普瑞巴林膠囊

丙硫氧嘧啶片

普瑞巴林?；瘜W(xué)名：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸分子量：C8H17NO2

本品主要成份為：丙基硫氧嘧啶。 ?化學(xué)名稱：6-丙基-2-硫代-2,3-二氫-4（1H）嘧啶酮。 ?分子式：C7H10N2OS ?分子量：170.24

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H20100627

國(guó)藥準(zhǔn)字H32020795

1、廣泛性焦慮障礙；2、糖尿病性外周神經(jīng)?。?、皰疹后神經(jīng)痛；4、纖維肌痛綜合征；5、癲癇的輔助治療。

用于各種類型的甲狀腺功能亢進(jìn)癥，尤其適用于： 1.病情較輕，甲狀腺輕至中度腫大患者； 2.青少年及兒童、老年患者； 3.甲狀腺手術(shù)后復(fù)發(fā)，又不適于放射性131I治療者； 4.手術(shù)前準(zhǔn)備； 5.作為131I放療的輔助治療。

樂(lè)瑞卡可與食物同時(shí)服用，也可單獨(dú)服用。樂(lè)瑞卡推薦劑量為每次75或150mg，每日2次；或者每次50mg或100mg，每日3次。起始劑量可為每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日3次。可在1周內(nèi)根據(jù)療效及耐受性增加至每次150mg，每日2次。由于樂(lè)瑞卡主要經(jīng)腎臟排泄清除，腎功能減退的患者應(yīng)調(diào)整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用樂(lè)瑞卡300mg/日，2-4周后疼痛未得到充分緩解的患者，如可耐受樂(lè)瑞卡，可增至每次300mg，每日2次，或每次200mg，每日3次（600mg/日）

用于治療成人甲狀腺功能亢進(jìn)癥，開始劑量一般為每天300mg，視病情輕重介于150...

對(duì)本品所含活性成份或任何輔料過(guò)敏者禁用。

常見有頭痛、眩暈，關(guān)節(jié)痛，唾液腺和淋巴結(jié)腫大以及胃腸道反應(yīng)，也有皮疹、藥熱等過(guò)敏反應(yīng)，有的皮疹可發(fā)展為剝落性皮炎。個(gè)別病人可致黃疽和中毒性肝炎。最嚴(yán)重的不良反應(yīng)為粒細(xì)胞缺乏癥，故用藥期間應(yīng)定期檢查血象，白細(xì)胞敬低于4×109/L或中性粒細(xì)胞低于1.5×109/L時(shí)，應(yīng)按醫(yī)囑停用或調(diào)整用藥。

兒童注意事項(xiàng)： 由于該人群中安全性和療效的數(shù)據(jù)不充足，年齡小于12歲的兒童和青少年（12-17歲）不推薦使用樂(lè)瑞卡。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 妊娠婦女使用普瑞巴林的數(shù)據(jù)不足。動(dòng)物研究顯示樂(lè)瑞卡具有生殖毒性。樂(lè)瑞卡對(duì)人類的可能風(fēng)險(xiǎn)目前未知。除非必要（孕婦服藥的益處明顯大于藥物對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)），否則妊娠期間不應(yīng)服用樂(lè)瑞卡。育齡婦女必須應(yīng)用有效的避孕措施。目前尚不清楚普瑞巴林是否經(jīng)母乳分泌；但是，樂(lè)瑞卡可經(jīng)大鼠的乳汁分泌。因此，不建議在應(yīng)用普瑞巴林治療期間哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者（年齡65歲以上）由于腎功能減退可能需要減量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦慎用，哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：小兒用藥過(guò)程中，應(yīng)避免出現(xiàn)甲狀腺功能減低。 老年用藥：老年人尤其腎功能減退者，用藥量應(yīng)減少。如發(fā)現(xiàn)甲狀腺功能減低時(shí)，應(yīng)加用甲狀腺片。

普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中alpha;2-delta;位點(diǎn)(電壓門控鈣通道的一個(gè)輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機(jī)制尚不明確，但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物（例如加巴噴?。┑难芯拷Y(jié)果提示，在動(dòng)物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與alpha;2-delta;亞基的結(jié)合有關(guān)。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過(guò)調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)gamma;-氨基丁酸（GABA）的結(jié)構(gòu)衍生物，但它并不直接與GABAA，GABAB或苯二氮類受體結(jié)合，不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應(yīng)，不改變大鼠腦中GABA濃度，對(duì)GABA攝取或降解無(wú)急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn)，體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長(zhǎng)時(shí)間暴露于普瑞巴林，GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運(yùn)速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對(duì)阿片類受體無(wú)活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對(duì)多巴胺及5-羥色胺受體無(wú)活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

抗甲狀腺藥物。其作用機(jī)理是抑制甲狀腺內(nèi)過(guò)氧化物酶，從而阻止甲狀腺內(nèi)酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的縮合，從而抑制甲狀腺素的合成。同時(shí)，在外周組織中抑制T4變?yōu)門3，使血清中活性較強(qiáng)的T3含量較快降低。

本品可能引起外周水腫，心功能III或IV級(jí)的充血性心衰患者應(yīng)慎用。本品相關(guān)的頭暈及嗜睡可能影響駕駛或操作機(jī)械的能力。服用后可出現(xiàn)肌酸激酶升高，如疑似或確診為肌病或肌酸激酶顯著升高時(shí)，應(yīng)停用本品。本品可能引起軀體依賴性。孕婦慎用，哺乳婦女用藥期間應(yīng)停止哺乳?！?7歲的患者不宜使用。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書并遵醫(yī)囑使用。

1.應(yīng)定期檢查血象及肝功能。 2.對(duì)診斷的干擾：可使凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，AST、ALT、ALP、Bil升高。 3.外周血白細(xì)胞偏低、肝功能異?；颊呱饔?。