氫溴酸西酞普蘭片

帕利哌酮緩釋片

氫溴酸西酞普蘭。

活性成份：帕利哌酮。

美吉斯制藥(廈門)有限公司

ALZACorporation

國藥準(zhǔn)字H20050431

H20080550

抑郁性精神障礙（內(nèi)源性及非內(nèi)源性抑郁）。

帕利哌酮緩解釋片適用于精神分裂癥急性期的治療。

成人：氫溴酸西酞普蘭片劑每日服用1次。開始劑量每日1片(20mg)，如臨床需要，可增加至每日2片(40mg)或最高劑量每日3片(60mg)。超過65歲的病人，劑量減半，即每日0.5片-1.5片(10-30mg)?？挂钟魟┲委煂儆趯ΠY治療，必須持續(xù)適當(dāng)長的時間，一般來說對躁狂性-抑郁精神障礙需4-6個月。若出現(xiàn)失眠或嚴(yán)重的靜坐不能，在急性期建議輔予鎮(zhèn)靜劑治療。

本品推薦劑量為6mg，一日一次，早上服用，超始劑量不需要進(jìn)行滴定。雖然沒有系統(tǒng)性地確立6mg以上劑量是否具有其他益處，但一般的趨勢是較高劑量具有較大的療效。但必須權(quán)衡，因為不良反應(yīng)隨劑量增加也會相應(yīng)增多。因此，甘些患者可能從最高12mg/天的較高劑量中獲益，而某些患者服用3mg/天的較低劑量已經(jīng)足夠。僅在經(jīng)過臨床評價后方可將劑量增加到6mg/天以上，而且間隔時間通常應(yīng)大于5天。當(dāng)提示需要增加劑量時，堆薦采用每次3mg/天的增量增加，推薦的最大劑量是12mg/天。

禁忌與單胺氧化酶抑制劑聯(lián)合使用；對本品和/或本品中任何成份過敏者禁用。

已經(jīng)在接受利培酮和帕利哌酮治療的患者中觀察到了超敏反應(yīng)，包括過敏反應(yīng)和血管性水腫。其中本品屬于利培酮的代謝產(chǎn)物，因此禁忌用于已知對帕利哌酮、利培酮或本品中的任何成分過敏的患者中。

兒童注意事項： 兒童用藥的安全性與有效性還未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 西酞普蘭對人懷孕期的安全性尚未確定。因此，除非對于病人的好處遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過理論上可能對胎兒或嬰兒帶來的風(fēng)險，否則懷孕期及授乳期內(nèi)不應(yīng)服用。 老人注意事項： 超過65歲的老年患者應(yīng)酌情減量，具體見【用法用量】。

抑郁性精神障礙（內(nèi)源性及非內(nèi)源性抑郁）。

帕利哌酮緩解釋片適用于精神分裂癥急性期的治療。

氫溴酸西酞普蘭是一種很強的、具有選擇性的5-羥色胺攝取抑制劑，具有抗抑郁作用。特別感興趣的是這種藥物對膽堿能毒蕈堿受體、組織胺受體和α一腎上腺素能受體無抑制作用。若這些受體被抑制，則會產(chǎn)生很多抗抑郁藥物引起的副作用，如口干、鎮(zhèn)靜，體位性低血壓等。氫溴酸西酞普蘭對內(nèi)源性和非內(nèi)源性抑郁的病人同樣有效。其抗抑郁作用通常在2-4周后建立。氫溴酸西酞普蘭不影響心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)和血壓。這一點對于老年病人尤為重要。另外，氫溴酸西酞普蘭也不影響血液、肝、及腎等系統(tǒng)。氫溴酸西酞普蘭的少見的副作用和最輕度鎮(zhèn)靜的特性使它特別適用于長期治療。而且，氫溴酸西酞普蘭既不會導(dǎo)致體重增加，也不會強化酒精的作用。

帕利哌酮是利醅酮的主要代謝產(chǎn)物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣，帕利哌酮的作用機(jī)制尚不清楚，但目前認(rèn)為是通過對中樞多巴胺2(D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗聯(lián)合介導(dǎo)的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑，這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺受體無親和力。在體外，(+)-和(-)-帕利哌酮對映體的藥理學(xué)作用是相似的。

服用單胺氧化酶抑制劑的病人不可同時使用氫溴酸西酞普蘭。停用單胺氧化酶抑制劑十四天后方可使用氫溴酸西酞普蘭。但如使用半衰期短的可逆單胺氧化酶抑制劑，如嗎氯貝胺，則可于停藥一天后使用氫溴酸西酞普蘭。肝功能不全的病人應(yīng)以低劑量開始治療，并仔細(xì)監(jiān)測。因本品解除抑制的作用可先于抗抑郁作用，所以病人在出現(xiàn)明顯抑郁緩解之前仍可能持續(xù)存在自殺的可能性。如病人進(jìn)入躁狂期，應(yīng)停用氫溴酸西酞普蘭，并給予精神抑制藥(如珠氯噻醇)以作適當(dāng)治療。對駕駛及損傷機(jī)械能力的影響：氫溴酸西酞普蘭對認(rèn)知性及精神運動性行為甚少或無影響。

會增高癡呆相關(guān)性精神病老年患者的死亡率。 與安慰劑相比，使用非典型性抗精神病藥物治療的癡呆相關(guān)性精神病老年患者的死亡危險性會增高，本品未批準(zhǔn)用于治療癡呆相關(guān)性精神病。