醋酸奧曲肽注射液

注射用奧沙利鉑

醋酸奧曲肽

奧沙利鉑。

廣東星昊藥業(yè)有限公司

哈藥集團生物工程有限公司

國藥準(zhǔn)字H20052375

國藥準(zhǔn)字H20133094

肝硬化所致食道－胃底靜脈曲張出血的緊急治療，緩解與胃腸內(nèi)分泌腫瘤有關(guān)的癥狀和體征，預(yù)防胰腺術(shù)后并發(fā)癥

1.用于治療氟脲嘧啶治療無效的結(jié)直腸癌，可單獨或與氟脲嘧啶聯(lián)合使用。2.可單藥或聯(lián)合治療晚期卵巢癌。

1.食道－胃靜脈曲張出血:持續(xù)靜脈滴注0.025毫克／小時。最多治療5天，可用生理鹽水或葡萄糖液稀釋。 2.預(yù)防胰腺術(shù)后并發(fā)癥:0.1毫克皮下注射，每天3次，持續(xù)治療7天，首次注射應(yīng)在手術(shù)前至少1小時進行。 3.胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤:初始劑量為0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根據(jù)耐受性和療效可逐漸增加劑量至0.2毫克，每天三次。 4.肢端肥大癥:初始量為0.05～0.1毫克皮下注射，每8小時一次，然后根據(jù)對循環(huán)GH濃度、臨床反應(yīng)及耐受性的每月評估而調(diào)整劑量。多數(shù)患者不應(yīng)超過1.5毫克／天。在監(jiān)測血漿GH水平的指導(dǎo)下治療數(shù)月后可酌情減量。本品治療1個月后，若GH濃度無下降、臨床癥狀無性改善，則應(yīng)考慮停藥。

限成人使用。作為一線治療，奧沙利鉑推薦劑量為85mg/m2靜脈輸注，每2周重復(fù)1次。應(yīng)按照病人的耐受程度進行劑量調(diào)整。奧沙利鉑應(yīng)在輸注氟脲嘧啶前給藥。將奧沙利鉑溶于5%葡萄糖溶液250-500mL中，持續(xù)輸注2-6小時。奧沙利鉑主要用于以5-氟脲嘧啶持續(xù)輸注為基礎(chǔ)的聯(lián)合方案中。在雙周方案中，5-氟脲嘧啶采用推注與持續(xù)輸注聯(lián)合的給藥方式。特殊人群：-腎功能不全者：本藥尚無用于嚴(yán)重腎功能不全患者的資料。中度腎功不全者，開始治療時可給予常規(guī)推薦劑量。對于輕度腎功能不全者，無需調(diào)整劑量。-肝功能不全者：對于有嚴(yán)重肝功能不全者，本藥應(yīng)用尚無研究。對于治療開始時肝功能檢查不正常的患者人群，應(yīng)用本藥未出現(xiàn)急性毒性的增加。在臨床研究中，肝功能不全者未進行特別的劑量調(diào)整。給藥方法：奧沙利鉑用于靜脈輸注，使用時無需水化。將奧沙利鉑溶于5%葡萄糖溶液250-500mL中，通過外周或中央靜脈滴注2-6小時。奧沙利鉑必須在5-氟脲嘧啶前滴注。如果漏于血管外，必須立即終止給藥。

對奧曲肽或本品中任一賦形劑過敏者禁用。

1.對鉑類藥物有過敏史者禁用。2.嚴(yán)重腎功能不全者禁用。

妊娠與哺乳期注意事項： 對雌性大鼠生育力和產(chǎn)前、圍產(chǎn)期和產(chǎn)后研究表明：每日皮下注射1毫克/公斤的奧曲肽對生殖和后代發(fā)育無副作用。某些年幼動物暫時生長發(fā)育遲緩可能是由于藥物藥理活性引起的生長激素分泌抑制造成的。 對妊娠和哺乳婦女使用奧曲肽的經(jīng)驗有限。這些患者只有在絕對必要時方可用藥。

奧曲肽是人工合成的八肽化合物，為十四肽人生長抑制素類似物，奧曲肽的藥理作用與天然激素相似，但其抑制生長激素、胰高糖素和胰島素的作用較如。與生長抑素相似，奧曲肽也可抑制LH對GnRH的反應(yīng)、降低內(nèi)臟血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活血腸肽、糜蛋白酶、胃動素，胰高血糖素的分泌。遺傳毒性：實驗室研究未見遺傳毒性。生殖毒性：大鼠和家兔給予奧曲肽，劑量按體表面積推算相當(dāng)于人用最高劑量的16倍，未見對生育能力和胎仔的影響。致癌性：小鼠皮下注射給予奧曲肽，劑量高達2mg/kg/天（按體表面積推算約為人暴露量的8倍），連續(xù)85～89周，未見致癌性，大鼠皮下注射給予奧曲肽在最高劑量為1.25mg/kg/天（按體表面積推算約為人暴露量的10倍）時可見注射部位出現(xiàn)肉瘤和磷狀細胞癌，雄、雌動物的發(fā)生率分別為27％和12％，溶劑對照組的發(fā)生率為8～10％。但人連續(xù)使用奧曲肽5年，注射部位未見腫瘤發(fā)生。在該最高劑量組中，雌性動物子宮腺瘤的發(fā)生率為15％，而生理鹽水組為7％，溶劑對照組為0％。雌性動物發(fā)生子宮腺瘤可能與老年動物中雌激素水平有關(guān)。

1.血液學(xué)方面的不良反應(yīng)主要是貧血，白細胞減少，粒細胞減少及血小板減少。2.非血液學(xué)方面的不良反應(yīng)主要是惡心、嘔吐、腹瀉。3.神經(jīng)系統(tǒng)以末梢神經(jīng)炎為主要表現(xiàn)，有時可有口腔周圍、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。

1.由于分泌GH的垂體腫瘤有時可能擴散而引起嚴(yán)重的并發(fā)癥，故應(yīng)仔細觀察患者，若有腫瘤擴散的跡象，則應(yīng)考慮轉(zhuǎn)換其它治療。 2.長期使用，應(yīng)每隔6～12個月應(yīng)作膽囊超聲波檢查。 3.胰島素依賴性糖尿病或已患糖尿病患者，應(yīng)密切監(jiān)測血糖水平。 4.對接受胰島素治療的糖尿病患者給予本品后，其胰島素用量可能減少。 5.避免短期內(nèi)在同一部位多次注射。 6.在治療胃腸內(nèi)分泌腫瘤時，偶爾發(fā)生癥狀失控而致癥狀迅速加重。

1.奧沙利鉑應(yīng)在具有抗癌化療經(jīng)驗的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經(jīng)毒性的藥物聯(lián)合用藥時，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測奧沙利鉑的神經(jīng)學(xué)安全性。2.應(yīng)給予預(yù)防性和/或治療性的止吐用藥；3.當(dāng)出現(xiàn)血液毒性時(白細胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，應(yīng)推遲下周期用藥，直到恢復(fù)。4.在每一療程治療之前應(yīng)進行血液計數(shù)和分類，在治療開始之前應(yīng)進行神經(jīng)學(xué)檢查，之后應(yīng)定期進行。5.患者在兩個療程之間持續(xù)存在疼痛性感覺異常或/和功能障礙時，本品用量應(yīng)減少25%，調(diào)整劑量后若癥狀仍存在或加重，應(yīng)停藥。