棕櫚哌泊塞嗪注射液

右佐匹克隆片

本品主要成分為：哌泊噻嗪棕櫚酸酯。

本品的活性成分為右佐匹克隆。

天津藥物研究院藥業(yè)有限責(zé)任公司

上海上藥中西制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H10930080

國藥準(zhǔn)字H20120001

吩噻嗪類長效抗精神病藥物，主要適用于慢性或急性非激越型精神分裂癥，對具有妄想和幻覺癥狀的精神分裂癥有較好療效。

用于治療失眠。

肌內(nèi)注射：在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，供深部肌內(nèi)注射用，一般每隔2～4周注射50～200mg，每次用藥量應(yīng)結(jié)合療效和副作用嚴(yán)重程度，逐漸遞增至適當(dāng)藥量。

1.本品應(yīng)個(gè)體化給藥，成年人推薦起始劑量為入睡前2mg，由于3mg可以更有效的延長睡眠時(shí)間，可根據(jù)臨床需要起始劑量為或增加到3mg。 2.主訴入睡困難的老年患者推薦起始劑量為睡前1mg，必要時(shí)可增加到2mg.睡眠維持障礙的老年患者推薦劑量為入睡前2mg(見注意事項(xiàng))。 3.如高脂肪飲食后立刻服用右佐匹克隆有可能會(huì)引起藥物吸收緩慢，導(dǎo)致右佐匹克隆對睡眠潛伏期的作用降低。 4.特殊人群：嚴(yán)重肝損患者應(yīng)慎重使用本品，初始劑量為1mg。 5.合用CYP抑制劑：與CYP3A4強(qiáng)抑制劑合用，本品初始劑量不應(yīng)大于1mg，必要時(shí)可增加至2mg。

1循環(huán)衰弱、意識障礙，特別是使用中樞抑制藥物中毒產(chǎn)生上述情況的，不能使用本品。2嚴(yán)重抑郁病人、惡血質(zhì)、肝病、腎功能不全、嗜鉻細(xì)胞瘤、青光眼、嚴(yán)重心血管疾病及有吩噻嗪藥物過敏史的病人，不能使用本品。3懷疑有皮層下腦損傷的病人不能使用本品。

　　1.對本品及其成份過敏者、失代償?shù)暮粑δ懿蝗颊?、重癥肌無力、重癥睡眠呼吸暫停綜合癥患者禁用; 　　2.妊娠婦女及哺乳期婦女慎用; 　　3.18歲以下兒童慎用。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚不明確。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

兒童注意事項(xiàng)： 有關(guān)18歲以下兒童用藥的安全性、有效性尚未確立，不推薦服用此藥。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　妊娠婦女及哺乳期婦女慎用。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

吩噻嗪類長效抗精神病藥物，主要適用于慢性或急性非激越型精神分裂癥，對具有妄想和幻覺癥狀的精神分裂癥有較好療效。

用于治療失眠。

動(dòng)物試驗(yàn)證明，藥物從注射點(diǎn)緩慢向組織中擴(kuò)散，在組織中藥物分子被酶水解生成具有中樞性作用的物質(zhì)—哌泊噻嗪。通過對大鼠對抗苯丙胺和阿撲嗎啡引起的刻板動(dòng)作癥等十項(xiàng)試驗(yàn)證明，本藥具有強(qiáng)力的中樞活性，其生物活性衰減緩慢，具有長效抗精神病作用，本品能有效地激發(fā)中樞多巴胺的代謝，選擇性地增加3,4-二羥苯乙酸硫酸酯的血漿水平。本品對心血管及呼吸系統(tǒng)無明顯影響，無抗膽堿能作用，僅有微弱的抗腎上腺素能作用。

