普瑞巴林膠囊

左甲狀腺素鈉片

普瑞巴林?；瘜W名：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸分子量：C8H17NO2

左甲狀腺素鈉

德國默克公司

H20100627

H20090234

1、廣泛性焦慮障礙；2、糖尿病性外周神經(jīng)病；3、皰疹后神經(jīng)痛；4、纖維肌痛綜合征；5、癲癇的輔助治療。

適用于先天性甲狀腺功能減退癥（克汀?。┡c兒童及成人的各種原因引起的甲狀腺功能減退癥的長期替代治療，也可用于單純性甲狀腺腫，慢性淋巴性甲狀腺炎，甲狀腺癌手術后的抑制（及替代）治療，也可用于診斷甲狀腺功能亢進的抑制試驗。

樂瑞卡可與食物同時服用，也可單獨服用。樂瑞卡推薦劑量為每次75或150mg，每日2次；或者每次50mg或100mg，每日3次。起始劑量可為每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日3次?？稍?周內(nèi)根據(jù)療效及耐受性增加至每次150mg，每日2次。由于樂瑞卡主要經(jīng)腎臟排泄清除，腎功能減退的患者應調(diào)整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用樂瑞卡300mg/日，2-4周后疼痛未得到充分緩解的患者，如可耐受樂瑞卡，可增至每次300mg，每日2次，或每次200mg，每日3次（600mg/日）

口服成人：一般最初每日用25～50g，最大量不超過100g，可每隔2～4周增加25～50g,直至維持正常代謝為止。一般維持劑量為50～200g日。老年或有心血管疾病患者：起始量以12.5～25g為宜，可每3～4周增加一次劑量，每次增加12.5～25g。用藥后應密切觀察患者有否心率加快，心律失常、血壓改變并定期監(jiān)測血中甲狀腺激素水平，必要時暫緩加量或減少用量。新生兒和兒童甲狀腺功能降低或克汀病，劑量參考下表：建議使用劑量（每天）或遵醫(yī)囑：年齡每日量（mg）按體重（mgkg）0～6個月25～50微克（8～10微克千克體重）7～12個月50～70微克（6～8微克千克體重）2～5周歲75～100微克（5～6微克千克體重）6～12周歲100～150微克（4～5微克千克體重）12歲以上150～200微克（2～3微克千克體重）用藥后2～4周增加一個劑量（12.5mg～25mg），至臨床表現(xiàn)及甲狀腺激素水平完全正常。

對本品所含活性成份或任何輔料過敏者禁用。

患有非甲狀腺功能低下性心衰，快速型心律失常和近期出現(xiàn)心肌梗死者禁用，對本藥過敏者禁用。

兒童注意事項： 由于該人群中安全性和療效的數(shù)據(jù)不充足，年齡小于12歲的兒童和青少年（12-17歲）不推薦使用樂瑞卡。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠婦女使用普瑞巴林的數(shù)據(jù)不足。動物研究顯示樂瑞卡具有生殖毒性。樂瑞卡對人類的可能風險目前未知。除非必要（孕婦服藥的益處明顯大于藥物對胎兒的潛在風險），否則妊娠期間不應服用樂瑞卡。育齡婦女必須應用有效的避孕措施。目前尚不清楚普瑞巴林是否經(jīng)母乳分泌；但是，樂瑞卡可經(jīng)大鼠的乳汁分泌。因此，不建議在應用普瑞巴林治療期間哺乳。 老人注意事項： 老年患者（年齡65歲以上）由于腎功能減退可能需要減量。

兒童注意事項： 新生兒和兒童甲狀腺功能降低或克汀病，劑量參考下表：建議使用劑量（每天）或遵醫(yī)囑：年齡每日量（mg）按體重（mg/kg）0～6個月25～50微克（8～10微克/千克體重）7～12個月50～70微克（6～8微克/千克體重）2～5周歲75～100微克（5～6微克/千克體重）6～12周歲100～150微克（4～5微克/千克體重）12歲以上15 妊娠與哺乳期注意事項： 在妊娠期及哺乳期需特別注意繼續(xù)使用甲狀腺素的治療；妊娠期間不宜用左甲狀腺素與抗甲狀腺藥物共同治療甲狀腺功能亢進癥，因加用左甲狀腺素會使抗甲狀腺藥物劑量增加。與左甲狀腺素不同，抗甲狀腺藥物能通過胎盤而降低胎兒甲狀腺功能。 老人注意事項： 對老年病人應用左甲狀腺素鈉片在劑量上必須十分慎重，應從小劑量開始，劑量增加的間隔要長些，即緩慢增加服用劑量，且應定期監(jiān)測血甲狀腺素水平。

1、廣泛性焦慮障礙；2、糖尿病性外周神經(jīng)??；3、皰疹后神經(jīng)痛；4、纖維肌痛綜合征；5、癲癇的輔助治療。

適用于先天性甲狀腺功能減退癥（克汀?。┡c兒童及成人的各種原因引起的甲狀腺功能減退癥的長期替代治療，也可用于單純性甲狀腺腫，慢性淋巴性甲狀腺炎，甲狀腺癌手術后的抑制（及替代）治療，也可用于診斷甲狀腺功能亢進的抑制試驗。

普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中alpha;2-delta;位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確，但是轉基因小鼠和結構相關化合物（例如加巴噴?。┑难芯拷Y果提示，在動物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與alpha;2-delta;亞基的結合有關。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)gamma;-氨基丁酸（GABA）的結構衍生物，但它并不直接與GABAA，GABAB或苯二氮類受體結合，不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應，不改變大鼠腦中GABA濃度，對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn)，體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長時間暴露于普瑞巴林，GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對阿片類受體無活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

甲狀腺激素類藥。本品為人工合成的四碘甲狀腺原氨酸鈉，在體內(nèi)轉變成三碘甲狀腺原氨酸（T3）而活性增強，具有維持人體正常生長發(fā)育、促進代謝、增加產(chǎn)熱和提高交感-腎上腺系統(tǒng)感受性等作用?！舅幋鷦恿W】經(jīng)用131I標記的左甲狀腺素鈉研究證明，甲狀腺功能正常時半衰期（t12）為7天，組織中為0.4天，停藥后仍可維持藥效數(shù)周。口服后平均吸收50％，絕大部分與血漿蛋白結合，約80%與甲狀腺素結合球蛋白結合。主要在肝中代謝，大部分由尿中排泄。

本品可能引起外周水腫，心功能III或IV級的充血性心衰患者應慎用。本品相關的頭暈及嗜睡可能影響駕駛或操作機械的能力。服用后可出現(xiàn)肌酸激酶升高，如疑似或確診為肌病或肌酸激酶顯著升高時，應停用本品。本品可能引起軀體依賴性。孕婦慎用，哺乳婦女用藥期間應停止哺乳?！?7歲的患者不宜使用。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1．老年，有心血管疾病患者，有心肌缺血或糖尿病者慎重用藥；2．有垂體功能減低或腎上腺皮質(zhì)功能減退者，如需補充甲狀腺制劑，在給左甲狀腺素鈉以前數(shù)日應先用腎上腺皮質(zhì)激素。【孕婦及哺乳期婦女用藥】在甲狀腺替代治療期間，必須嚴密監(jiān)護，避免造成過低或過高的甲狀腺功能，以免對胎兒及嬰兒造成不良影響。微量的甲狀腺激素可從乳汁中排中。