硫化鈉薄荷腦溶液

阿德福韋酯分散片

本品為硫化鈉與薄荷腦的滅菌水溶液。化學(xué)名稱：化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：Na2S分子量：77.04

阿德福韋酯

侯馬霸王藥業(yè)有限公司

湖南方盛制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H14022909

國藥準(zhǔn)字H20150051

內(nèi)痔，外痔，混合痔，直腸息肉，肛裂

本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù)，并伴有血清氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?

1.本品為新型快速枯痔藥物，具有枯痔與止痛并舉的效果。均為患處注射，常用量：每個痔核0.5—1.5ml，一次注射，每次注射不超過4ml。 2.治療：患者取側(cè)臥位，常規(guī)消毒，暴露痔核，Ⅰ其內(nèi)痔需要局部麻醉，以便充分暴露；Ⅱ、Ⅲ期內(nèi)痔和嵌頓內(nèi)痔可在自然暴露下注射，選用5毫升注射器、5.5號針頭，從痔核最突出部分刺入粘膜下層（切忌注入肌層，以防損傷大血管造成出血），總量一般不超過4毫升，以痔核稍稍充盈，顏色變紫黑色為足量。女性截石位12點(diǎn)處注藥時尤宜慎重，部位要正確，以免造成直腸陰道瘺。 3.混合痔治療：內(nèi)外痔

患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下用本品治療。成人(18-65歲) 對...

1.嚴(yán)重心臟病、血液病、腦血管疾患者忌用。2.肛門部嚴(yán)重感染及惡性腫瘤患者忌用。3.孕女慎用。

一項480例中國HBeAg陽性的代償性慢性乙型肝炎患者中進(jìn)行的隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照、為期52周的研究，經(jīng)研究者評估認(rèn)為與藥物有關(guān)的不良事件 ：疲乏、胃腸道反應(yīng)（腹部不適、上腹痛、腹瀉、惡心、胃部不適）、鼻咽炎、頭暈、皮疹、脫發(fā)、肝區(qū)痛、自發(fā)流產(chǎn)、失眠、實(shí)驗室檢查異常（ALT、CPK和ALP升高、中性粒細(xì)胞和白細(xì)胞減少），任何單個不良事件的總體發(fā)生率均≤ (smaller than or equal to) 2%。最常見的為疲乏。唯一的嚴(yán)重不良反應(yīng)為1例自發(fā)流產(chǎn)。 在兩項針對HBeAg陽性和陰性的慢性乙型肝炎患者的國際研究中，阿德福韋酯10mg和安慰劑組48周的療程中，不良反應(yīng)的發(fā)生率相似。本品治療組的患者中發(fā)生率≥ (greater than or equal to) 3%的所有與治療相關(guān)的臨床不良事件包括 ：乏力、頭痛、腹痛、惡心、胃腸脹氣、腹瀉和消化不良。阿德福韋酯10 mg組觀察到的實(shí)驗室結(jié)果異常的發(fā)生率與安慰劑組相似。但安慰劑組發(fā)生肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高的比率較高。 在研究437和438研究中，患者分別接受阿德福韋酯10 mg和安慰劑，療程48周。在延長期的治療中，492例患者接受了

孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦慎用。兒童用藥:尚不明確老人用藥:尚不明確

1.本品為速效干性壞死劑。2.本品中硫化鈉通過刺激局部毛細(xì)血管使其收縮，阻斷了對病變組織的營養(yǎng)供應(yīng)，使病變組織干枯、壞死、脫落；薄荷腦辛涼止痛，以減輕用藥造成的疼痛。

藥效學(xué)特征作用機(jī)制： nbsp; 阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物，在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV DNA多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM?？共《净钚裕?通過轉(zhuǎn)染HBV的人類干細(xì)胞瘤細(xì)胞系確定阿德福韋體外抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度（IC50）為0.2～2.5uM。阿德福韋與拉米夫定合用在體外表現(xiàn)出附加的抗-HBV活性。耐藥性： 對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBV DNA的患者進(jìn)行了長期耐藥性分析（96～144周），確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關(guān)。體外研究發(fā)現(xiàn)rtN236T變異導(dǎo)致HBV對阿德福韋的敏感性降低4～14倍，產(chǎn)生這種變異的6/6名患者的血清HBV DNA發(fā)生反跳。rtA181V變異導(dǎo)致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5～3倍，產(chǎn)生這種變異的

1.注射后，局部必須保持干凈、干燥、結(jié)痂未形成前禁止坐浴。2.痂落前后十日內(nèi)盡量減少活動，必要時臥床休息，以防感染或出血。3.個別患者，注藥后，可口服適量的搞菌藥物，預(yù)防感染。4.肛門部滲出淡紅色血水屬正常現(xiàn)象，可勤換衛(wèi)生紙墊。5.創(chuàng)面愈合緩慢，可先用消毒棉球徹底清創(chuàng)，然后撒布生肌散，再以消毒紗布復(fù)蓋固定，促進(jìn)愈合。6.注射后2-3日內(nèi)復(fù)查一次，8-9日二次復(fù)查，25日第三次復(fù)查。

使用的劑量不允許超過推薦的劑量。最佳療程尚未確定。肝功能 ： 停止治療后的肝炎惡化。在停止乙型肝炎治療（包括用阿德福韋酯治療）的患者中，已有報告發(fā)生肝炎的急性加重。所以停止阿德福韋酯治療的患者，必須嚴(yán)密監(jiān)測肝功能數(shù)月，包括臨床表現(xiàn)和實(shí)驗室指標(biāo)。需要時應(yīng)恢復(fù)乙型肝炎的治療。國外臨床試驗中，約25％的患者在停止阿德福韋酯治療后發(fā)生肝炎加重(ALT≥ (greater than or equal to) 10倍的正常值上限)。這些事件大多發(fā)生于停止治療后的12周內(nèi)。這些出現(xiàn)肝炎加重的患者，其HBeAg通常未發(fā)生血清轉(zhuǎn)換，表現(xiàn)為ALT升高并重新出現(xiàn)病毒復(fù)制。在對肝功能代償?shù)腍BeAg陽性和HBeAg陰性患者進(jìn)行的研究中，肝炎加重通常不伴有肝功能失代償?shù)陌l(fā)生。但是，肝病晚期或肝硬化的患者可能發(fā)生肝功能失代償?shù)奈ｋU增加。盡管大多數(shù)事件看來是自限性的，或在重新開始治療后緩解，但已有肝炎惡化嚴(yán)重病例的報告，包括個別死亡病例。因此，患者在停止治療后必須接受密切監(jiān)測。