利培酮片

馬來酸氟吡汀膠囊

本品主要成份為利培酮。

本品的成分是馬來酸氟吡汀。分子量：C19H21FN4O6

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H20050160

H20120210

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

適用于急性輕、中度疼痛：如運動性肌肉痙攣導致的疼痛。

）? 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生（體位...

根據(jù)患者自身的疼痛狀況以及對藥物的敏感程度來決定服用馬來酸氟吡汀的劑量。每次服用時應用水將1粒馬來酸氟吡汀膠囊整個吞服。切記不能嚼碎。每天服用3-4次，每次應間隔相同時間。如果疼痛加?。梢园疵刻?次，每次2粒的給藥方案服用馬來酸氟吡汀。每天服用馬來酸氟吡汀的最高劑量不能超過600mg(相當于6粒馬來酸氟吡汀膠囊)。醫(yī)生另有處方說明例外。對于年齡超65歲，初次使用馬來酸氟吡汀的老年患者，給藥方案為每早晚各給予1粒馬來酸氟吡汀膠囊?？筛鶕?jù)疼痛的程度以及對藥物的耐受情況適當增加馬來酸氟吡汀的服用劑量。對有明顯

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應是：失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。 2.較少見的不良反應有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。 5.會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。 6.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(SIADH)引發(fā)水中毒。 7.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。 8.偶見遲發(fā)性運動障礙、惡性癥狀群、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。 9.有輕度中性粒細胞和/或血小板計數(shù)下降的個例報導。

對本品及其成分過敏的患者禁用?；加懈涡阅X病，膽囊腫脹，隨時可誘發(fā)腦功能或運動功能障礙的患者禁用。由于馬來酸氟吡汀可使緊張的肌肉放松，因此對于那些肌肉無力(重癥肌無力)的患者禁用本品。由于馬來酸氟吡汀主要是在肝臟中代謝，對于那些患有肝臟疾病或酗酒的患者禁用馬來酸氟吡汀。在需要同時服用馬來酸氟吡汀和抗凝劑(香豆素衍生物)時，應對此兩藥物進行監(jiān)測。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。 2.本品是否會經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚，動物試驗表明，利培酮和9-羥基利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應哺乳。 兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗。 老年用藥：建議起始劑量為每日0.5mg或更低，根據(jù)個體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1-2mg。在獲得更多的經(jīng)驗前，老年人加量過程中應慎重。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

適用于急性輕、中度疼痛：如運動性肌肉痙攣導致的疼痛。

1.藥理作用 利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。 利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據(jù)認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應的結(jié)果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames逆向突變試驗，小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修復試驗、小鼠體內(nèi)微核試驗、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗、人淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.1－3倍）降低交配次數(shù)，但不影響生育力。該影響只發(fā)生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥物處理的I段試驗中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮劑量為0.31-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.6－

馬來酸氟吡汀對中樞神經(jīng)系統(tǒng)主要有三種作用。鎮(zhèn)痛作用選擇性地開放神經(jīng)細胞非電壓依賴型K+通道．k+外流．靜患電位趨于穩(wěn)定，神經(jīng)元不易興奮．這種對NMDA受體的間接拮抗劑作用．使ca2+內(nèi)流減少，因細胞內(nèi)Ca2+濃度升高所致的敏感效應得到緩沖。這樣，神經(jīng)元興奮狀態(tài)下傷害性疼痛沖動傳導受到抑制。肌松作用在治療濃度下．線粒體對Ca2+的攝取作用增強了上述鎮(zhèn)痛作用．這可能與抑制運動神經(jīng)元和中間神經(jīng)元的神經(jīng)沖動傳導引起的肌松作用有關(guān)．但這種肌松作用是肌張力下降。

1.患有心血管疾?。ㄈ缧乃ァ⑿募」Ｈ?、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應慎用，從小劑量開始并應逐漸增加劑量。（見

對于腎功能肝功能損傷的患者應對其肝臟酶系統(tǒng)/肌酐進行檢查，對駕駛車輛操作機械和對無安全保護工作人員的影響，即使是嚴格按照使用說明服用該藥物對患者的反應能力也會有一定的影響。服用馬來酸氟吡汀后感覺到困倦或者暈眩的患者，不應駕駛車輛或操作機械尤其是在同時飲用酒精后。在進行馬來酸氟吡汀治療的過程中接受尿液檢測時會出現(xiàn)膽紅素糞膽色素原和蛋白尿檢測陽性的結(jié)果定量血清膽紅素的測定也可能有假陽性的結(jié)果，服用大劑量的藥物會引起尿液變?yōu)榫G色但無意義。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。