硫酸慶大霉素注射液

利培酮片

本品主要成份為硫酸慶大霉素，為一種多組分抗生素，含C1﹑C1a﹑C2a﹑C2等組分。

活性成份：利培酮

武漢愛(ài)民制藥有限公司

西安楊森制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H42020095

國(guó)藥準(zhǔn)字H20010310

革蘭陰性桿菌感染，大腸埃希菌感染，克雷伯菌屬感染，腸桿菌屬感染，變形桿菌屬感染，沙雷菌屬感染，銅綠假單胞菌感染，敗血癥，下呼吸道感染，腸道感染，盆腔感染，腹腔感染，皮膚軟組織感染，復(fù)雜性

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀（如幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ)）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。 可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評(píng)價(jià)過(guò)高、睡眠要求減少、語(yǔ)速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過(guò)激行為）。

1.成人： (1)肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注，一次80mg(8萬(wàn)單位)，或按體重一次1～1.7mg/kg，每8小時(shí)1次，或一次5mg/kg，每24小時(shí)1次，療程為7～14日。 (2)靜滴時(shí)將一次劑量加入50～200ml的0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，一日1次靜滴時(shí)加入的液體量應(yīng)不少于300ml，使藥液濃度不超過(guò)0.1%，該溶液應(yīng)在30～60分鐘內(nèi)緩慢滴入，以免發(fā)生神經(jīng)肌肉阻滯作用。 2.小兒：肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注，一次2.5mg/kg，每12小時(shí)1次;或一次1.7mg/kg，每8小時(shí)1次，

部分）降低交配次數(shù)，但不影響生育力。該影響只發(fā)生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥...

對(duì)本品或其他氨基糖苷類(lèi)過(guò)敏者禁用。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。 臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)：在一項(xiàng)臨床試驗(yàn)中評(píng)價(jià)本品的安全性，9803例不同類(lèi)型的精神病患者（包括成人、老年癡呆患者和兒童）至少接受本品一個(gè)劑量的治療。其中2687例患者在參加雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)時(shí)接受了本品的治療。在治療狀況和持續(xù)時(shí)間上有很大的區(qū)別，包括雙盲、定量和不定量、安慰劑或活性對(duì)照試驗(yàn)和開(kāi)放期試驗(yàn)的住院和門(mén)診患者，短期（至12周）和長(zhǎng)期（至3年）給藥（交叉分類(lèi)）。多數(shù)不良反應(yīng)為輕中度。 雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)-成年患者：在9項(xiàng)成年患者接受利培酮3至8周的雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，不少于1%的利培酮組患者報(bào)告的不良反應(yīng)（ADRs）詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。 帕金森綜合征包括錐體外系障礙、肌肉骨骼強(qiáng)直、帕金森綜合征、齒輪樣強(qiáng)直、暫時(shí)性肌麻痹、運(yùn)動(dòng)徐緩、運(yùn)動(dòng)功能減退、面具臉、肌肉強(qiáng)直和帕金森病。靜坐不能包括靜坐不能和坐立不安。張力障礙包括張力障礙和肌肉痙攣、不自主肌收縮、肌肉攣縮、眼球旋動(dòng)、舌肌麻痹。震顫包括震顫和帕金森病的靜止性震顫。運(yùn)動(dòng)障礙包括運(yùn)動(dòng)障礙和肌肉顫搐、舞蹈病、舞蹈手足徐動(dòng)癥。 雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)-老年癡呆患者：在6項(xiàng)老年癡呆患者接受利培酮4到12周的雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，不少于1

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.本品可穿過(guò)胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒組織，有引起胎兒聽(tīng)力損害的可能，孕婦使用本品前應(yīng)充分權(quán)衡利弊。 2.本品在乳汁中分泌量很少，但通常哺乳期婦女在用藥期仍宜暫停哺乳。兒童用藥:慶大霉素屬氨基糖苷類(lèi)，在兒科中應(yīng)慎用，尤其早產(chǎn)兒及新生兒，因其腎臟組織尚未發(fā)育完全，使本類(lèi)藥物的半衰期延長(zhǎng)，易在體內(nèi)積蓄而產(chǎn)生毒性反應(yīng)。老人用藥:1.老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退，即使腎功能測(cè)定值在正常范圍內(nèi)，仍應(yīng)采用較小治療量。 2.老年患者應(yīng)用本品后較易產(chǎn)生各種毒性反應(yīng)，應(yīng)盡可能在療程中監(jiān)測(cè)血藥濃度

