巴細胞合成抗體，降低血循環(huán)中甲狀腺刺激性抗體的水平，使抑制性T細胞功能恢復正常。

本品可能引起外周水腫，心功能III或IV級的充血性心衰患者應慎用。本品相關的頭暈及嗜睡可能影響駕駛或操作機械的能力。服用后可出現(xiàn)肌酸激酶升高，如疑似或確診為肌病或肌酸激酶顯著升高時，應停用本品。本品可能引起軀體依賴性。孕婦慎用，哺乳婦女用藥期間應停止哺乳?！?7歲的患者不宜使用。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1服藥期間宜定期檢查血象。2孕婦、肝功能異常、外周血白細胞數偏低者應慎用。3對診斷的干擾：甲巰咪唑可使凝血酶原時間延長，并使血清堿性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉移酶（AST）和丙氨酸氨基轉移酶（ALT）增高。還可能引起血膽紅素及血乳酸脫氫酶升高。