注射用奧沙利鉑

亞葉酸鈣注射液

本品主要成份為奧沙利鉑。其化學名稱為：（1R-反式）-（1，2-環(huán)己二胺-N，N）[草酸（Z-）-O，O]合鉑。

本品主要成分為亞葉酸鈣，其化學名稱為：N-[4-[(2-氨基-5-甲?；?1,4,5,6,7,8-六氫-4-氧代-6－喋啶基)甲基]氨基]苯甲?；?L-谷氨酸鈣鹽五水合物。其結構式為：分子式：C20H21CaN7O7·5H2O分子量：601.61。

江蘇大紅鷹恒順藥業(yè)有限公司

H20091119

國藥準字H20020609

用于經(jīng)氟脲嘧啶治療失敗后的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。

1.尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的療效，臨床上常用于結直腸癌與胃癌的治療。2.作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。本品臨床常用于預防甲氨喋呤過量等大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。3.用于口炎性腹瀉、營養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性。

在單獨或聯(lián)合用藥時，推薦劑量為按體表面積一次130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中輸注2-6小時。沒有主要毒性出現(xiàn)時，每3周(21天)給藥1次。調整劑量以安全性，尤其是神經(jīng)學的安全性為依據(jù)。

1?用于5-Fu合用增效，每次20~500mg/m2，靜滴，每日1次，連用5天?？捎蒙睇}水或葡萄糖注射液稀釋配成輸注液，配制后的輸注液pH不得少于6.5。輸注液須新鮮配制。 2?作為甲氨喋呤的<解救>療法，本品劑量最好根據(jù)血藥濃度測定。一般采用的劑量為按體表面積9mg~15mg/m2，肌注或靜注，每6小時1次，共用12次；作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑，每次劑量為肌注9mg~15mg，視中毒情況而定。

1、對鉑類衍生物有過敏者禁用；2、妊娠及哺乳期間慎用。

惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼紅細胞性貧血。

妊娠與哺乳期注意事項： 對胎兒可能有毒性。本品在孕期禁用。通過乳汁排泄的研究尚未進行，禁用于哺乳期。

本品出現(xiàn)鉑類化合物的一般毒性反應。出現(xiàn)種屬特異的心臟毒性。本品未出現(xiàn)順鉑的腎臟毒性，亦無卡鉑的骨髓毒性。本品屬于新的鉑類衍生物，本品通過產(chǎn)生烷化結合物作用于DNA，形成鏈內和鏈間交聯(lián)，從而抑制DNA的合成及復制。本品與DNA結合迅速，最多需15分鐘，而順鉑與DNA的結合分為兩個時相，其中包括一個48小時后的延遲相。在人體內給藥一小時之后，通過測定白細胞的加合物，可顯示其存在。復制過程中的DNA合成，其后DNA的分離、RNA及細胞蛋白質的合成均被抑制，某些對順鉑耐藥的細胞系，本品治療

本品為四氫葉酸的甲酰衍生物，主要用于高劑量甲氨喋呤等葉酸拮抗劑的解救。甲氨喋呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結合，阻斷二氫葉酸轉變?yōu)樗臍淙~酸從而抑制DNA的合成。本品進入體內后，通過四氫葉酸還原酶轉變?yōu)樗臍淙~酸，能有效地對抗甲氨喋呤引起的毒性反應，但對已存在的甲氨喋呤神經(jīng)毒性則無明顯作用。

1本品應在具有抗癌化療經(jīng)驗的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經(jīng)毒性的藥物聯(lián)合用藥時，應嚴密監(jiān)測其神經(jīng)學安全性；2、由于本品在消化系統(tǒng)毒性，如惡心、嘔吐，應給予預防性或治療性的止吐用藥；3、當出現(xiàn)血液毒性時(白細胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，應推遲下一周期用藥，直到恢復；4、在每次治療之前應進行血液學計數(shù)和分類，亦應進行神經(jīng)學檢查，之后應定期進行。

1.當患者有下列情況者，本品應謹慎用于甲氨喋呤的；解救；治療：酸性尿（pH；7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨喋呤毒性較顯著，且不易從體內排出；病況急需者，本品劑量要加大。 2.接受大劑量甲氨喋呤而用本品；解救；者應進行下列各種實驗監(jiān)察：1）治療前觀察肌酐廓清試驗；2）甲氨喋呤大劑量后每12～24小時測定血漿或血清甲氨喋呤濃度，以調整本品劑量；當甲氨喋呤濃度低于5&prime；10-8mol/L時，可以停止實驗室監(jiān)察；3）甲氨喋呤治療前及以