鹽酸異丙嗪注射液

阿立哌唑片

本品主要成分及其化學(xué)名稱為：N，N，a-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺鹽酸鹽。

主要成份為阿立哌唑。

成都倍特藥業(yè)有限公司

上海上藥中西制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H32021765

國藥準(zhǔn)字H20041507

（1）皮膚粘膜的過敏：適用于長期的、季節(jié)性的過敏性鼻炎，血管運動性鼻炎，過敏性結(jié)膜炎，蕁麻疹，血管神經(jīng)性水腫，對血液或血漿制品的過敏反應(yīng)，皮膚劃痕癥。（2）暈動病：防治暈車、暈船、暈飛機。（3）用于麻醉和手術(shù)前后的輔助治療，包括鎮(zhèn)靜、催眠、鎮(zhèn)痛、止吐。（4）用于防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐。

1.用于治療精神分裂癥。2.在精神分裂癥患者的短期（4周和6周）對照試驗中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長期治療的醫(yī)生應(yīng)定期重新評估該藥對個別患者的長期療效。

肌內(nèi)注射。成人用量①過敏，一次25mg，必要時2小時后重復(fù)；嚴(yán)重過敏時可用肌注25～50mg，最高量不得超過100mg；②在特殊緊急情況下，可用滅菌注射用水稀釋至0.25%，緩慢靜脈注射；③止吐，12.5～25mg，必要時每4小時重復(fù)一次；④鎮(zhèn)靜催眠，一次25～50mg。小兒常用量①抗過敏，每次按體重0.125mg/kg或按體表面積3.75mg/m2，每4～6小時一次；②抗眩暈，睡前可按需給予，按體重0.25～0.5mg/kg或按體表面積7.5～15mg/m2?；蛞淮?.25～12.5mg，每日三次；③止吐，每次按體重0.25～0.5mg/kg或按體表面積7.5～15mg/m2，必要時每4～6小時重復(fù)；或每次12.5～25mg，必要時每4～6小時重復(fù)；④鎮(zhèn)靜催眠，必要時每次按體重0.5～1mg/kg或每次12.5～25mg。

成人：1.口服，每日一次。起始劑最為10mg，用藥2周后，可根據(jù)個體的療效和耐受性情況，逐漸增加劑量，最大可增至30mg，此后，可維持此劑量不變。每日最大劑量不應(yīng)超過30mg。2.由使用其它抗精神病藥改用本品者：某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病藥;而另一些患者開始使用時，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。同時服用抗精神病藥的時間應(yīng)最短。

（1）已知對吩噻嗪類藥高度過敏的人，也對本品過敏。 （2）下列情況應(yīng)慎用：急性哮喘，膀胱頸部梗阻，骨髓抑制，心血管疾病，昏迷，閉角型青光眼，肝功能不全，高血壓，胃潰瘍，前列腺肥大癥狀明顯者，幽門或十二指腸梗阻，呼吸系統(tǒng)疾病（尤其是兒童，服用本品后痰液粘稠，影響排痰，并可抑制咳嗽反射），癲癇患者（注射給藥時可增加抽搐的嚴(yán)重程度），黃疸，各種肝病以及腎功能衰竭，Reye綜合征（異丙嗪所致的錐體外系癥狀易與Reye綜合征混淆）。應(yīng)用異丙嗪時，應(yīng)特別注意有無腸梗阻，或

已知對本品過敏的患者禁用。

兒童注意事項： 　　兒童慎用，服用本品后痰液粘稠，影響排痰，并可抑制咳嗽反射。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.孕婦使用本藥后，可誘發(fā)嬰兒的黃疸和錐體外系癥狀。因此，孕婦在臨產(chǎn)前1-2周應(yīng)停用此藥。 2.哺乳期婦女應(yīng)用本品時需權(quán)衡利弊。 老人注意事項： 老年人用本藥易發(fā)生頭暈、滯呆、精神錯亂、低血壓。還易發(fā)生錐體外系癥狀，特別是帕金森氏病、不能靜坐(akathisia)和持續(xù)性運動障礙，用量大或胃腸道外給藥時更易發(fā)生。

兒童注意事項： 目前尚缺乏在兒童中的足夠臨床經(jīng)驗。 妊娠與哺乳期注意事項： 懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。對于孕婦，應(yīng)權(quán)衡利弊決定是否服用本品。只有當(dāng)潛在利益高于危險性才可使用，否則懷孕期及哺乳期內(nèi)不應(yīng)服用。 老人注意事項： 在使用推薦劑量時老年人對阿立哌唑的耐受性良好，無須劑量調(diào)整。

異丙嗪是吩噻嗪類抗組胺藥，也可用于鎮(zhèn)吐、抗暈動以及鎮(zhèn)靜催眠。 （1）抗組胺作用：與組織釋放的組胺競爭H1受體，能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細(xì)支氣管平滑肌的收縮或攣縮，解除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用。 （2）止吐作用：可能與抑制了延髓的催吐化學(xué)感受區(qū)有關(guān)。 （3）抗暈動癥：可能通過中樞性抗膽堿性能，作用于前庭和嘔吐中樞及中腦髓質(zhì)感受器，主要是阻斷前庭核區(qū)膽堿能突觸迷路沖動的興奮。 （4）鎮(zhèn)靜催眠作用：可能由于間接降低了腦干網(wǎng)狀上行激活系統(tǒng)的應(yīng)激性。

阿立哌唑與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力，與D4、5-HT2c、5-HT7。α1，H1受體及5-HT重吸收位點具有中度親和力，阿立哌唑是D2和5-HT1A受體的部分激動劑，也是5-HT2A受體的拮抗劑.與其它具有抗精神分裂癥作用的藥物一樣，阿立哌唑的作用機制尚不清楚。但認(rèn)為是通過對D2和5-HT1A受體的部分激動作用及對5-HT2A受體的拮抗作用介導(dǎo)產(chǎn)生的，與其它受體的作用可能產(chǎn)生了阿立哌唑臨床上某些其它的作用，如對α1受體的拮抗作用可以闡釋其體位生低血壓的現(xiàn)象。

（1）孕婦使用本藥后，可誘發(fā)嬰兒的黃疸和錐體外系癥狀。因此，孕婦在臨產(chǎn)前1～2周應(yīng)停用此藥。 （2）哺乳期婦女應(yīng)用本品時需權(quán)衡利弊。

1.體位性低血壓因阿立哌唑具有1-腎上腺素能受體的拈抗作用，可能引起體位低血壓，在阿立哌唑治療精神分裂癥（n=926）的.個短期安慰劑對照試驗中，與體位性低血壓相關(guān)事件的發(fā)生率包括：體位性低血壓（安慰劑1%，阿立哌唑1.9%）、體位性頭暈眼花（安慰劑1%、阿立哌唑0.9%）和昏厥（安慰劑1%、阿立哌唑0.6%.：對于血壓體位性顯著改變（定義：從仲臥到直立時收縮壓至少降低30mmHg）的發(fā)生率，阿立哌唑與安慰劑之間無統(tǒng)計學(xué)差異（阿立哌唑治療者中為14%，安慰劑治療者中為12%）。阿立哌唑應(yīng)慎用于心血管疾病