吉優(yōu)(非那雄胺片)

硫酸氫氯吡格雷片

非那雄胺。

本品主要成份為硫酸氫氯吡格雷。

南京瑞爾醫(yī)藥有限公司

樂普藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20050260

國藥準(zhǔn)字H20123115

尿瘺，尿道狹窄，良性前列腺增生，老年人前列腺增生癥，老年前列腺增生癥，老年人良性前列腺肥大，老年人良性前列腺增生，老年人良性前列腺增生癥，老年人前列腺增生，尿道損傷，尿路損傷，前

氯吡格雷用于以下患者的預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化血栓形成事件： 心肌梗死患者（從幾天到小于35天），缺血性卒中患者（從7天到小于6個(gè)月）或確診外周動(dòng)脈性疾病的患者 -急性冠脈綜合征的患者：非ST段抬高性急性冠脈綜合征（包括不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死），包括經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入術(shù)后置入支架的患者，與阿司匹林合用。 -用于ST段抬高性冠脈綜合征患者，與阿司匹林聯(lián)合，可合并在溶栓治療中使用。

口服。推薦劑量：每次5毫克（1片），每天1次，空腹服用或與食物同時(shí)服用均可。

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本品不適用于婦女和兒童。本品禁用于以下情況：1.對本品任何成份過敏者。2.妊娠和可能懷孕的婦女。

文獻(xiàn)資料顯示，已在42000多例患者中對氯吡格雷的安全性進(jìn)行了評價(jià)，其中9000例患者治療不少于1年。在CAPRIE， CURE，CLARITY和COMMIT中觀察到的臨床相關(guān)不良反應(yīng)將在以下進(jìn)行討論。在CAPRIE研究中，與阿司匹林325mg/日相比，氯吡格雷75mg/日的耐受性較好。在該研究中，氯吡格雷的總體耐受性與阿司匹林相似，與年齡、性別及種族無關(guān)，除臨床研究經(jīng)驗(yàn)以外，還有不良反應(yīng)的自發(fā)報(bào)告。在臨床研究和上市報(bào)告中出血是最常見的不良反應(yīng)，常在治療的第一個(gè)月報(bào)告。 在CAPRIE研究，接受氯吡格雷或阿司匹林治療的患者，出血事件的總體發(fā)生率均為9.3%。氯吡格雷嚴(yán)重事件發(fā)生率與阿司匹林相似。在CURE研究中，在外科手術(shù)前停藥5天以上的患者，冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)后7天內(nèi)發(fā)生大出血的不多，在搭橋術(shù)的5天內(nèi)縫續(xù)接受治療的患者，氯吡格雷+阿司匹林、安慰劑+阿司匹林的事件發(fā)生率分別為9.6%、6.3%。在CLARITY中，與安慰劑+阿司匹林組相比，氯吡格雷+阿司匹林組出血增加。大出血發(fā)生率兩組相似。在按基線特征、溶纖劑類型或有無肝素治療劃分的各亞組中情況一致。在COMMIT研究中，顱內(nèi)出血和非顱內(nèi)

孕婦及哺乳期婦女用藥:本品禁用于懷孕或可能受孕婦女。由于包括非那雄胺在內(nèi)的Ⅱ型5α-還原酶抑制劑類藥物具有抑制睪酮轉(zhuǎn)化為二氫睪酮的作用，當(dāng)懷孕婦女服用后，可引起男性胎兒外生殖器異常。 懷孕或可能受孕的婦女不應(yīng)觸摸本品的碎片和裂片。 本品不適用于哺乳期婦女。尚不知非那雄胺是否從人乳汁排泄。兒童用藥:本品不適用于兒童。兒童用藥的安全性和有效性資料還未確定。老人用藥:老年患者不需要調(diào)整給藥劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕期：因尚無妊娠期服用氯吡格雷的臨床資料，謹(jǐn)慎起見，應(yīng)避免給懷孕期婦女使用氯吡格雷。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)無直接或間接的證據(jù)表明氯吡格雷對懷孕、胚胎/胎兒的發(fā)育、分娩或出生后成長存在有害作用。 哺乳期：對大鼠的研究表明氯吡格雷和成其代謝物可從乳汁中排出，但不清楚本藥是否從人的乳汁中排出。 兒童用藥：在18歲以下受試者的安全、有效性尚未建立。 老年用藥：參見

