注射用羥基喜樹堿

氟尿嘧啶植入劑

羥喜樹堿。

化學名稱:5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮 化學結構式: 分子式:C4H3FN2O2 分子量:130.08

費森尤斯卡比(武漢)醫(yī)藥有限公司

蕪湖先聲中人藥業(yè)有限公司

國藥準字H20030314

國藥準字H20030345

抗腫瘤藥，適用于原發(fā)性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、非小細胞肺癌、頭頸部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。

主要用于食管癌、結、直腸癌、胃癌等。

原發(fā)性肝癌：靜脈注射，一日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫(yī)囑。肝動脈給藥，用4mg加0.9%氯化鈉注射液10ml灌注，每日一次，15-30天為一療程。胃癌：靜脈注射，一日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫(yī)囑。頭頸部上皮癌：靜脈注射，每日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫(yī)囑。膀胱癌：膀胱灌注后加高頻透熱100分鐘，劑量由10mg逐漸加到20mg每周二次，10-15次為一療程。直腸癌：腹壁下動脈插管術，進入25cm左右，相當于腸系膜下的管分枝上方，以羥基喜樹堿6-8mg加入0.9%氯化鈉注射液500ml動脈滴注，每日一次，15-20次為一療程。非小細胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化鈉注射液100ml溶解后，30分鐘內恒速靜脈滴入，連續(xù)用藥5天。白血?。撼扇藙┝繛?-8mg/m2/日，加入0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注，連續(xù)給藥30天為一療程。

（1）老年晚期癌癥病人的姑息性化療:按體表面積一次皮下植入0.2g/m2，每10天一次，連用兩次有休息10天為一療程或尊醫(yī)囑。 （2）聯(lián)合化療:每次按體表面積0.5g/m2植藥，每三周重復，二至4次為一療程或遵醫(yī)囑。 （3）體表腫瘤或手術中植藥:一次0.2~0.5g/m2，或遵醫(yī)囑。 用法: 皮下給藥 （1）患者雙上臂內側，外側，雙下腹部腹壁等可植藥部位作為藥區(qū)域（見圖1a，1b），植藥區(qū)應無急、慢性皮膚疾病，結節(jié)狀把橫。 （2）植藥部位常規(guī)消毒后，用0.5%利多卡因在植藥區(qū)域皮下做輻射狀組織浸潤麻醉，浸潤范圍視植藥區(qū)域大小而定。 （3）局麻后持專用植藥針沿深筋膜與肌肉之間（見圖2）緩慢進針，穿刺3~5cm后，將植藥針后退1cm，植入本品藥20mg（一管裝藥量）；植藥針再后退1cm植入第二個20mng，一個植藥通道不得超過80mg。 （4）完成第一植藥通道植藥后，呈輻射狀進行第二植藥通道穿刺（見圖3），植藥程序同（3）。 （5）一個植藥區(qū)域呈輻射狀分布植藥通道5~6個。每一植藥區(qū)域植藥總量腹部不超過0.46g，上臂不超過0.3g。 （6）植藥完畢后，穿刺點用75%酒精棉球壓迫1~2分鐘，用創(chuàng)可貼保護創(chuàng)面。

孕婦慎用。

對本品成份過敏者，伴發(fā)水痘或帶狀皰疹者，骨髓抑制者及妊娠婦女禁用。

兒童注意事項： 未進行該項試驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦禁用。由于本片潛在的致突變、致畸或致癌性和可能在嬰兒中出現(xiàn)毒副反應，因此在應用本品期間不允許哺乳。

羥基喜樹堿的抗癌作用與抗代謝藥及烷化劑不同。動物實驗證明：羥基喜樹堿作用于s期,為細胞周期特異性藥物,對s期的作用較g1和g2期明顯,對g0細胞無作用。在較高濃度時對核分裂有抑制作用,阻止細胞進入分裂期。除此以外,近年來國外對喜樹堿類化合物所以如此重視,主要原因是發(fā)現(xiàn)了新的作用機制。羥基喜樹堿還可選擇性地抑制拓撲異構酶（topoisomerases）,因而干擾dna的復制。這類藥物與其它常用的抗癌藥無交叉耐藥,因之對耐藥腫瘤有治療作用。

藥理作用氟尿嘧啶為抗代謝類抗腫瘤藥。主要作用于細胞增殖周期的S期，對其他期的細胞也有滅殺作用。本品需轉化為5-氟尿嘧啶核苷酸而發(fā)揮抗腫瘤活性。其作用機理是通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。另外本品對RNA的合成也有一定抑制作用。 毒理研究未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

1.本品僅限用于0.9%氯化鈉注射液稀釋；孕婦慎用；用藥期間應嚴格檢查血象。2.靜脈滴注時藥液切忌外溢，否則引起局部疼痛及炎癥。3.本品呈堿性，與其他藥物混合容易引起ph值改變，應盡量避免其配伍使用。

1.每一植藥點植藥劑量不超過150mg； 2.植藥點距吻合口應在2-3cm以上； 3.各點間距不小于2cm。