諾揚(yáng)(酒石酸布托啡諾注射液)

阿瑞匹坦膠囊

本品主要成份為酒石酸布托啡諾。其化學(xué)名稱為：左旋（-）–17–環(huán)丁基甲基–3，14–二羥基嗎啡喃D–（-）–酒石酸（1︰1）鹽。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020454

國(guó)藥準(zhǔn)字J20160005

癌性疼痛，疼痛，術(shù)后疼痛

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過(guò)程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

靜脈注射量為1mg(1瓶)，肌注劑量為1~2mg（1～2瓶）。如需要，每3～4小時(shí)，可重復(fù)給藥一次。沒有充分的臨床...

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細(xì)閱讀5-HT3拮抗劑的說(shuō)明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時(shí)口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

1.對(duì)本品或本品中其它成份過(guò)敏者禁用。2.因阿片的拮抗特征，本品不宜用于依賴那可汀的患者。3.年齡小于18歲患者禁用。

在大約6500名患者中對(duì)阿瑞匹坦的總體安全性進(jìn)行了評(píng)估。高度致吐性化療(HEC)國(guó)內(nèi)臨床試驗(yàn)在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國(guó)患者中開展了一項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進(jìn)入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見說(shuō)明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進(jìn)行充分和對(duì)照良好的研究。只有當(dāng)對(duì)母親和胎兒的潛在收益超過(guò)潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對(duì)接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對(duì)母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無(wú)需調(diào)整劑量。

癌性疼痛，疼痛，術(shù)后疼痛

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過(guò)程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

本品及其主要代謝產(chǎn)物激動(dòng)K–阿片肽受體，對(duì)U–受體則具激動(dòng)和拮抗雙重作用。它主要與中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）中的這些受體相互作用間接發(fā)揮其藥理作用包括鎮(zhèn)痛作用。除鎮(zhèn)痛作用外，對(duì)CNS的影響包括減少呼吸系統(tǒng)自發(fā)性的呼吸、咳嗽、興奮嘔吐中樞、縮瞳、鎮(zhèn)靜等藥理作用。其作用可能是通過(guò)非CNS作用機(jī)制實(shí)現(xiàn)的。如改變心臟血管（神經(jīng)）的電阻和電容、支氣管運(yùn)動(dòng)張力、胃腸道分泌，運(yùn)動(dòng)肌活動(dòng)及膀胱括約肌的活動(dòng)。本品鎮(zhèn)痛作用一般靜脈注射幾分鐘，肌注10～15分鐘作用開始。靜脈注射、肌注3

本品及其主要代謝產(chǎn)物激動(dòng)K–阿片肽受體，對(duì)U–受體則具激動(dòng)和拮抗雙重作用。它主要與中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）中的這些受體相互作用間接發(fā)揮其藥理作用包括鎮(zhèn)痛作用。除鎮(zhèn)痛作用外，對(duì)CNS的影響包括減少呼吸系統(tǒng)自發(fā)性的呼吸、咳嗽、興奮嘔吐中樞、縮瞳、鎮(zhèn)靜等藥理作用。其作用可能是通過(guò)非CNS作用機(jī)制實(shí)現(xiàn)的。如改變心臟血管（神經(jīng)）的電阻和電容、支氣管運(yùn)動(dòng)張力、胃腸道分泌，運(yùn)動(dòng)肌活動(dòng)及膀胱括約肌的活動(dòng)。本品鎮(zhèn)痛作用一般靜脈注射幾分鐘，肌注10～15分鐘作用開始。靜脈注射、肌注3

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過(guò)CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時(shí)必須慎用；某些化療藥物是通過(guò)CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對(duì)CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時(shí)服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時(shí)使用時(shí)，可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間的國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）明顯降低。需要長(zhǎng)期服用華法林治療的患者，在每個(gè)化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時(shí)間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測(cè)INR（見“藥物相互作用”）。