本品為一種4-氮雜甾體化合物，它是睪酮代謝成為更強(qiáng)的雄激素雙氫睪酮(DHT)過程中的細(xì)胞內(nèi)酶-II型5-還原酶的特異性抑制劑。而良性前列腺增生(BPH)或稱作前列腺肥大取決于前列腺中睪酮向DHT的轉(zhuǎn)化。本品能非常有效地減少血液和前列腺內(nèi)DHT。非那雄胺對雄激素受體沒有親和力。

藥效學(xué)特性： 氯吡格雷是一種血小板聚集抑制劑，選擇性地抑制二磷酸腺苷（ADP）與它的血小板受體的結(jié)合及繼發(fā)的ADP介導(dǎo)的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa復(fù)合物的活化，因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必須經(jīng)生物轉(zhuǎn)化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷還能阻斷其它激動(dòng)劑通過釋放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷對血小板ADP受體的作用是不可逆的，因此暴露于氯吡格雷的血小板的整個(gè)生命周期都受到影響，血小板正常功能的恢復(fù)速率同血小板的更新一致。 氯吡格雷75mg，每日一次人體重復(fù)口服給藥，從第一天開始明顯抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集，抑制作用逐步增強(qiáng)并在3-7天達(dá)到穩(wěn)態(tài)。在穩(wěn)態(tài)時(shí)，每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平為40%-60%,一般在中止治療后5天內(nèi)血小板聚集和出血時(shí)間逐漸回到基線水平。 毒理學(xué)研究： 在大鼠和狒狒進(jìn)行的臨床前研究中，最常見的反應(yīng)為肝臟變化。這些肝臟變化是由于藥品對肝代謝酶影響的結(jié)果，給藥劑量為人體服用75mg/天氯吡格雷獲得暴露量的25倍。人體接受治療劑量的氯吡格雷對肝臟代謝酶沒有作用。 大鼠和狒狒服用非常高劑量氯吡格雷，對胃耐受性有影響（胃炎，胃潰瘍和/或嘔吐）。以每天高達(dá)77mg/kg的

一、一般注意事項(xiàng)1.使用本品前應(yīng)除外和良性前列腺增生（BPH）類似的其他疾病，如感染、前列腺癌、尿道狹窄、膀胱低張力、神經(jīng)源性紊亂等。2.非那雄胺主要在肝臟代謝，肝功能不全者慎用。3.腎功能不全患者不需調(diào)整給藥劑量。二、對前列腺特異抗原（PSA）及前列腺癌檢查的影響1.非那雄胺治療前列腺癌未見臨床療效。非那雄胺不影響前列腺癌的發(fā)生率，也不影響前列腺癌的檢出率。2.建議在接受非那雄胺治療前及治療一段時(shí)間之后定期做前列腺檢查，如直腸指診，其它的前列腺癌相關(guān)檢查（

出血及血液學(xué)異常：由于出血和血液學(xué)不良反應(yīng)的危險(xiǎn)性，在治療過程中一旦出現(xiàn)出血的臨床癥狀，就應(yīng)立即考慮進(jìn)行血細(xì)胞計(jì)數(shù)和/或其它適當(dāng)?shù)臋z查。與其它抗血小板藥物一樣，因創(chuàng)傷、外科手術(shù)或其它病理狀態(tài)使出血危險(xiǎn)性增加的病人和接受阿司匹林、非甾體抗炎藥（ NSAIDS）包括Cox-2抑制劑、肝素、血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa（GPⅡb/Ⅲa）拮抗劑或溶栓藥物治療的病人應(yīng)慎用氯吡格雷，病人應(yīng)密切隨訪，注意出血包括隱性出血的任何體征，特別是在治療的最初幾周和/或心臟介入治療、外科手術(shù)之后。因可能使出血加重，不推薦氯吡格雷與華法林合用。 在需要進(jìn)行擇期手術(shù)的患者，如抗血小板治療并非必須，則應(yīng)在術(shù)前7天停用氯吡格雷。在安排任何手術(shù)前和服用任何新藥前，病人應(yīng)告知醫(yī)生，他們正在服用氯吡格雷。氯吡格雷延長出血時(shí)間，患有出血性疾?。ㄌ貏e是胃腸、眼內(nèi)疾?。┑幕颊呱饔?。 應(yīng)告訴患者，當(dāng)他們服用氯毗格雷（單用或與阿司匹林合用）時(shí)止血時(shí)間可能比往常長，同時(shí)病人應(yīng)向醫(yī)生報(bào)告異常出血情況（部位和出血時(shí)間）。 停藥：應(yīng)避免中斷治療，如果必須停用氯吡格雷，需盡早恢復(fù)用藥。過早停用氯吡格雷可能導(dǎo)致心血管事件的風(fēng)險(xiǎn)增加。 血栓性血小板減少