替加氟栓

注射用鹽酸阿糖胞苷

1-(四氫-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。

本品化學名稱為：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮鹽酸鹽。 其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C9H13N3O5·HCl 分子量：279.68

成都第一藥業(yè)有限公司

海正輝瑞制藥有限公司

國藥準字H51023616

國藥準字H20054694

臨床適用癥：結(jié)腸癌、直腸癌、大腸癌、胃癌、食道癌、頭頸癌、乳腺癌、源發(fā)性肝癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌.首選：結(jié)腸癌、直腸癌、大腸癌、胃癌、食道癌.次選：頭頸癌、乳腺癌、源發(fā)性肝癌.其他：肺癌、胰腺癌、前列腺癌。

適用于急性白血病的誘導(dǎo)緩解期及維持鞏固期。對急性非淋巴細胞性白血病效果較好，對慢性粒細胞白血病的急變期，惡性淋巴瘤。

直腸用藥。一次500mg（1粒），一日1~2次。

1?成人常用量（1）誘導(dǎo)緩解：靜脈注射或滴注一次按體重2mg/kg（或1～3mg/kg），一日1次，連用10～14日，如無明顯不良反應(yīng)，劑量可增大至一次按體重4～6mg/kg。（2）維持：完全緩解后改用維持治療量，一次按體重1mg/kg，一日1～2次，皮下注射，連用7～10日。 2?中劑量阿糖胞苷中劑量是指阿糖胞苷的劑量為一次按體表面積0.5～1.0g/m2的方案，一般需靜滴1～3小時，一日2次，以2～6日為一療程；大劑量阿糖胞苷的劑量為按體表面積為1～3g/m2的方案，靜滴及療程同中劑量方案。由于阿糖胞苷的不良反應(yīng)隨劑量增大而加重，有時反而限制了其療效，故現(xiàn)多偏向用中劑量方案。中或大劑量阿糖胞苷主要用于治療難治性或復(fù)發(fā)性急性白血病，亦可用于急性白血病的緩解后，延長其緩解期。由于不良反應(yīng)較多，故療程中必須由有豐富經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)，并要有充分及時的支持療法保證方可進行。 3?小劑量阿糖胞苷：劑量為一次按體表面積10mg/m2，皮下注射，一日2次，以14～21日為一療程，如不緩解而患者情況容許，可于2～3周重復(fù)一療程。本方案主要用于治療原始細胞增多或骨髓增生異常綜合征患者，亦可治療低增生性急性白血病、老年性急性淋巴細胞白血病等。 4?鞘內(nèi)注射阿糖胞苷為鞘內(nèi)注射防治腦膜白血病的第二線藥物,劑量為一次25～75mg,聯(lián)用地塞米松5mg,用2ml0.9％氯化鈉注射液溶解,鞘內(nèi)注射,每周1～2次,至腦脊液正常.如為預(yù)防性則每4～8周一次.

1孕婦及哺乳期婦女禁用。 2對本品過敏者慎用。

孕婦及哺乳期婦女忌用。

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

兒童注意事項： 尚不明確 妊娠與哺乳期注意事項： 　　孕婦及哺乳期婦女忌用。 老人注意事項： 由于老年人對化療藥物的耐受性差，用藥需減量并注意根據(jù)體征等及時調(diào)整藥量。

本品為氟尿嘧啶的衍生物，在體內(nèi)經(jīng)肝臟活化逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鹂鼓[瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成，主要作用于S期，是抗嘧啶類的細胞周期特異性藥物，其作用機制、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性較低。化療指數(shù)為氟尿嘧啶的2倍，毒性僅為氟尿嘧啶的1／4~1／7。慢性毒性試驗中未見到嚴重的骨髓抑制，對免疫的影響較輕微。

本品為主要作用于細胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物，通過抑制細胞DNA的合成，干擾細胞的增殖。阿糖胞苷進入人體后經(jīng)激酶磷酸化后轉(zhuǎn)為阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能強有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷轉(zhuǎn)變?yōu)槎姿崦撗醢?，從而抑制細胞DNA聚合及合成。本品為細胞周期特異性藥物，對處于S增殖期細胞的作用最為敏感，對抑制RNA及蛋白質(zhì)合成的作用較弱。

1骨髓抑制：可使白細胞、血小板減少，停藥后可恢復(fù)。 2胃腸道反應(yīng)有惡心、嘔吐、食欲不振、胃炎、腹痛、腹瀉、便血等。 3肝功能不全、貧血、體弱者慎用；孕婦慎用或不用。 4尚可引起口腔炎、皮炎、脫發(fā)、肝腎損害及對心肌功能影響。

1、使用本品時可引起血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶ALT（SGPT）、血及尿中尿酸量的增高；2、下列情況應(yīng)慎用：骨髓抑制、白細胞及血小板顯著減低者、肝腎功能不全、有膽道疾患者、有痛風病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史、近期接受過細胞毒藥物或放射治療。3、用藥期間應(yīng)定期檢查：周圍血象、血細胞和血小板計數(shù)、骨髓涂片以及肝腎功能。