塞來昔布膠囊

酒石酸溴莫尼定滴眼液

每粒膠囊含塞來昔布0.2g。

本品主要成份為酒石酸溴莫尼定，每支含苯扎溴銨0.25mg?；瘜W名稱：5-溴-6-(2-咪唑雙烯氨)喹嚦啉L-酒石酸鹽。

PfizerPharmaceuticalsLLC/輝瑞制藥有限公司分裝

南京恒生制藥有限公司

國藥準字J20120063

國藥準字H20080439

腰椎滑脫，腸道息肉病，腸息肉病，風疹，病毒性風疹，德國麻疹，風痧，紅疹，流行性薔薇疹，隱疹，骨關(guān)節(jié)炎，風濕性關(guān)節(jié)炎，類風濕關(guān)節(jié)炎，直腸息肉，大腸腺瘤

本品適用于降低開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓。

在決定使用本品前，應(yīng)仔細考慮本品和其他治療選擇的潛在利益和風險。根據(jù)每例患者的治療目標，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量（見[注意事項]-警告）。骨關(guān)節(jié)炎和類風濕關(guān)節(jié)炎，根據(jù)個體情況決定本品治療的最低劑量。進食的時間對此使用劑量沒有影響。骨關(guān)節(jié)炎：本品緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為200mg，每日一次口服或100mg每日兩次口服。類風濕關(guān)節(jié)炎：本品緩解類風濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為100mg至200mg，每日兩次。急性疼痛：推薦劑量為第1天首劑400mg,必要時，可再服200mg；隨后根

滴入眼瞼內(nèi)。常規(guī)劑量滴患眼每日2次，每次1滴。眼內(nèi)壓在下午達高峰的患者或眼內(nèi)壓需額外控制的患者，下午可增加一滴。0.2%酒石酸溴莫尼定滴眼液可能會與其他眼表應(yīng)用的降眼內(nèi)壓藥物合用，但用藥間隔應(yīng)大于5分鐘。

本品禁用于對塞來昔布過敏者。本品不可用于已知對磺胺過敏者。本品不可用于服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。在這些患者中已有非甾體類抗炎藥誘發(fā)的嚴重的（極少是致命的）過敏反應(yīng)報道（見[注意事項]-警告-過敏反應(yīng)和[注意事項]-注意事項-伴有哮喘）。本品禁用于冠狀動脈

約有10~30%的受試者曾出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，按降序排列，包括口干，眼部充血，燒灼感及刺痛感，頭痛，視物模糊，異物感，疲勞/倦怠，結(jié)膜濾泡，眼部過敏反應(yīng)以及眼部瘙癢。約有3~9%的受試者曾出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，按降序排列，包括角膜染色/糜爛，畏光，眼瞼紅斑，眼部酸痛/疼痛，眼部干燥，流淚，上呼吸道癥狀，眼瞼水腫，結(jié)膜水腫，頭暈，瞼炎，眼部刺激，胃腸道癥狀，虛弱無力，結(jié)膜變白，視物異常以及肌肉痛。有不足3%的患者曾出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，包括眼瞼痂，結(jié)膜出血，味覺異常，失眠，結(jié)膜分泌物增多，精神抑郁，高血壓，焦慮，心悸，鼻干以及暈厥。

目前尚無關(guān)于18歲以下兒童應(yīng)用塞來昔布的療效和安全性的資料。在各臨床研究接受本品治療的全部患者中，有超過3300例是65－74歲的患者，而有約1300例是75歲以上的。老年患者和年輕患者在藥物的療效和安全性方面未見明顯的差異。在以腎小球濾過率（GFR），BUN和肌酐檢測腎功能，以出血時間，和血小板聚集試驗檢測血小板功能的臨床研究中，發(fā)現(xiàn)在老年和年輕的志愿者中無差異。但是，服用其

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦用藥未進行孕婦使用本品的研究，但在動物研究中有極少量的溴莫尼定可通過胎盤，進入胎鼠的循環(huán)系統(tǒng)。因此只有判定本品可能給母親帶來的利益大于給胎兒帶來的潛在危險時，方可使用。哺乳期婦女用藥雖然在動物試驗中已發(fā)現(xiàn)酒石酸溴莫尼定隨乳汁排出，但本品是否亦隨母乳排出，尚不明確。因此是否停止授乳或停止用藥，應(yīng)視本品對哺乳期婦女的重要性而定。兒童用藥：兒童應(yīng)用的安全性及有效性尚未建立。已有報道嬰兒使用溴莫尼定出現(xiàn)心搏徐緩、血壓過低、降低體溫、張力減弱以及呼吸暫停的癥狀。老年用藥：年齡較大患者(65歲以上患者)單劑量使用溴莫尼定后的Cmax、AUC以及半衰期與年輕人相同，表明溴莫尼定的全身吸收和消除不受年齡影響。包括年齡較大患者參加的為期3個月臨床研究的數(shù)據(jù)顯示，溴莫尼定對全身的影響非常小。

塞來昔布是具有獨特作用機制的新一代化合物，即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。炎癥刺激可誘導環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成，因而導致炎性前列腺素類物質(zhì)的合成和聚積，尤其是前列腺素E2，可引起炎癥、水腫和疼痛。而塞來昔布可通過抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生，達到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。詳見內(nèi)包裝說明書。

塞來昔布含有磺胺基團。臨床研究中，哮喘患者服用本品后未發(fā)生支氣管痙攣，但由于未在阿司匹林或其他非甾類抗炎藥誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或急性鼻炎的患者中評估本品，因此，尚未有研究資料以前，此類患者應(yīng)避免服用本品。對駕駛和操作機器能力的影響：沒有研究過本品對駕駛汽車和操作能力的影響，但基于其藥效學及總體安全性特征來看，應(yīng)不會影響這類能力。詳見內(nèi)包裝說明書。

一般注意事項： 1、盡管臨床研究中本品對患者的血壓影響甚小，但有嚴重心血管疾患的患者使用時仍應(yīng)謹慎。 2、由于未進行肝或腎功能受損患者使用本品的研究，故在治療此類患者時，應(yīng)謹慎。 3、精神抑郁,大腦或冠狀動脈機能不全、雷諾氏現(xiàn)象、直立性低血壓，血栓閉塞性脈管炎的患者,使用本品均應(yīng)謹慎。 4、部分患者長期使用本品時，其降低眼內(nèi)壓的作用逐漸減弱。作用減弱出現(xiàn)的時間因人而異。使用酒石酸溴莫尼定滴眼液治療時，在第一個月觀察到降眼壓作用未必都能反映長期降眼壓的水平。對每日2次用藥尚不能很好控制眼內(nèi)壓的患者下午應(yīng)再增加1滴。對使用降眼壓藥物的患者，應(yīng)按常規(guī)定期監(jiān)測眼內(nèi)壓。 患者須知： 1、本品中使用的保存劑為苯扎溴銨，而苯扎溴銨有可能被軟性接觸鏡吸收，因此應(yīng)向配戴軟性接觸鏡的患者說明，在滴用本品后至少等待15分鐘再配戴。 2、與各種a-腎上腺素能受體激動劑一樣，本品亦可使某些患者產(chǎn)生疲勞和/或倦怠，因此應(yīng)提醒從事危險作業(yè)的患者使用本品有出現(xiàn)精神集中下降的可能性。