右佐匹克隆片

利培酮分散片

本品的活性成分為右佐匹克隆。

本品的主要成分為利培酮，其化學(xué)名稱為：3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并異噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9,-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：分子式：C23H27FN4O2分子量：410.49。

上海上藥中西制藥有限公司

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20120001

國藥準(zhǔn)字H20100106

用于治療失眠。

1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的癥狀。

1.本品應(yīng)個(gè)體化給藥，成年人推薦起始劑量為入睡前2mg，由于3mg可以更有效的延長睡眠時(shí)間，可根據(jù)臨床需要起始劑量為或增加到3mg。 2.主訴入睡困難的老年患者推薦起始劑量為睡前1mg，必要時(shí)可增加到2mg.睡眠維持障礙的老年患者推薦劑量為入睡前2mg(見注意事項(xiàng))。 3.如高脂肪飲食后立刻服用右佐匹克隆有可能會(huì)引起藥物吸收緩慢，導(dǎo)致右佐匹克隆對(duì)睡眠潛伏期的作用降低。 4.特殊人群：嚴(yán)重肝損患者應(yīng)慎重使用本品，初始劑量為1mg。 5.合用CYP抑制劑：與CYP3A4強(qiáng)抑制劑合用，本品初始劑量不應(yīng)大于1mg，必要時(shí)可增加至2mg。

1.精神分裂癥由使用其他抗精神病藥改用本品者：開始使用時(shí)，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來使用的是長效抗精神病藥，則可用利培酮替代下一療程的用藥。已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續(xù)則應(yīng)定期地進(jìn)行重新評(píng)定。每日1次或每日2次。起始計(jì)量1mg，在1周左右的時(shí)間內(nèi)逐漸將劑量加大到每日2～4mg，第2周內(nèi)可逐漸加量到每日4～6mg。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整。一般情況下，最適劑量為每日2～6mg。每日劑量一般不超過10mg。 2.治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作推薦起始劑量每日1次，每次1～2mg，劑量可根據(jù)個(gè)體需要進(jìn)行調(diào)整。劑量增加的幅度為每日1～2mg，劑量增加至少隔日或間隔更多天數(shù)進(jìn)行。大多數(shù)患者的理想劑量為每日2～6mg。在所有的對(duì)癥治療期間，應(yīng)不斷地對(duì)是否需要繼續(xù)使用本品進(jìn)行評(píng)價(jià)。 3.肝腎功能損害的患者腎功能損害患者清除抗精神病藥物的能力低于健康成人;肝功能損害患者血漿中游離利培酮的濃度有所增加。無論何種適應(yīng)癥，腎功能損害患者或肝功能損害患者的起始及維持劑量應(yīng)減半，劑量調(diào)整應(yīng)減緩。此類患者在使用本品時(shí)應(yīng)慎重。

　　1.對(duì)本品及其成份過敏者、失代償?shù)暮粑δ懿蝗颊?、重癥肌無力、重癥睡眠呼吸暫停綜合癥患者禁用; 　　2.妊娠婦女及哺乳期婦女慎用; 　　3.18歲以下兒童慎用。

已知對(duì)本品過敏的患者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 有關(guān)18歲以下兒童用藥的安全性、有效性尚未確立，不推薦服用此藥。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　妊娠婦女及哺乳期婦女慎用。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

