普瑞巴林膠囊

鹽酸二甲雙胍腸溶片

普瑞巴林?；瘜W名：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸分子量：C8H17NO2

活性成份：鹽酸二甲雙胍。

貴州天安藥業(yè)股份有限公司

H20100627

國藥準字H52020960

1、廣泛性焦慮障礙；2、糖尿病性外周神經(jīng)??；3、皰疹后神經(jīng)痛；4、纖維肌痛綜合征；5、癲癇的輔助治療。

（1）本品首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。 （2）對于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生。 （3）本品也可與磺酰脲類口服降血糖藥合用，具協(xié)同作用。

樂瑞卡可與食物同時服用，也可單獨服用。樂瑞卡推薦劑量為每次75或150mg，每日2次；或者每次50mg或100mg，每日3次。起始劑量可為每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日3次?？稍?周內(nèi)根據(jù)療效及耐受性增加至每次150mg，每日2次。由于樂瑞卡主要經(jīng)腎臟排泄清除，腎功能減退的患者應調(diào)整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用樂瑞卡300mg/日，2-4周后疼痛未得到充分緩解的患者，如可耐受樂瑞卡，可增至每次300mg，每日2次，或每次200mg，每日3次（600mg/日）

糖尿病治療應根據(jù)血糖測定情況按個體化原則進行。從小劑量開始使用，根據(jù)病人狀況，逐...

對本品所含活性成份或任何輔料過敏者禁用。

本品常見不良反應包括腹瀉，惡心，嘔吐，胃脹，乏力，消化不良，腹部不適及頭痛。其它少見者為大便異常、低血糖、肌痛、頭昏、頭暈、指甲異常、皮疹、出汗增加、味覺異常、胸部不適、寒戰(zhàn)、流感癥狀、潮熱、心悸、體重減輕等。二甲雙胍可減少維生素B12吸收，但極少引起貧血。本品在治劑量范圍內(nèi)，引起乳酸性酸中毒罕見。

兒童注意事項： 由于該人群中安全性和療效的數(shù)據(jù)不充足，年齡小于12歲的兒童和青少年（12-17歲）不推薦使用樂瑞卡。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠婦女使用普瑞巴林的數(shù)據(jù)不足。動物研究顯示樂瑞卡具有生殖毒性。樂瑞卡對人類的可能風險目前未知。除非必要（孕婦服藥的益處明顯大于藥物對胎兒的潛在風險），否則妊娠期間不應服用樂瑞卡。育齡婦女必須應用有效的避孕措施。目前尚不清楚普瑞巴林是否經(jīng)母乳分泌；但是，樂瑞卡可經(jīng)大鼠的乳汁分泌。因此，不建議在應用普瑞巴林治療期間哺乳。 老人注意事項： 老年患者（年齡65歲以上）由于腎功能減退可能需要減量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：不推薦孕婦使用本品。哺乳期婦女應慎用本品，必須使用本品時，應停止哺乳。 兒童用藥：10-16歲2型糖尿病患者使用本品的最高日劑量為1.8g.不推薦10歲以下兒童使用本品。 老年用藥：65歲以上老年患者使用二甲雙胍時，應謹慎，并定期檢查腎功能。通常不用最大劑量。不推薦80歲以上的患者使用本品，除非肌酐清除率檢查表明腎功能未降低。

普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中alpha;2-delta;位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確，但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關化合物（例如加巴噴?。┑难芯拷Y(jié)果提示，在動物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與alpha;2-delta;亞基的結(jié)合有關。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)gamma;-氨基丁酸（GABA）的結(jié)構(gòu)衍生物，但它并不直接與GABAA，GABAB或苯二氮類受體結(jié)合，不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應，不改變大鼠腦中GABA濃度，對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn)，體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長時間暴露于普瑞巴林，GABA轉(zhuǎn)運蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對阿片類受體無活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

藥理作用：鹽酸二甲雙胍是一種降血糖藥，具有提高2型糖尿病患者的血糖耐受性，降低基礎和餐后血糖的作用。鹽酸二甲雙胍的作用機理不同于其它類型的口服抗血糖藥，它可減少肝糖的產(chǎn)生，降低腸對糖的吸收，并且可通過增加外周糖的攝取和利用而提高胰島素的敏感性，與磺酰脲類藥物不同的是，鹽酸二甲雙胍不會對2型糖尿病患者或正常血糖的患者產(chǎn)生低血糖癥（除外特殊情況—見注意事項）。鹽酸二甲雙胍治療后，胰島素的分泌保持不變，而降低空腹胰島素水平及每日血漿胰島素水平。 毒理研究：遺傳毒性：本品Ames試驗、小鼠淋巴細胞基因突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠給予鹽酸二甲雙胍，劑量高達600mg/kg/日（按體表面積折算相當于人臨床推薦最大日劑量的3倍），未見對生育力的影響。大鼠和兔子給予鹽酸二甲雙胍，劑量高達600mg/kg/日（按體表面積折算相當于人臨床推薦最大日劑量的2倍和6倍）時，無致畸胎作用。哺乳期大鼠的研究結(jié)果顯示，鹽酸二甲雙胍可分泌入乳汁，并可達到在血漿的水平。3.致癌性：大鼠給予鹽酸二甲雙胍900mg/kg/日104周及小鼠給予鹽酸二甲雙胍1500

本品可能引起外周水腫，心功能III或IV級的充血性心衰患者應慎用。本品相關的頭暈及嗜睡可能影響駕駛或操作機械的能力。服用后可出現(xiàn)肌酸激酶升高，如疑似或確診為肌病或肌酸激酶顯著升高時，應停用本品。本品可能引起軀體依賴性。孕婦慎用，哺乳婦女用藥期間應停止哺乳?！?7歲的患者不宜使用。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

（1）本品為腸溶制劑，應整片吞服，不得咀嚼或掰開服用。 （2）口服本品期間，應定期檢查腎功能，以減少乳酸中毒的發(fā)生，尤其是老年患者更應定期檢查腎功能。接受外科手術(shù)和碘劑X線攝影檢查前患者應暫停止口服本品。 （3）肝功能不良：某些乳酸性酸中毒患者合并有肝功能損害。因此有肝臟疾病者應避免使用本品。 （4）應激狀態(tài)：在發(fā)熱、昏迷、感染和外科手術(shù)時，服用口服降糖藥患者易發(fā)生血糖暫時控制不良，在此時必須暫時停用本品，改用胰島素。待應激狀態(tài)緩解后恢復使用。 （5）對1型糖尿病患者，不宜單獨使用本品，而應與胰島素合用。 （6）應定期進行血液學檢查。本品治療引起巨幼紅細胞性貧血罕見。如發(fā)生應排除維生素B12缺乏。 （7）既往服用鹽酸二甲雙胍片治療，血糖控制良好的2型糖尿病患者出現(xiàn)實驗室化驗異?；蚺R床異常（特別是乏力或難于表達的不適)應當迅速尋找酮癥酸中毒或乳酸酸中毒的證據(jù)，測定包括血清電解質(zhì)、酮體、血糖、血酸堿度、乳酸鹽、丙酮酸鹽和二甲雙胍水平，存在任何類型的酸中毒都應立即停用，開始其他恰當?shù)闹委煼椒ā?（8）單獨接受鹽酸二甲雙胍片的患者正常情況下不會產(chǎn)生低血糖，但當進食過少，或大量運動后沒有補充足夠