替加氟栓

醋酸甲地孕酮膠囊

1-(四氫-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。

本品的主要成分為醋酸甲羥孕酮，本品化學名稱為：6-甲基-17a-羥基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮17-醋酸酯。 分子式：C24H32O4 分子量：384.52

成都第一藥業(yè)有限公司

南京先河制藥有限公司

國藥準字H51023616

國藥準字H19991016

臨床適用癥：結腸癌、直腸癌、大腸癌、胃癌、食道癌、頭頸癌、乳腺癌、源發(fā)性肝癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌.首選：結腸癌、直腸癌、大腸癌、胃癌、食道癌.次選：頭頸癌、乳腺癌、源發(fā)性肝癌.其他：肺癌、胰腺癌、前列腺癌。

主要用于治療晚期乳腺癌和晚期子宮內(nèi)膜癌，對腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效。并可改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質(zhì)。

直腸用藥。一次500mg（1粒），一日1~2次。

本品服用須經(jīng)醫(yī)囑。 子宮內(nèi)膜癌及腎癌：每日0.2～0.4g；乳癌：每日0.4～0.8g，甚至每日高達1g。性激素療法至少需要治療8至10周才有反應。 各種癌癥病人惡液質(zhì)及疼痛的姑息治療：0.5～1g/日。 對各種癌癥化療時保護骨髓作用：0.5～1g/日（由化療前一周至一個療程后一周）。

1孕婦及哺乳期婦女禁用。 2對本品過敏者慎用。

對本品過敏者禁用。對伴有嚴重血栓性靜脈炎、血栓栓塞性疾病、嚴重肝功能損害和因骨轉移產(chǎn)生的高鈣血癥患者禁用。

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.由于在妊娠起首四個月內(nèi)，應用孕酮類藥物對胎兒有潛在性傷害，故不推薦使用本品。 2.本品對新生兒具有潛在的毒害作用，哺乳期婦女用藥期間應停止哺乳。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

本品為氟尿嘧啶的衍生物，在體內(nèi)經(jīng)肝臟活化逐漸轉變?yōu)榉蜞奏ざ鹂鼓[瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成，主要作用于S期，是抗嘧啶類的細胞周期特異性藥物，其作用機制、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性較低?；熤笖?shù)為氟尿嘧啶的2倍，毒性僅為氟尿嘧啶的1／4~1／7。慢性毒性試驗中未見到嚴重的骨髓抑制，對免疫的影響較輕微。

本品為半合成孕激素衍生物，對激素依賴性腫瘤有一定抑制作用。其作用機理與甲羥孕酮相同，可能是通過對垂體促性腺激素分泌的影響，控制卵巢濾泡的發(fā)育及生長，從而減少雌激素的產(chǎn)生。作用于雌激素受體，阻止其合成和重新利用，干擾其與雌激素的結合，抑制瘤細胞生長。此外，還可拮抗糖皮質(zhì)激素受體，干擾類固醇激素受體與細胞生長分化相關的調(diào)節(jié)蛋白間的相互作用。

1骨髓抑制：可使白細胞、血小板減少，停藥后可恢復。 2胃腸道反應有惡心、嘔吐、食欲不振、胃炎、腹痛、腹瀉、便血等。 3肝功能不全、貧血、體弱者慎用；孕婦慎用或不用。 4尚可引起口腔炎、皮炎、脫發(fā)、肝腎損害及對心肌功能影響。

對接受本品治療的患者應進行常規(guī)的密切監(jiān)測，對未控制的糖尿病及高血壓患者需小心使用。不主張用于乳腺癌的術后輔助治療。禁用于妊娠診斷試驗。