氟尿嘧啶注射液

亞砷酸氯化鈉注射液

本品化學(xué)名稱為：5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。

三氧化二砷

通化茂祥制藥有限公司

黑龍江哈爾濱醫(yī)大藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H22023469

國(guó)藥準(zhǔn)字H19990191

本品的抗瘤譜較廣，主要用于治療消化道腫瘤，或較大劑量氟尿嘧啶治療絨毛膜上皮癌。亦常用于治療乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌等。

急性非淋巴細(xì)胞性白血病，以急性早幼粒細(xì)胞白血?。∕3）療效最為顯著。用于慢性粒細(xì)胞性白血病及慢粒急變期適用于肝癌、肺癌、胰腺癌、結(jié)腸癌、乳腺癌、宮頸癌、淋巴瘤等的治療。放化療時(shí)應(yīng)用有增加放療敏感性提高化療療效作用?？捎糜诮槿胫委熂靶g(shù)中動(dòng)脈灌注。

氟尿嘧啶作靜脈注射或靜脈滴注所用劑量相差甚大。單藥?kù)o脈注射劑量一般為按體重一日10～20mg/kg,連用5～10日，每療程5～7克（甚至10克）。若為靜脈滴注，通常按體表面積一日300～500mg/m2，連用3～5天，每次靜脈滴注時(shí)間不得少于6～8小時(shí)；靜脈滴注時(shí)可用輸液泵連續(xù)給藥維持24小時(shí)。用于原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性肝癌，多采用動(dòng)脈插管注藥。腹腔內(nèi)注射按體表面積一次500～600mg/m2。每周1次，2～4次為1療程。

急性早幼粒細(xì)胞白血病的治療4-6周為一療程，亞砷酸注射液10mg加入0.9%生理鹽水或5%葡萄糖500ml內(nèi)每日一次靜脈滴注，完全緩解后間隔兩同重復(fù)用藥以鞏固療效，維持治療間隔時(shí)間為4周8周12周。兒童患者用藥標(biāo)準(zhǔn)按0.16mg/kg計(jì)算。惡性腫瘤的治療4周為一療程間隔2周重復(fù)用藥。介入治療及術(shù)中灌注每次20mg稀釋后注入

人類有極少數(shù)由于在妊娠初期三個(gè)月內(nèi)應(yīng)用本品而致先天性畸形者，并可能對(duì)胎兒產(chǎn)生遠(yuǎn)期影響。故在婦女妊娠初期三個(gè)月內(nèi)禁用本藥。由于本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現(xiàn)的毒副反應(yīng)，因此在應(yīng)用本品期間不允許哺乳。當(dāng)伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時(shí)禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。

對(duì)本品過敏者禁用，腎功能嚴(yán)重?fù)p害及孕婦禁用。

本品的抗瘤譜較廣，主要用于治療消化道腫瘤，或較大劑量氟尿嘧啶治療絨毛膜上皮癌。亦常用于治療乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌等。

急性非淋巴細(xì)胞性白血病，以急性早幼粒細(xì)胞白血?。∕3）療效最為顯著。用于慢性粒細(xì)胞性白血病及慢粒急變期適用于肝癌、肺癌、胰腺癌、結(jié)腸癌、乳腺癌、宮頸癌、淋巴瘤等的治療。放化療時(shí)應(yīng)用有增加放療敏感性提高化療療效作用?？捎糜诮槿胫委熂靶g(shù)中動(dòng)脈灌注。

本品在體內(nèi)先轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账?，從而抑制DNA的生物合成。此外，通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA，達(dá)到抑制RNA合成的作用。本品為細(xì)胞周期特異性藥，主要抑制S期細(xì)胞。

本藥屬于長(zhǎng)春堿類抑制細(xì)胞分裂的抗腫瘤藥物，直接作用于微管蛋白/微管的動(dòng)態(tài)平衡，可抑制微管蛋白的聚合，并使分裂期微管崩解，僅在高濃度下影響軸突微管，對(duì)管蛋白螺旋化的作用低于長(zhǎng)春新堿，通過阻斷G2與M期細(xì)胞的有絲分裂，導(dǎo)致進(jìn)入間期或分裂后期的細(xì)胞死亡。

1.本品在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有致畸和致癌性，但在人類，其致突、致畸和致癌性均明顯低于氮芥類或其他細(xì)胞毒性藥物，長(zhǎng)期應(yīng)用本品導(dǎo)致第二個(gè)原發(fā)惡性腫瘤的危險(xiǎn)性比氮芥等烷化劑為小。 2.除單用本品較小劑量作放射增敏劑外，一般不宜和放射治療同用。 3.當(dāng)伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時(shí)禁用本品。其它有下列情況者慎用本品；1.肝功能明顯異常；2.周圍血白細(xì)胞計(jì)數(shù)低于3500/mm3.血小板低于5萬/mm3者；3.感染、出血（包括皮下和胃腸道）或發(fā)熱超過38℃者；4.明顯胃腸道梗阻；5.脫水或（和）酸堿、電解質(zhì)平衡失調(diào)者。 4.開始治療前

請(qǐng)?jiān)趯？漆t(yī)生指導(dǎo)下用藥。使用過程中少數(shù)病人有白細(xì)胞增高現(xiàn)象，用藥2-3周時(shí)出現(xiàn)，不必停止治療，1周后白細(xì)胞可自行下降或口服羥基脲降低白細(xì)胞。用藥過程中有部分病人轉(zhuǎn)氨酶輕度增高，可加用保肝藥物，停藥兩周后可恢復(fù)至用藥前水平。