鹽酸昂丹司瓊注射液

他達拉非片

本品主要成分為鹽酸恩丹西酮，其化學(xué)名稱為1,2,3,9-四氫-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4-氧代咔唑鹽酸鹽。

本品主要成份為他達拉非。

上海中西制藥有限公司

重慶華邦制藥有限公司

國藥準字H19980116

國藥準字H20203166

惡心、嘔吐、術(shù)后惡心嘔吐、化療引起的惡心嘔吐、放射治療引起的惡心嘔吐

治療勃起功能障礙。

本品通過靜脈、肌肉注射給藥，劑量可以靈活掌握。1療所致嘔吐：用藥劑量和途徑應(yīng)視化療及放療所致的惡心、嘔吐嚴重程度而定。（1）成人：①對于高度催吐的化療藥引起的嘔吐

服用他達拉非片不受進食影響，需要性刺激以使他達拉非片生效。勃起功能障礙：按需服用他達拉非片：對于大多數(shù)患者，按需服用他達拉非片的推薦起始劑量為10mg，在進行性生活之前服用。其余詳見說明書。

對本品過敏者禁用。胃腸梗阻者忌用。

臨床研究經(jīng)驗：因為開展臨床試驗的條件差異較大，因此在種藥物的臨床試驗中觀察到的不良反應(yīng)率不能直接與另-種藥物的臨床試驗的發(fā)生率相比，也可能無法反映實踐中觀察到的發(fā)生率。在全球的臨床試驗中，共有超過6550名男性服用了他達拉非。在每日一次服用他達拉非片的試驗中，分別有716，389和115名患者接受了為期至少6個月、1年和2年的治療。對于按需服用他達拉非片，分別有超過1300和1000名受試者，接受了至少6個月和1年的治療。按需服用他達拉非片：在持續(xù)12周的8項主要的安慰劑對照3期研究中，平均年齡為59歲(范圍為22-88)，接受他達拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件而退出的百分率為3.1%，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4%。按照安慰劑對照臨床試驗中的建議給藥，按需服用他達拉非片發(fā)生如下不良事件(見表1)。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：妊娠分類B(FDA妊娠安全分類)一他達拉非并不用于女性。并沒有在妊娠婦女中對他達拉非片進行充分的、良好對照的研究。在大鼠和小鼠中進行的動物生殖研究表明，沒有危害胎兒的證據(jù)。非致畸作用一動物生殖研究表明，在器官形成期內(nèi)給予妊娠大鼠或小鼠他達拉非，暴露水平達到推薦的最大人類劑量(MRHD)的11倍，沒有致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據(jù)。在兩項大鼠圍產(chǎn)期/產(chǎn)后發(fā)育研究的其中項研究中，給子母體他達拉非的劑量按AUC達到MRHID的10倍以上時，出生后幼仔的生存期有所降低。根據(jù)AUC，在劑量超過MRHD的16倍時，發(fā)生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發(fā)育和生殖表現(xiàn)(見“藥理毒理”)。哺乳期婦女：他達拉非片不能用于女性。尚不清楚他達拉非在人體中是否會通過乳汁分泌。雖然他達拉非或他達拉非的某些代謝產(chǎn)物在大鼠中會通過乳汁分泌，但動物乳汁中的藥物水平不能準確的預(yù)測人類乳汁中的藥物水平。兒童用藥：他達拉非片不能用于兒童患者。18歲以下的患者尚未建立安全性和有效性。老年用藥：在他達拉非臨床研究的受試者總?cè)藬?shù)中，約有19%為65歲及以上的患者，2%為75歲或以上患者。65歲以

本品是一強效、高選擇性的5－HT3受體拮抗劑,有強鎮(zhèn)吐作用?；熕幬锖头派渲委熆稍斐尚∧c釋放5－HT，經(jīng)由5－HT3受體激活迷走神經(jīng)的傳入支，觸發(fā)嘔吐反射。本品能阻斷這一反射的觸發(fā)。迷走神經(jīng)傳人支的激動也可引起位于第四腦室底部Postrema區(qū)的5－HT釋放，從而經(jīng)過中樞機制而加強。本品對化療、放療引起的惡心、嘔吐，故本品系通過拮抗位于周圍和中樞神經(jīng)局部的神經(jīng)原的5－HT受體而發(fā)揮止吐作用。手術(shù)后惡心、嘔吐的作用機制未明，但可能類似細胞毒類致惡心、嘔吐的共同途徑而誘發(fā)。本品尚能抑制因阿片誘導(dǎo)的惡心，其作用

對腎臟損害患者，無需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)和用藥途徑。對肝功能損害患者，肝功能中度或嚴重損害患者體內(nèi)廓清本品的能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長，因此，用藥劑量每日不應(yīng)超過8mg;腹部手術(shù)后不宜使用本品，以免掩蓋回腸或胃擴張癥狀;本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐劑，只能在啟封后一次使用，任何剩余的溶液均應(yīng)棄去;對本品與聚氯乙烯輸液袋和聚氯乙烯給藥裝置作過相容性研究，認為用聚乙烯輸液袋或I型玻璃瓶，本藥亦有相當?shù)姆€(wěn)定性。在聚丙二醇酯注射器中，以0.9％W/V氯化鈉或5％w/v葡萄糖稀釋的樞復(fù)寧稀釋液表現(xiàn)

1. 避免與硝酸酯類藥物同時使用；2. 患有心血管疾病的患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 避免過量飲酒；4. 服用后如出現(xiàn)視力模糊、頭暈等癥狀應(yīng)立即停藥并咨詢醫(yī)生。