普瑞巴林膠囊

阿司匹林腸溶片

普瑞巴林。化學(xué)名：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸分子量：C8H17NO2

本品主要成份為阿司匹林。

湖南亞大制藥有限公司

H20100627

國(guó)藥準(zhǔn)字H43021808

1、廣泛性焦慮障礙；2、糖尿病性外周神經(jīng)?。?、皰疹后神經(jīng)痛；4、纖維肌痛綜合征；5、癲癇的輔助治療。

抗血栓：本品對(duì)血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，臨床用于預(yù)防一過(guò)性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動(dòng)、人工心臟瓣膜、動(dòng)靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。

樂(lè)瑞卡可與食物同時(shí)服用，也可單獨(dú)服用。樂(lè)瑞卡推薦劑量為每次75或150mg，每日2次；或者每次50mg或100mg，每日3次。起始劑量可為每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日3次。可在1周內(nèi)根據(jù)療效及耐受性增加至每次150mg，每日2次。由于樂(lè)瑞卡主要經(jīng)腎臟排泄清除，腎功能減退的患者應(yīng)調(diào)整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用樂(lè)瑞卡300mg/日，2-4周后疼痛未得到充分緩解的患者，如可耐受樂(lè)瑞卡，可增至每次300mg，每日2次，或每次200mg，每日3次（600mg/日）

口服。一日75mg～160mg，每日1次，或遵醫(yī)囑。

對(duì)本品所含活性成份或任何輔料過(guò)敏者禁用。

1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用；2.下列情況應(yīng)禁用：①活動(dòng)性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；②血友病或血小板減少癥；③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者。

兒童注意事項(xiàng)： 由于該人群中安全性和療效的數(shù)據(jù)不充足，年齡小于12歲的兒童和青少年（12-17歲）不推薦使用樂(lè)瑞卡。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 妊娠婦女使用普瑞巴林的數(shù)據(jù)不足。動(dòng)物研究顯示樂(lè)瑞卡具有生殖毒性。樂(lè)瑞卡對(duì)人類的可能風(fēng)險(xiǎn)目前未知。除非必要（孕婦服藥的益處明顯大于藥物對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)），否則妊娠期間不應(yīng)服用樂(lè)瑞卡。育齡婦女必須應(yīng)用有效的避孕措施。目前尚不清楚普瑞巴林是否經(jīng)母乳分泌；但是，樂(lè)瑞卡可經(jīng)大鼠的乳汁分泌。因此，不建議在應(yīng)用普瑞巴林治療期間哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者（年齡65歲以上）由于腎功能減退可能需要減量。

普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中alpha;2-delta;位點(diǎn)(電壓門(mén)控鈣通道的一個(gè)輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機(jī)制尚不明確，但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物（例如加巴噴?。┑难芯拷Y(jié)果提示，在動(dòng)物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與alpha;2-delta;亞基的結(jié)合有關(guān)。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過(guò)調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)gamma;-氨基丁酸（GABA）的結(jié)構(gòu)衍生物，但它并不直接與GABAA，GABAB或苯二氮類受體結(jié)合，不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應(yīng)，不改變大鼠腦中GABA濃度，對(duì)GABA攝取或降解無(wú)急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn)，體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長(zhǎng)時(shí)間暴露于普瑞巴林，GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運(yùn)速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對(duì)阿片類受體無(wú)活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對(duì)多巴胺及5-羥色胺受體無(wú)活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

1.見(jiàn)的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛（由于本品對(duì)胃粘膜的直接刺激引起）等胃腸道反應(yīng)（發(fā)生率3%～9%），停藥后多可消失。長(zhǎng)期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。2.中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽(tīng)力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達(dá)200～300g/L后出現(xiàn)。3.過(guò)敏反應(yīng)：出現(xiàn)于0．2%的病人,表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴(yán)重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過(guò)敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征，往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。4.肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過(guò)大使血藥濃度達(dá)250μg/ml時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復(fù)。但有引起腎乳頭壞死的報(bào)道。5.逾量或中毒表現(xiàn)：①輕度，即水楊酸反應(yīng)（salicylism），多見(jiàn)于風(fēng)濕病用本品治療者，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)（多見(jiàn)于老年人）及視力障礙等；②重度，可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺(jué)、重癥精神紊亂、呼吸困難及無(wú)名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過(guò)量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電。

本品可能引起外周水腫，心功能III或IV級(jí)的充血性心衰患者應(yīng)慎用。本品相關(guān)的頭暈及嗜睡可能影響駕駛或操作機(jī)械的能力。服用后可出現(xiàn)肌酸激酶升高，如疑似或確診為肌病或肌酸激酶顯著升高時(shí)，應(yīng)停用本品。本品可能引起軀體依賴性。孕婦慎用，哺乳婦女用藥期間應(yīng)停止哺乳?！?7歲的患者不宜使用。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。