用于治療失眠。

1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的癥狀。

1、藥理作用：右佐匹克隆是一種非苯二氮卓類催眠藥。右佐匹克隆催眠作用的確切機(jī)制尚不清楚，但認(rèn)為是作用于與苯二氮卓受體偶聯(lián)的GABA受體復(fù)合物引起的。2、遺傳毒性：右佐匹克隆的小鼠淋巴瘤細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果陽性、CHO細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果不明確，Ames試驗(yàn)、UDS試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。右佐匹克隆代謝產(chǎn)物(S)-N-脫甲基-佐匹克隆的CHO細(xì)胞、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果為陽性，Ames試驗(yàn)、32P-末端標(biāo)記DNA加合試驗(yàn)、小鼠在體骨髓細(xì)胞染色體琦變試驗(yàn)、微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。3、生殖毒性：在生育力與早期胚胎發(fā)育毒性試驗(yàn)中，雄性與雌性大鼠經(jīng)口給予右佐匹克隆分別達(dá)45、180mg/kg/天，兩種性別動(dòng)物的生育力均降低，雌雄動(dòng)物在高劑量給藥時(shí)，雌性動(dòng)物未發(fā)生妊娠，未見影響劑量均為5mg/Kg/天(按mg/m2推算，相當(dāng)于人最大推薦劑量的16倍)。其他影響包括著床前丟失增加(無影響劑量為25mg/Kg)、動(dòng)情周期異常(無影響劑量為25mg/Kg)，以及精子數(shù)量與活動(dòng)度降低、形態(tài)異常的精子數(shù)增加(無影響劑量為5mg/Kg)。在胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)中，妊娠大鼠與家兔在器官形成期經(jīng)口給藥，在所測試的最高劑量下未見致畸毒性(分別為250與16mg/Kg/天，按mg/m2推算分別相當(dāng)于人最大推薦劑量的800與100倍)。在大鼠中，在出現(xiàn)母體毒性的劑量125、150mg/Kg/天時(shí)，可見胎仔重量輕微降低，發(fā)育遲緩，但劑量為62.5mg/Kg/天(按mg/m2推算相當(dāng)于人最大推薦劑量的200倍)時(shí)未見改變。在圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中，大鼠在妊娠與哺乳期經(jīng)口給予右佐匹克隆達(dá)180mg/Kg/天?？梢姼鲃┝拷M著床后丟失增加，幼仔體重與存活率降低，幼仔驚嚇反應(yīng)增強(qiáng)。最低劑量為60mg/Kg/天，按mg/m2推算分別相當(dāng)于人最大推薦劑量的200倍。試驗(yàn)中未見明顯的母體毒性，對(duì)子代其他行為指標(biāo)或生殖功能未見影響。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。　　 2.較少見的不良反應(yīng)有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應(yīng)。　　 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除?！　?4.偶爾會(huì)出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動(dòng)過速或高血壓的癥狀?！　?5.會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象　　 6.偶爾會(huì)由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)（SIADH）引發(fā)水中毒?！　?7.會(huì)引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。 8.偶見遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性癥狀群、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作?！　?9.有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計(jì)數(shù)下降的個(gè)例報(bào)導(dǎo)。

　　1.由于睡眠障礙可能是生理和/或心理紊亂的表現(xiàn)，僅有在仔細(xì)對(duì)患者進(jìn)行評(píng)價(jià)后方采取對(duì)癥治療; 　　2.7-10天治療后若失眠仍然出現(xiàn)則表明存在原發(fā)性心理和/或醫(yī)學(xué)疾病; 　　3.失眠的惡化或出現(xiàn)新的想法及行為的異常都有可能是束被認(rèn)知的心理或生理障礙的結(jié)果; 　　4.鎮(zhèn)靜/催眠藥物，包括右佐匹克隆治療期間有可能出現(xiàn)上述情況; 　　5.由于右佐匹克隆的一些副反應(yīng)是劑量相關(guān)的，使用最低有效劑量是非常重要的，尤其對(duì)老年患者。

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸增加劑量。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時(shí)會(huì)發(fā)生（體位性）低血壓，此時(shí)則應(yīng)考慮減量。 3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動(dòng)，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。 4.已有報(bào)道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)出現(xiàn)惡性癥狀群，其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識(shí)改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時(shí)應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。 5.患有帕金森氏綜合癥的病人應(yīng)慎用本品，因?yàn)樵诶碚撋显撍帟?huì)引起此病的惡化。 6.經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人仍應(yīng)慎用本品。 7.服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過多，以免發(fā)胖。 8.鑒于本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其它作用于中樞的藥物同時(shí)服用時(shí)應(yīng)慎重。 9.本品對(duì)需要警覺性的活動(dòng)有影響。因此，在了解到患者對(duì)該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器。