1、藥理作用：右佐匹克隆是一種非苯二氮卓類催眠藥。右佐匹克隆催眠作用的確切機(jī)制尚不清楚，但認(rèn)為是作用于與苯二氮卓受體偶聯(lián)的GABA受體復(fù)合物引起的。2、遺傳毒性：右佐匹克隆的小鼠淋巴瘤細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果陽性、CHO細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果不明確，Ames試驗(yàn)、UDS試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。右佐匹克隆代謝產(chǎn)物(S)-N-脫甲基-佐匹克隆的CHO細(xì)胞、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果為陽性，Ames試驗(yàn)、32P-末端標(biāo)記DNA加合試驗(yàn)、小鼠在體骨髓細(xì)胞染色體琦變試驗(yàn)、微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。3、生殖毒性：在生育力與早期胚胎發(fā)育毒性試驗(yàn)中，雄性與雌性大鼠經(jīng)口給予右佐匹克隆分別達(dá)45、180mg/kg/天，兩種性別動(dòng)物的生育力均降低，雌雄動(dòng)物在高劑量給藥時(shí)，雌性動(dòng)物未發(fā)生妊娠，未見影響劑量均為5mg/Kg/天(按mg/m2推算，相當(dāng)于人最大推薦劑量的16倍)。其他影響包括著床前丟失增加(無影響劑量為25mg/Kg)、動(dòng)情周期異常(無影響劑量為25mg/Kg)，以及精子數(shù)量與活動(dòng)度降低、形態(tài)異常的精子數(shù)增加(無影響劑量為5mg/Kg)。在胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)中，妊娠大鼠與家兔在器官形成期經(jīng)口給藥，在所測試的最高劑量下未見致畸毒性(分別為250與16mg/Kg/天，按mg/m2推算分別相當(dāng)于人最大推薦劑量的800與100倍)。在大鼠中，在出現(xiàn)母體毒性的劑量125、150mg/Kg/天時(shí)，可見胎仔重量輕微降低，發(fā)育遲緩，但劑量為62.5mg/Kg/天(按mg/m2推算相當(dāng)于人最大推薦劑量的200倍)時(shí)未見改變。在圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中，大鼠在妊娠與哺乳期經(jīng)口給予右佐匹克隆達(dá)180mg/Kg/天?？梢姼鲃┝拷M著床后丟失增加，幼仔體重與存活率降低，幼仔驚嚇反應(yīng)增強(qiáng)。最低劑量為60mg/Kg/天，按mg/m2推算分別相當(dāng)于人最大推薦劑量的200倍。試驗(yàn)中未見明顯的母體毒性，對子代其他行為指標(biāo)或生殖功能未見影響。

1.開始使用時(shí)，應(yīng)事先停用先前使用的抗精神病藥物，從小劑量開始給藥（例如25～50mg），對55歲以上的老年病人應(yīng)從更小的劑量（例如25mg）開始。2.適用的劑量應(yīng)根據(jù)病人的年齡，體質(zhì)、癥狀、先前用藥史適當(dāng)選擇，使用本品時(shí)，最好定期測定肝功能和血象，注意血壓及心電圖變化。3.對嚴(yán)重的錐外系反應(yīng)可適當(dāng)使用抗帕金森氏癥藥物，對嚴(yán)重的低血壓可靜注去甲腎上腺素（不要用腎上腺素），應(yīng)當(dāng)使用玻璃注射器深部肌肉推注。

　　1.由于睡眠障礙可能是生理和/或心理紊亂的表現(xiàn)，僅有在仔細(xì)對患者進(jìn)行評價(jià)后方采取對癥治療; 　　2.7-10天治療后若失眠仍然出現(xiàn)則表明存在原發(fā)性心理和/或醫(yī)學(xué)疾病; 　　3.失眠的惡化或出現(xiàn)新的想法及行為的異常都有可能是束被認(rèn)知的心理或生理障礙的結(jié)果; 　　4.鎮(zhèn)靜/催眠藥物，包括右佐匹克隆治療期間有可能出現(xiàn)上述情況; 　　5.由于右佐匹克隆的一些副反應(yīng)是劑量相關(guān)的，使用最低有效劑量是非常重要的，尤其對老年患者。