甲鈷胺注射液

托吡酯片

本品主要成份為甲鈷胺。

活性成分：托吡酯。

天津金耀藥業(yè)有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準字H20058038

國藥準字H20020557

尾神經叢痛，橈神經感覺支卡壓，犯人麻痹，手痛性麻痹，手袖疾病，肩-手綜合征，面神經損傷，頸椎黃韌帶骨化癥，末梢神經炎，多發(fā)性神經炎，多發(fā)性周圍神經炎，巨幼細胞性貧血，貧血，橈神經麻痹

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

1.周圍神經病成人一次ｏ.5mg，一日1次，一周3次，肌內注射或靜脈注射，可按年齡、癥狀酌情增減。 2.巨幼紅細胞性貧血成人一次0.5mg，一日1次，一周3次，肌內注射或靜脈注射。給藥約兩個月后，作為維持治療每隔1-3個月可給與一次0.5mg。

中“2－16歲兒童”部分。

注射后可能出現皮疹、瘙癢、惡心、嘔吐等不良反應。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥:雖然甲鈷胺在動物試驗中未表現致畸作用﹐但其對懷孕婦女的安全性尚不明確。尚不明確甲鈷胺是否通過婦女乳汁分泌﹐但動物試驗報告甲鈷胺有乳汁分泌。兒童用藥:尚不確定。老人用藥:由于老年人機能減退，建議采取適當措施，在醫(yī)生指導下減少用量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動物研究表明，本品具有生殖毒性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進行本品足夠的、良好對照的研究。 妊娠記錄數據顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統(tǒng)異常）可能有相關性。以上數據曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯合治療中報告。 此外、這些數據記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風險。 只有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。在對育齡婦女進行治療或醫(yī)學咨詢時，

生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期經口給予本品0.2、2.0、20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未見異常和致畸征象。

藥理作用 托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養(yǎng)的神經細胞元進行電生理和生化研究中發(fā)現托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經元持續(xù)去極化導致的反復電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經遞質的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

注射后可能出現皮疹、瘙癢、惡心、嘔吐等不良反應。

詳見說明書。