注射用絲裂霉素

磷酸雌莫司汀膠囊

本品主要成份及其化學(xué)名稱為：5－氨基－3－氨基甲酰氧甲基－2－甲氧基－2，3－二氫－4，7－吲哚醌駢（1，2）－吡咯烷駢－（9，10）－氮丙啶。

每粒膠囊含：相當(dāng)于磷酸雌莫司汀140mg的雌司汀磷酸二鈉鹽，十二烷基硫酸鈉，滑石粉，硬脂酸鎂，無水膠態(tài)二氯化硅。

上海新亞藥業(yè)有限公司

Pfizer Italia Srl

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020504

H20120537

主要適用于胃癌、肺癌、乳腺癌，也適用于肝癌、胰腺癌、結(jié)直腸癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔內(nèi)積液。

晚期前列腺癌，尤其為激素難治性前列腺癌，對(duì)于預(yù)后因素顯示對(duì)單純激素療法療效差的患者，可作為一線治療。

1?靜脈注射：每次6～8mg，以氯化鈉注射液溶解后靜脈注射，每周一次。也可10～20mg一次，每6～8周重復(fù)治療。 2?動(dòng)脈注射：劑量與靜脈注射同。 3?腔內(nèi)注射：每次6～8mg。 4?聯(lián)合化療：FAM（氟尿嘧啶、阿霉素、絲裂霉素）主要用于胃腸道腫瘤。

本品應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下給藥。劑量范圍為每公斤體重7-14mg(每日4-8粒膠...

1水痘或帶狀皰疹患者禁用。 2用藥期間禁用活病毒疫苗接種和避免口服脊髓灰質(zhì)炎疫苗。 3孕婦及哺乳期婦女禁用。

1、最常見的不良反應(yīng)包括男子女性化乳房和陽痿；惡心/嘔吐；體液潴留/水腫。

主要適用于胃癌、肺癌、乳腺癌，也適用于肝癌、胰腺癌、結(jié)直腸癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔內(nèi)積液。

晚期前列腺癌，尤其為激素難治性前列腺癌，對(duì)于預(yù)后因素顯示對(duì)單純激素療法療效差的患者，可作為一線治療。

本品為細(xì)胞周期非特異性藥物。絲裂霉素對(duì)腫瘤細(xì)胞的G1期、特別是晚G1期及早S期最敏感，在組織中經(jīng)酶活化后，它的作用似雙功能或三功能烷化劑，可與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA合成，對(duì)RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。大鼠皮下注射200?g/kg，在60日以內(nèi)引起死亡，組織學(xué)上在肝臟、腎臟及骨髓發(fā)現(xiàn)有郁血現(xiàn)象。妊娠10～14日的小鼠，單次靜脈注射給藥2.0~10.0mg/kg，發(fā)現(xiàn)生存胎仔有明顯的發(fā)育障礙。7.5mg/kg的給藥群，有腭裂、尾短小、小頜癥、欠趾癥等畸形。

磷酸雌莫司汀是具有雙重作用機(jī)制的抗前列腺癌的藥物，對(duì)治療晚期前列腺癌有效。其整個(gè)分子為抗有絲分裂劑，氨基甲酸酯水解后，代謝物介導(dǎo)釋放的雌激素發(fā)揮抗促性腺激素作用。輕度的臨床副反應(yīng)是由于雌莫司汀與腫瘤組織中的蛋白質(zhì)結(jié)合，導(dǎo)致藥物在靶部位積聚。磷酸雌莫司汀還具有輕微的雌激素和抗性腺激素性質(zhì)。通常治療劑量下本品幾乎不會(huì)產(chǎn)生骨髓抑制。本品對(duì)既往沒有接受藥物治療的病人和對(duì)常規(guī)激素治療無效的病人均有效。

絲裂霉素應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的腫瘤化療醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 1用藥期間應(yīng)密切隨訪血常規(guī)及血小板、血尿素氮、肌酐。 2在應(yīng)用絲裂霉素后數(shù)月仍應(yīng)隨訪血常規(guī)及腎功能，特別是接受總量大于60mg的患者，易發(fā)生溶血性貧血。 3長(zhǎng)期應(yīng)用抑制卵巢及睪丸功能，造成閉經(jīng)和精子缺乏。 4本品局部刺激嚴(yán)重，若藥液漏出血管外，可致局部紅腫疼痛，以致壞死潰瘍。 5.絲裂霉素一般經(jīng)靜脈給藥，也可經(jīng)動(dòng)脈注射或腔內(nèi)注射給藥，但不可作肌肉或皮下注射。 6應(yīng)避免注射于靜脈外，如靜脈注射時(shí)有燒灼感或刺痛，應(yīng)立即停止注射。 7由于絲裂霉素有延遲性及累積性骨髓抑制，一般較大劑量應(yīng)用時(shí)兩療程之間間隔應(yīng)超過6周。 8靜注時(shí)藥液漏至血管外應(yīng)立即停止注射，以1％普魯卡因注射液局封。

1、已知雌二醇及氮芥均能致突變，故正在進(jìn)行治療的男性應(yīng)采取避孕措施。磷酸雌莫司汀膠囊應(yīng)慎用于具有血栓性靜脈炎、血栓形成或血栓栓塞病史的患者，尤其是與雌激素治療相關(guān)時(shí)。也應(yīng)慎用于有腦血管及冠狀動(dòng)脈疾病的患者。