茴拉西坦膠囊

甲磺酸培高利特片

茴拉西坦?；瘜W(xué)名稱：1-（4-甲氧基苯?；?2-吡咯烷酮。

C19H26N2S·CH3SO3H

東莞萬成制藥有限公司（原廣東安諾藥業(yè)股份有限公司）

EliLillyandCompany

國藥準(zhǔn)字H20033814

H20030056

1、輕中度學(xué)習(xí)、記憶和認(rèn)知功能障礙的血管性癡呆和阿爾茨罕姆病。2、中風(fēng)后不同程度的輕中度認(rèn)知和行為障礙。3、中老年良性記憶障礙。

本品為一多巴胺受體激動(dòng)劑，為復(fù)方左旋多巴制劑的協(xié)同藥物，適用于：1．帕金森病及帕金森綜合征患者復(fù)方左旋多巴制劑療效減退或出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)功能障礙，如同開關(guān)現(xiàn)象等。也可用于早期聯(lián)合治療。2．高催乳素血癥。

口服一次0.2g(2粒)，一日0.6g（6粒）。

口服。1．帕金森?。浩鹗紕┝繛?.05mg/日，維持2～3日；以后在醫(yī)生指導(dǎo)下逐漸增加劑量，每次增加0.05mg，加至最佳有效量，最大可增至0.2mg/日，或遵醫(yī)囑。2．高催乳素血癥：起始劑量為0.025～0.05mg/日，每2周調(diào)整一次劑量，極量為0.1～0.15mg/日，或遵醫(yī)囑。

對(duì)本品過敏或?qū)ζ渌量┩橥愃幬锊荒苣褪苷邞?yīng)當(dāng)避免使用。

對(duì)本品或其它麥角類衍生物過敏者。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚不明確。 老人注意事項(xiàng)： 常用劑量為：70歲以上老人，每次0.1g，一日3次；70歲以下老人，每次0.2g，每日3次。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚不明確。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

本品是γ-氨基丁酸（GABA）的環(huán)化衍生物。具有皮層抗缺氧能力，保護(hù)由各種化學(xué)物質(zhì)，包括過碳酸血癥，東莨菪堿或電休克等所引起的學(xué)習(xí)、記憶缺失，但沒有鎮(zhèn)靜或興奮作用、亦沒有擴(kuò)血管作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)還證明，本品部分的通過保護(hù)膽堿能神經(jīng)元功能而起作用，可以保護(hù)大腦由東莨菪堿所引起的乙酰膽堿降低和記憶減退，亦可刺激突觸前膜對(duì)膽堿的再吸收，加速乙酰膽堿的合成。

1．藥理研究：培高利特為一典型的中樞神經(jīng)突觸后多巴胺受體激動(dòng)劑，能明顯抑制垂體前葉釋放催乳素，降低正常和利血平化大鼠血清催乳素含量；降低大鼠腦內(nèi)多巴胺代謝轉(zhuǎn)化，從而降低腦內(nèi)3，4二羥基苯乙酸含量，使黑質(zhì)紋狀體損傷的大鼠產(chǎn)生對(duì)側(cè)旋轉(zhuǎn)反應(yīng)；增加小鼠自主活動(dòng)能力和攀爬行為，引起大鼠和豚鼠的刻板化運(yùn)動(dòng)，以及對(duì)抗猴中腦背蓋腹側(cè)損傷引起的自發(fā)性震顫。2．毒理研究：急性毒性雌性小鼠口服LD50為81.8mg/㎏，雄性小鼠口服LD50為61.7mg/㎏。大鼠口服給藥6個(gè)月長期毒性試驗(yàn)顯示，本品能引起劑量依賴性的自主活動(dòng)能力和應(yīng)激性增加，體重增長速度減慢，能明顯增加雌鼠卵巢重量，停藥后，體重增加速度及卵巢重量均恢復(fù)正常。本品對(duì)大鼠的血液學(xué)、血液生化學(xué)及其它臟器及組織病理學(xué)等指標(biāo)均無明顯影響。狗口服給藥三個(gè)月，無明顯毒性反應(yīng)。微生物回復(fù)突變試驗(yàn)，小鼠微核試驗(yàn)，體外培養(yǎng)人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)，結(jié)果顯示本品無致突變效應(yīng)。小鼠致畸敏感期本品未引起致畸效應(yīng)。

1建議安全使用范圍0.3～1.8g/日。 2有明顯肝功能異常者應(yīng)適當(dāng)調(diào)整給藥劑量。 3本品可加重Huntington舞蹈病者癥狀。

服用本品必須在醫(yī)生嚴(yán)格指導(dǎo)下，從小劑量開始，逐步增加至最佳劑量。嚴(yán)重心臟病及即往有神經(jīng)病史的患者，使用高劑量時(shí)宜慎重。