伊曲康唑口服液

注射用氟脲苷

本品主要成份為：伊曲康唑。其化學(xué)名稱為：順-4-[4-[4-[4-[[2-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧環(huán)戊基-4-]-甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]-苯基]-2,4-二氫-2-(-1-甲基丙基)-3H-1。

化學(xué)名稱:本品主要成份為氟脲苷，其化學(xué)名為5-氟脲嘧啶-2’-脫氧核苷。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式: 分子式:C9H11FN2O5 分子量:246.19 輔料:甘露醇。

海正輝瑞制藥有限公司

H20110490

國藥準(zhǔn)字H20013178

治療HIV陽性或免疫系統(tǒng)損害患者的口腔和/或食道念珠菌病。對(duì)血液系統(tǒng)腫瘤、骨髓移植患者和預(yù)期發(fā)生中性粒細(xì)胞減少癥

本品屬于抗代謝類抗腫瘤藥物。適用于肝癌、直腸癌、食道癌、胃癌、乳腺癌和肺癌等。對(duì)無法手術(shù)切除的原發(fā)性肝癌療效顯著。

為達(dá)到最佳吸收，本品不應(yīng)與食物同服。服藥后至少1小時(shí)內(nèi)不要進(jìn)食。對(duì)口腔和/或食道念珠菌病，應(yīng)將本口服液在口腔內(nèi)含漱約20秒后再吞咽。吞咽后不可用其它液體漱口。1.治療口腔和/或食道念珠菌病：每日口服200mg（2量杯或20ml），分1－2次服用，連服1周。服藥1周后若無效，則應(yīng)再連續(xù)服用1周。治療對(duì)氟康唑耐藥的口腔和/或食道念珠菌病每日2次，每次口服100－200mg（1－2量杯或10-20ml），連服2周。服藥2周后若無效，則應(yīng)再連續(xù)服用2周。每日服用400mg劑量的患者，如癥狀無明顯改善，療程不應(yīng)超過14天。2.預(yù)防真菌感染：每日5mg/kg，分2次服用。在臨床試驗(yàn)中，預(yù)防治療開始于細(xì)胞抑制劑治療前和移植手術(shù)一周前，治療一直持續(xù)至嗜中性粒細(xì)胞數(shù)恢復(fù)正常（即>1000個(gè)細(xì)胞/μl）。3.對(duì)于伴有發(fā)熱的中性粒細(xì)胞減少癥患者，疑為系統(tǒng)性真菌病時(shí)的經(jīng)驗(yàn)治療首先應(yīng)給予伊曲康唑注射液進(jìn)行治療，推薦劑量為每次200mg、每日2次。給藥4次后，改為每次200mg、每日1次。共使用14日。每劑的輸液時(shí)間均應(yīng)在1小時(shí)以上。然后使用伊曲康唑口服液每次200mg(2量杯或20ml)、每2次進(jìn)行治療，直至臨床意義的嗜中性粒細(xì)胞減少癥消除。對(duì)疑為系統(tǒng)性真菌病發(fā)熱患者超過28日經(jīng)驗(yàn)治療的安全性和有效性尚未明確。

每瓶用2.5ML的注射用水溶解制成每1ML約含氟脲苷100mg的溶液，使用時(shí)產(chǎn)5%葡萄糖或0.9%氯化鈉注射液適當(dāng)稀釋。治療肝癌產(chǎn)肝動(dòng)脈插管給藥療效較好，每次250-500mg，每療程用量遵醫(yī)囑。靜脈滴注：一般按體重一次15mg/kg，一日一次，滴注2-8小時(shí)，連續(xù)使用5天，以后劑量減半，隔日一次，直至出現(xiàn)毒性反應(yīng)。

對(duì)本品過敏者禁用。

　　1.對(duì)本品有嚴(yán)重過敏癥狀既往史的患者禁用; 　　2.骨髓功能抑制的患者禁用; 　　3.孕婦禁用; 　　4.營養(yǎng)不良患者禁用; 　　5.有潛在重度感染者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 本品對(duì)兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　孕婦禁用。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

治療HIV陽性或免疫系統(tǒng)損害患者的口腔和/或食道念珠菌病。對(duì)血液系統(tǒng)腫瘤、骨髓移植患者和預(yù)期發(fā)生中性粒細(xì)胞減少癥

本品屬于抗代謝類抗腫瘤藥物。適用于肝癌、直腸癌、食道癌、胃癌、乳腺癌和肺癌等。對(duì)無法手術(shù)切除的原發(fā)性肝癌療效顯著。

本品為合成的三氮唑衍生物，具有廣譜抗真菌作用，可抑制真菌細(xì)胞膜麥角甾醇的合成，從而發(fā)揮抗真菌效應(yīng)。本品對(duì)皮膚癬菌（毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌）、酵母菌[新生隱球菌、糖秕孢子菌屬、念珠菌屬（包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌）]、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌有抑制作用。

本品注射后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性型氟脲苷單磷酸合成酶，阻止脫氧尿苷酸甲基化轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣剀账?，從而阻斷DNA的合成和抑制RNA的形成，致使腫瘤細(xì)胞死亡。

1.對(duì)持續(xù)用藥超過1個(gè)月的患者，以及治療過程中如出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者，建議檢查肝功能。如果出現(xiàn)異常，應(yīng)停止用藥。2.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝，因而肝功能異常患者慎用（除非治療的必要性超過肝損傷的危險(xiǎn)性）。3.當(dāng)發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)終止治療。4.對(duì)腎功能不全的病人，本品的排泄減慢，建議監(jiān)測本品的血藥濃以確定適宜的劑量。5.孕婦禁用(除非用于系統(tǒng)性真菌病治療，但仍應(yīng)權(quán)衡利弊)。哺乳期婦女不宜使用，育齡婦女使用本品時(shí)應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?。因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限，因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患者，除非潛在利益優(yōu)于可能出現(xiàn)的危害。

　　1.由于本品有嚴(yán)重的毒性反應(yīng)，患者首次用藥必須住院治療; 　　2.肝腎功能受損、有高劑量骨盆照射史或用過烷化試劑的患者使用本品時(shí)應(yīng)給予特別注意; 　　3.本品不作為手術(shù)治療的輔助用藥; 　　4.孕婦使用本品可能會(huì)有致命的傷害; 　　5.任何加重病人壓力、阻礙營養(yǎng)吸收和降低骨髓功能的聯(lián)合用藥均會(huì)增強(qiáng)氟脲苷的毒性; 　　6.應(yīng)小心監(jiān)控白細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù); 　　7.溶解后的氟脲苷在2-10℃下至多保存兩周。