諾揚(酒石酸布托啡諾注射液)

鹽酸替扎尼定片

本品主要成份為酒石酸布托啡諾。其化學(xué)名稱為：左旋（-）–17–環(huán)丁基甲基–3，14–二羥基嗎啡喃D–（-）–酒石酸（1︰1）鹽。

化學(xué)名：5-氯-4-（2-咪唑啉-2氨基）-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽分子式：C9H8CLN5S·HCL 分子量：290.17

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

四川科瑞德制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20020454

國藥準(zhǔn)字H20060644

癌性疼痛，疼痛，術(shù)后疼痛

鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于：（1） 下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。（2） 下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術(shù)后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側(cè)索硬化癥等。

靜脈注射量為1mg(1瓶)，肌注劑量為1~2mg（1～2瓶）。如需要，每3～4小時，可重復(fù)給藥一次。沒有充分的臨床...

用于疼痛性肌痙攣時：口服。一次2mg，一日3次。并根據(jù)年齡、癥狀酌情增減。

1.對本品或本品中其它成份過敏者禁用。2.因阿片的拮抗特征，本品不宜用于依賴那可汀的患者。3.年齡小于18歲患者禁用。

1、導(dǎo)致治療終止的一般性的不良事件：在多劑量，安慰劑對照的臨床研究中，264名病人給予替扎尼定，261名給予安慰劑，藥物處理組中包括幾種嚴(yán)重的不良事件在內(nèi)的不良反應(yīng)的發(fā)生比安慰劑對照組頻率更高。多劑量安慰劑對照研究中，由于不良反應(yīng)的發(fā)生而中途停止給藥的患者在接受替扎尼定治療的264名病人中有45名（17%），給予安慰劑的261名患者中有13名（5%）。當(dāng)退出治療后，他們常常敘述有2個或以上的停止服藥的理由。導(dǎo)致停藥的最常出現(xiàn)的不良事件有：疲乏（3%），嗜睡（3%），口干（3%），痙攣程度或張力增加（2%）和頭昏（2%）。其中，乏力，嗜睡/鎮(zhèn)靜，口干和頭昏為最常發(fā)生的與替扎尼定相關(guān)的不良事件，有3/4的病人認(rèn)為這些不良事件是輕度－中度，1/4的病人認(rèn)為很嚴(yán)重；這些不良事件有劑量依賴性。

本品及其主要代謝產(chǎn)物激動K–阿片肽受體，對U–受體則具激動和拮抗雙重作用。它主要與中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）中的這些受體相互作用間接發(fā)揮其藥理作用包括鎮(zhèn)痛作用。除鎮(zhèn)痛作用外，對CNS的影響包括減少呼吸系統(tǒng)自發(fā)性的呼吸、咳嗽、興奮嘔吐中樞、縮瞳、鎮(zhèn)靜等藥理作用。其作用可能是通過非CNS作用機制實現(xiàn)的。如改變心臟血管（神經(jīng)）的電阻和電容、支氣管運動張力、胃腸道分泌，運動肌活動及膀胱括約肌的活動。本品鎮(zhèn)痛作用一般靜脈注射幾分鐘，肌注10～15分鐘作用開始。靜脈注射、肌注3

本品及其主要代謝產(chǎn)物激動K–阿片肽受體，對U–受體則具激動和拮抗雙重作用。它主要與中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）中的這些受體相互作用間接發(fā)揮其藥理作用包括鎮(zhèn)痛作用。除鎮(zhèn)痛作用外，對CNS的影響包括減少呼吸系統(tǒng)自發(fā)性的呼吸、咳嗽、興奮嘔吐中樞、縮瞳、鎮(zhèn)靜等藥理作用。其作用可能是通過非CNS作用機制實現(xiàn)的。如改變心臟血管（神經(jīng)）的電阻和電容、支氣管運動張力、胃腸道分泌，運動肌活動及膀胱括約肌的活動。本品鎮(zhèn)痛作用一般靜脈注射幾分鐘，肌注10～15分鐘作用開始。靜脈注射、肌注3

1、低血壓：替扎尼定為α2受體激動劑（與可樂定相似），可能引起低血壓。一項單次給藥的臨床研究表明，8MG替扎尼定處理組中2/3的病人收縮壓或者舒張壓下降20%，低血壓在給藥后1H出現(xiàn)，2-3H達(dá)高峰，有時伴有心動過緩，直立位低血壓，輕度頭痛/頭昏，極少數(shù)出現(xiàn)暈厥，此低血壓效應(yīng)為劑量依賴性，在單次劑量大于2MG時，開始監(jiān)測血壓。通過調(diào)整劑量和在調(diào)整劑量前密切注意低血壓的癥狀和體征，明顯的低血壓可能可以大大下降。另外，當(dāng)病人從臥位轉(zhuǎn)為站立位時，低血壓和體位性低血壓的風(fēng)險就更大。當(dāng)合用抗高血壓藥物時更要警惕，不應(yīng)該與其他的α2受體激動劑合用。在使用時應(yīng)告知病人，讓患者注意。