萘丁美酮干混懸劑

甲磺酸伊馬替尼片

本品主要成分為萘丁美酮。

本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼?；瘜W(xué)名稱:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式:C29H31N7O.CH4SO3分子量:589.7

湖北天圣清大制藥有限公司

江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20030517

國藥準(zhǔn)字H20133200

類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，強(qiáng)直性脊柱炎，骨關(guān)節(jié)炎，痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎，肩周炎，運(yùn)動(dòng)性軟組織損傷，扭傷，挫傷，銀屑病關(guān)節(jié)炎，反應(yīng)性關(guān)節(jié)炎，賴特綜合征，風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，頸肩綜合癥，網(wǎng)球肘，纖維肌痛癥，腰肌勞損，腰椎,纖維肌痛

-用于治療費(fèi)城染色體陽性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)的成人患者。-用于治療成人復(fù)發(fā)的或難治的費(fèi)城染色陽性的急性淋巴細(xì)胞白血病(PH+ALL)。該適應(yīng)癥的安全有效性主要來自國外研究資料。

1.成人常用量：沖服，一次1.0克（2袋），用150毫升溫開水沖后服用，一日1次，臨睡前服。 2.對嚴(yán)重或持續(xù)癥狀，或急性加重期，可另外增加0.5～1克（1～2袋），清晨給藥。 3.體重不足50千克的成人可以每日0.5克（1袋）起始，逐漸上調(diào)至有效劑量。

治療應(yīng)由對惡性腫瘤患者有治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師進(jìn)行。甲磺酸伊馬替尼應(yīng)在進(jìn)餐時(shí)服用，并飲一...

活動(dòng)性消化道潰瘍或出血、嚴(yán)重肝功能異常、對本品及其他非甾體抗炎藥過敏者禁用。

晚期惡性腫瘤患者可能會(huì)出現(xiàn)相互混雜的臨床癥狀，但由于它們與潛在疾病、疾病本身進(jìn)展、以及同時(shí)服用多種藥物有關(guān)，因此常難以明確它們的因果關(guān)系。一般來說，包括兒科在內(nèi)的CML患者長期每日口服本品的耐受性較好。大多數(shù)成年患者在治療的某一時(shí)間點(diǎn)會(huì)發(fā)生不良事件，但絕大多數(shù)為輕至中度，且臨床試驗(yàn)中僅2.4％的新診斷患者、4％干擾素治療失敗的晚期慢性期患者、4％干擾素治療失敗的加速期患者以及5％干擾素治療失敗的急變期患者因藥物相關(guān)性不良事件導(dǎo)致治療中斷。GIST研究中，4％的患者因藥物相關(guān)性不良事件而中斷本品治療。所有適應(yīng)癥患者發(fā)生的不良反應(yīng)相似，僅有兩種情況例外：GIST患者發(fā)生骨髓抑制較少，腫瘤內(nèi)出血僅在GIST患者中觀察到(見[注意事項(xiàng)])。最常報(bào)告的與藥物治療相關(guān)的不良事件有輕度惡心、嘔吐、腹瀉、肌痛、肌肉痛性痙攣及皮疹，這些不良事件均容易處理。所有研究中均報(bào)告有浮腫，最初可表現(xiàn)為眶周或下肢浮腫。但嚴(yán)重浮腫少見，并且經(jīng)利尿劑、其它支持療法、或某些患者通過降低本品劑量后均可緩解。多種不良事件如胸腔積液、腹水、肺水腫以及伴或不伴浮腫的體重快速增加均可統(tǒng)稱為“潴留”。這些不良事件可通過暫時(shí)停用本品和

孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦在妊娠的后3個(gè)月，及在哺乳期不主張使用本品。兒童用藥:萘丁美酮在兒科患者中的安全性及療效尚未確定，因而兒童不推薦使用本品。老人用藥:65歲以上的老年人對萘丁美酮的療效和安全性與年輕人比較無明顯差異。但與其他非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛解熱藥一樣，老年患者使用本品時(shí)應(yīng)維持最低有效劑量。

1.本品為一種非酸性非甾體抗炎藥，屬前體藥物，在肝臟內(nèi)被迅速代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA）而起解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。2.本品的抗炎鎮(zhèn)痛解熱的作用與萘丁美酮的活性代謝產(chǎn)物抑制了炎癥組織中的前列腺素合成有關(guān)。3.本品對胃粘膜影響?。?1)本品是一種非酸性、非離子性前體藥物，在吸收過程中對胃黏膜無明顯的局部直接影響；同時(shí)本品對胃粘膜生理性環(huán)氧合酶的抑制作用較小。因此本品引起的胃腸粘膜糜爛和出血的發(fā)生率較低。(2)本品對出血和凝血無影響：本品對健康志愿者的血標(biāo)本，在體外

1.具有消化性潰瘍史的病人服用本品時(shí)，應(yīng)對其癥狀的復(fù)發(fā)情況進(jìn)行定期檢查。2.腎功能不全者應(yīng)減少劑量或禁用。3.心力衰竭、水腫或高血壓者應(yīng)慎用本品。4.用餐中服用本品的吸收率可增加，應(yīng)在餐后或晚間服藥。5.本品每日服用量超過2克時(shí)腹瀉發(fā)生率增加。6.本品常用劑量為每日1克，對于癥狀嚴(yán)重或持續(xù)存在或急性加重的患者可酌情加量。并可將總量分為2次服用。

已有報(bào)道，本品治療的患者有明顯的左心室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)減少，以及充血性心力衰竭的癥狀。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中顯示，C-ABL酶抑制劑能引起心肌心肌細(xì)胞的強(qiáng)烈反應(yīng)，大鼠的致癌性試驗(yàn)中，已有心肌疾病的報(bào)道。因此，對有心血管疾病危險(xiǎn)或有心臟疾病的患者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測，應(yīng)用本品治療的老年患者有心臟疾病史的患者，應(yīng)首先測左心室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)，在治療期間，患者有明顯的心衰癥狀應(yīng)全向檢查，并根據(jù)癥狀進(jìn)行相應(yīng)治療。甲磺酸伊馬替尼治療第一個(gè)月宜每周查一次全血象，第二個(gè)月每兩周查一次，以后則視需要而定(如每2－3個(gè)月查一次)。若發(fā)生嚴(yán)重中性粒細(xì)胞或血小板減少，應(yīng)調(diào)整劑量(見[用法用量])。開始治療前應(yīng)檢查肝功能(轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶)，隨后每月查一次或根據(jù)臨床情況決定，必要時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。對輕、中、重肝功能損害患者應(yīng)監(jiān)測其血象和肝酶。(見[用法用量]，[不良反應(yīng)]和[藥代動(dòng)力學(xué)])。肝功能衰竭患者甲磺酸伊馬替尼的暴露量可能會(huì)增加，肝功損害者慎用本品。嚴(yán)重肝功能衰竭者在認(rèn)真進(jìn)行危險(xiǎn)-效益比評估后，才能使用甲磺酸伊馬替尼(見[用法用量])。應(yīng)謹(jǐn)記GIST患者可能有肝轉(zhuǎn)移，從而增加肝功能的損害。曾有一位常規(guī)服用對