注射用氟脲苷

注射用環(huán)磷酰胺

化學(xué)名稱:本品主要成份為氟脲苷，其化學(xué)名為5-氟脲嘧啶-2’-脫氧核苷。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式: 分子式:C9H11FN2O5 分子量:246.19 輔料:甘露醇。

本品主要成分及其化學(xué)名稱為：P-［N，N-雙(β-氯乙基)］-1-氧-3-氮-2-磷雜環(huán)己烷-P-氧化物-水合物。

海正輝瑞制藥有限公司

江蘇盛迪醫(yī)藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20013178

國藥準(zhǔn)字H32020857

本品屬于抗代謝類抗腫瘤藥物。適用于肝癌、直腸癌、食道癌、胃癌、乳腺癌和肺癌等。對(duì)無法手術(shù)切除的原發(fā)性肝癌療效顯著。

本品為目前廣泛應(yīng)用的抗癌藥物，對(duì)惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細(xì)胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤有較好的療效，對(duì)乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。

每瓶用2.5ML的注射用水溶解制成每1ML約含氟脲苷100mg的溶液，使用時(shí)產(chǎn)5%葡萄糖或0.9%氯化鈉注射液適當(dāng)稀釋。治療肝癌產(chǎn)肝動(dòng)脈插管給藥療效較好，每次250-500mg，每療程用量遵醫(yī)囑。靜脈滴注：一般按體重一次15mg/kg，一日一次，滴注2-8小時(shí)，連續(xù)使用5天，以后劑量減半，隔日一次，直至出現(xiàn)毒性反應(yīng)。

成人常用量：單藥靜脈注射按體表面積每次500～1000mg／m2，加生理鹽水20～30ml，靜脈沖入，每周1次，連用2次，休息1～2周重復(fù)。聯(lián)合用藥500～600mg／m2。兒童常用量：靜脈注射每次10～15mg／kg，加生理鹽水20ml稀釋后緩慢注射，每周1次，連用2次，休息1～2周重復(fù)。也可肌內(nèi)注射。

　　1.對(duì)本品有嚴(yán)重過敏癥狀既往史的患者禁用; 　　2.骨髓功能抑制的患者禁用; 　　3.孕婦禁用; 　　4.營養(yǎng)不良患者禁用; 　　5.有潛在重度感染者禁用。

抗癌藥物，必須在有經(jīng)驗(yàn)的?？漆t(yī)生指導(dǎo)下用藥。凡有骨髓抑制、感染、肝腎功能損害者禁用或慎用。對(duì)本品過敏者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 本品對(duì)兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　孕婦禁用。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

本品屬于抗代謝類抗腫瘤藥物。適用于肝癌、直腸癌、食道癌、胃癌、乳腺癌和肺癌等。對(duì)無法手術(shù)切除的原發(fā)性肝癌療效顯著。

本品為目前廣泛應(yīng)用的抗癌藥物，對(duì)惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細(xì)胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤有較好的療效，對(duì)乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。

本品注射后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性型氟脲苷單磷酸合成酶，阻止脫氧尿苷酸甲基化轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣剀账?，從而阻斷DNA的合成和抑制RNA的形成，致使腫瘤細(xì)胞死亡。

本品在體外無活性，進(jìn)入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的過量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧柞０返娑鹱饔?。其作用機(jī)制與氮芥相似，與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細(xì)胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對(duì)多種腫瘤有抑制作用。

　　1.由于本品有嚴(yán)重的毒性反應(yīng)，患者首次用藥必須住院治療; 　　2.肝腎功能受損、有高劑量骨盆照射史或用過烷化試劑的患者使用本品時(shí)應(yīng)給予特別注意; 　　3.本品不作為手術(shù)治療的輔助用藥; 　　4.孕婦使用本品可能會(huì)有致命的傷害; 　　5.任何加重病人壓力、阻礙營養(yǎng)吸收和降低骨髓功能的聯(lián)合用藥均會(huì)增強(qiáng)氟脲苷的毒性; 　　6.應(yīng)小心監(jiān)控白細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù); 　　7.溶解后的氟脲苷在2-10℃下至多保存兩周。

本品的代謝產(chǎn)物對(duì)尿路有刺激性，應(yīng)用時(shí)應(yīng)鼓勵(lì)患者多飲水，大劑量應(yīng)用時(shí)應(yīng)水化、利尿，同時(shí)給予尿路保護(hù)劑美司鈉。近年研究顯示，提高藥物劑量強(qiáng)度，能明顯增加療效，當(dāng)大劑量用藥時(shí)，除應(yīng)密切觀察骨髓功能外，尤其要注意非血液學(xué)毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。當(dāng)肝腎功能損害、骨髓轉(zhuǎn)移或既往曾接受多程化放療時(shí)，環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1／2～1／3。由于本品需在肝內(nèi)活化，因此腔內(nèi)給藥無直接作用。環(huán)磷酰胺水溶液僅能穩(wěn)定2～3小時(shí)，最好現(xiàn)配現(xiàn)用。