注射用門冬酰胺酶

去甲斑蝥素片

本品主要成分去甲斑蝥素，化學(xué)名稱為：外-1:2-順-3:6-氧橋-六氫化鄰苯二甲酸酐。

濟南維爾康生化制藥有限公司

山東信誼制藥有限公司

國藥準字H37022254

國藥準字H37023401

對急性淋巴細胞白血病的緩解率可達50%以上。對急性粒細胞性白血病及急性單核細胞白血病、惡性淋巴瘤也有一定療效。常與長春堿、潑尼松、阿糖胞苷、巰嘌呤、甲氨蝶呤等合用，以提高療效和減少耐藥性的發(fā)生。長春新堿應(yīng)在天門冬酰胺酶之前給藥，如先給本品就會損害肝對長春新堿的清除。臨床尚可利用本品的兔疫抑制作用治療皮肌炎。

適用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者，亦可作為術(shù)前用藥或用于聯(lián)合化療中。

一般靜注或靜滴，每次40～200U/kg，每日或隔日1次，根據(jù)耐受程度逐漸增至1000U/kg。靜注以20～40m1生理鹽水稀釋，靜滴以5%葡萄糖溶液500ml稀釋，10～20次為一程。肌注：劑量同靜注，用5～10ml生理鹽水溶解。當(dāng)與潑尼松和長春新堿聯(lián)合應(yīng)用治療兒童急性淋性白血病時，可每日靜滴1000U/kg，在使用潑尼松和長春新堿后給予，即從治療后的第22天開始，連續(xù)10d。如先于上述藥物給予或同時給予，會增強不良反應(yīng)。肌注：在與潑尼松和長春新堿聯(lián)合用藥時，每次6000U/㎡從第4天始每3d給予1次，共9次劑量。?

口服。一次5~15mg，一日3次。由小劑量開始逐漸增量，晚期患者可用較高劑量，兒...

懷孕及哺乳期婦女。

部分病人可出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭暈等癥狀，停藥減量或?qū)ΠY處理可自行消失。

對急性淋巴細胞白血病的緩解率可達50%以上。對急性粒細胞性白血病及急性單核細胞白血病、惡性淋巴瘤也有一定療效。常與長春堿、潑尼松、阿糖胞苷、巰嘌呤、甲氨蝶呤等合用，以提高療效和減少耐藥性的發(fā)生。長春新堿應(yīng)在天門冬酰胺酶之前給藥，如先給本品就會損害肝對長春新堿的清除。臨床尚可利用本品的兔疫抑制作用治療皮肌炎。

適用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者，亦可作為術(shù)前用藥或用于聯(lián)合化療中。

某些腫瘤細胞（如淋性白其病細胞）缺乏門冬酰胺合成酶，因此不能自身合成生長必需的門冬酰胺，必須依賴宿主供給。本品能將門冬酰胺催化分解成門冬氨酸和氨，故能使這些腫瘤細胞缺乏門冬酰胺，從而干擾其蛋白質(zhì)合成，起抑制細胞生長作用。本品可能對G1期細胞具特異性。最初認為有無門冬酰胺合成酶是正常細胞和腫瘤細胞間特有的生化差別。但目前發(fā)現(xiàn)多種正常細胞對門冬酰胺酶也是敏感的。此外，人白血病細胞中亦有含有門冬酰胺合成酶的細胞株，能較快地產(chǎn)生耐藥性，因此，本品用于腫瘤治療時，不宜單獨使用，亦不宜作維持治療用，而應(yīng)該與其他抗癌藥聯(lián)合應(yīng)用。

1.藥理：本品動物體外試驗，對肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宮頸癌Hela等細胞株的形態(tài)或增殖有破壞或抑制作用。體內(nèi)試驗，對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌實體型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠瘤細胞微粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性，抑制癌細胞DNA合成，破壞癌細胞骨架及超微結(jié)構(gòu)。干擾癌細胞分裂，阻斷于M期，并影響其周期運行速度，使癌細胞骨架破壞（微絲、微管）影響癌細胞超微結(jié)構(gòu)導(dǎo)致線粒體、微絨毛及質(zhì)膜損傷等，阻斷細胞分裂周期的M期干擾癌細胞分裂。 2.毒理：小鼠灌胃細胞的LD50為43.3mg/Kg。對小鼠的研究顯示去甲斑蝥素對免疫功無明顯抑制。用藥后可見的細胞有一定程度升高。并有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒復(fù)制作用，與其它化療藥物合用能提高療效，降低副作用。

肝腎疾病患者、骨髓機能抑制者、合并感染者和水痘患者慎用。

未進行該項試驗且無可靠參考文獻。