老年用藥：和 孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動(dòng)物試驗(yàn)表明：利培酮對(duì)生殖無(wú)直接的毒性，只觀察到一些間接的催乳素及中樞神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)的效應(yīng)。本品無(wú)致畸作用。在妊娠末三個(gè)月內(nèi)，暴露于抗精神病藥物（包括利培酮）的胎兒，在出生后有出現(xiàn)錐體外系癥狀或戒斷癥狀的風(fēng)險(xiǎn)，嚴(yán)重程度可能不同。這些癥狀包括激越、張力亢進(jìn)、張力減退、震顫、嗜睡、呼吸性窘迫和進(jìn)食障礙。對(duì)于孕婦，應(yīng)權(quán)衡利弊決定是否服用本品。動(dòng)物試驗(yàn)表明，利培酮和9-羥基利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。同時(shí)，人體試驗(yàn)也已證明本品會(huì)經(jīng)母乳排出，因此，服用

1.氨基糖苷類(lèi)抗生素，對(duì)大多數(shù)微生物有抗菌的活性：(1)各種革蘭陰性及革蘭陽(yáng)性細(xì)菌都有良好抗菌作用。(2)對(duì)各種腸桿菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌等有良好抗菌作用。(3)奈瑟菌屬和流感嗜血桿菌對(duì)本品中度敏感。(4)對(duì)布魯菌屬、鼠疫桿菌、不動(dòng)桿菌屬、胎兒彎曲菌也有一定作用。(5)對(duì)葡萄球菌屬(包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的約80％有良好抗菌作用，但甲氧西林耐藥株則對(duì)本品多

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對(duì)5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對(duì)其它受體亦有拮抗作用，但較弱。對(duì)5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對(duì)D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱，對(duì)M受體或β1及β2受體沒(méi)有親和作用。與其它治療精神分裂癥的藥物一樣，利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對(duì)D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對(duì)D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。 毒理研究： 長(zhǎng)期毒性：在一項(xiàng)幼年大鼠毒性研究中，發(fā)現(xiàn)死亡率有所增高并且身體發(fā)育遲緩。在一項(xiàng)幼年犬的40周研究中，發(fā)現(xiàn)其性成熟遲緩。使用接近人的最大給藥劑量（6mg/天）不會(huì)對(duì)青少年的長(zhǎng)骨發(fā)育造成影響；只有在4倍（以AUC計(jì)算）或7倍（以每平方米毫克計(jì)算）的人的最大給藥劑量時(shí)才會(huì)觀察到影響。 遺傳毒性： Ames逆向突變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞畸變?cè)囼?yàn)、體外大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞或中國(guó)倉(cāng)鼠細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮

1.下列情況應(yīng)慎用本品：失水、第8對(duì)腦神經(jīng)損害、重癥肌無(wú)力或帕金森病及腎功能損害患者。2.交叉過(guò)敏，對(duì)一種氨基糖苷類(lèi)抗生素如鏈霉素、阿米卡星過(guò)敏的患者，可能對(duì)本品過(guò)敏。3.在用藥前、用藥過(guò)程中應(yīng)定期進(jìn)行尿常規(guī)和腎功能測(cè)定，以防止出現(xiàn)嚴(yán)重腎毒性反應(yīng)。必要時(shí)作聽(tīng)力檢查或聽(tīng)電圖尤其高頻聽(tīng)力測(cè)定以及溫度刺激試驗(yàn)，以檢測(cè)前庭毒性。4.有條件時(shí)，療程中應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度，并據(jù)以調(diào)整劑量，尤其對(duì)新生兒、老年和腎功能減退患者。每8小時(shí)1次給藥者有效血藥濃度應(yīng)保持在4～8mg/L,避免峰濃度超過(guò)10mg

部分。 12.食物不影響本品的吸收。