氫溴酸西酞普蘭片

阿立哌唑片

活性成分:氫溴酸西酞普蘭。

本品主要成分為阿立哌唑。 化學(xué)名稱:7-[4-[4-（2，3-二氯苯基）-1-哌嗪基]丁氧基]-3，4-二氫-2（1H）喹啉酮

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司

浙江大冢制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051923

國(guó)藥準(zhǔn)字H20061305

用于抑郁性精神障礙(內(nèi)源性及非內(nèi)源性抑郁)。

1.用于治療精神分裂癥。 2.在精神分裂癥患者的短期（4周和6周）對(duì)照試驗(yàn)中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長(zhǎng)期治療的醫(yī)生應(yīng)定期重新評(píng)估該藥對(duì)個(gè)別患者的長(zhǎng)期療效。

成人:每日服用一次。開始劑量每日20mg，如臨床需要，可增加至每日40mg或最高...

成人：口服，每日一次。起始劑量為10mg，用藥2周后，可根據(jù)個(gè)體的療效和耐受性情況逐漸增加劑量，最大可增至30mg。此后，可維持此劑量不變。每日最大劑量不應(yīng)超過30mg。 由使用其它抗精神病藥改用本品者：某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病藥；而另一些患者開始使用時(shí)，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。同時(shí)服用抗精神病藥的時(shí)間應(yīng)最短。

本品的不良反應(yīng)通常短暫且輕微。通常在服藥后第一或第二周內(nèi)明顯，隨著抑郁癥狀改善一般都逐漸消失。常見的不良反應(yīng)有惡心、口干、頭暈、頭 痛、嗜睡、睡眠時(shí)間縮短、多汗、流涎減少、震顫、腹瀉。在國(guó)外的臨床研究和上市后報(bào)告的不良反應(yīng)中，與劑量相關(guān)的不良反應(yīng)有疲倦、陽痿、失眠、多汗、嗜 睡、喜打哈欠。下述罕見的不良反應(yīng)報(bào)道暫時(shí)認(rèn)為可能與本品有關(guān)：血管性水腫、舞蹈手足徐動(dòng)癥、表皮壞死、多形性紅斑、肝壞死、抗抑郁藥惡性綜合癥、胰腺 炎、血清素綜合癥、自然流產(chǎn)、 血小板減少、心律不齊、陰莖持續(xù)勃起癥、尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過速、戒斷綜合癥。在國(guó)外臨床研究中還發(fā)現(xiàn)以下不良事件，但不一定是由本品引起的。心血管系 統(tǒng)：心動(dòng)過速、體位性低血壓、低血壓、高血壓、心動(dòng)過緩、肢端水腫、心絞痛、期外收縮、心衰、面紅、心肌梗死、腦血管意外、心肌缺血，短暫腦缺血發(fā)作、房 顫、心跳驟停、束枝傳導(dǎo)阻滯。神經(jīng)系統(tǒng)：感覺異常、偏頭痛、運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)、眩暈、肌張力增高、錐體外系功能紊亂、不隨意肌肉收縮、運(yùn)動(dòng)功能減退、神經(jīng)痛、 肌張力異常、異常步態(tài)、感覺遲鈍、共濟(jì)失調(diào)、協(xié)調(diào)障礙、感覺過敏、眼瞼下垂、木僵。內(nèi)分泌系統(tǒng)：甲狀腺功能減退、甲狀腺腫

已知對(duì)本品過敏的患者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品對(duì)人懷孕期的安全性尚未確定。因此，除非對(duì)于病人的好處遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過理論上可能對(duì)胎兒或嬰兒帶來的風(fēng)險(xiǎn)，否則懷孕期及授乳期內(nèi)不應(yīng)服用。 兒童用藥：兒童用藥的安全性與有效性還未確定。 老年用藥：超過65歲的老年患者應(yīng)酌情減量。

兒童注意事項(xiàng)： 目前尚缺乏在兒童中的足夠臨床經(jīng)驗(yàn)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。對(duì)于孕婦，應(yīng)權(quán)衡利弊決定是否服用本品。只有當(dāng)潛在利益高于危險(xiǎn)性才可使用，否則懷孕期及哺乳期內(nèi)不應(yīng)服用。 老人注意事項(xiàng)： 在使用推薦劑量時(shí)老年人對(duì)阿立哌唑的耐受性良好，無須劑量調(diào)整。

用于抑郁性精神障礙(內(nèi)源性及非內(nèi)源性抑郁)。

1.用于治療精神分裂癥。 2.在精神分裂癥患者的短期（4周和6周）對(duì)照試驗(yàn)中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長(zhǎng)期治療的醫(yī)生應(yīng)定期重新評(píng)估該藥對(duì)個(gè)別患者的長(zhǎng)期療效。

氫溴酸西酞普蘭是一種很強(qiáng)的，具有選擇性的5-羥色胺攝取抑制劑，具有抗抑郁作用。特別感興趣的是這種藥物對(duì)膽堿能毒蕈堿受體，組織胺受體和 α-腎上腺素能受體無抑制作用。若這些受體被抑制，則會(huì)產(chǎn)生很多抗抑郁藥物引起的副作用，如口干，鎮(zhèn)靜，體位性低血壓等。氫溴酸西酞普蘭對(duì)內(nèi)源性和非內(nèi)源 性抑郁的病人同樣有效。其抗抑郁作用通常在2-4周后建立。氫溴酸西酞普蘭不影響心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)和血壓。這一點(diǎn)對(duì)于老年病人尤為重要。另外，氫溴酸西酞普蘭 也不影響血液，肝，及腎等系統(tǒng)。氫溴酸西酞普蘭的少見的副作用和最輕度鎮(zhèn)靜的特性使它特別適用于長(zhǎng)期治療。而且，氫溴酸西酞普蘭既不會(huì)導(dǎo)致體重增加，也不 會(huì)強(qiáng)化酒精的作用。

阿立哌唑與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力，與D4、5-HT2c、5-HT7。α1，H1受體及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力，阿立哌唑是D2和5-HT1A受體的部分激動(dòng)劑，也是5-HT2A受體的拮抗劑.與其它具有抗精神分裂癥作用的藥物一樣，阿立哌唑的作用機(jī)制尚不清楚。但認(rèn)為是通過對(duì)D2和5-HT1A受體的部分激動(dòng)作用及對(duì)5-HT2A受體的拮抗作用介導(dǎo)產(chǎn)生的，與其它受體的作用可能產(chǎn)生了阿立哌唑臨床上某些其它的作用，如對(duì)α1受體的拮抗作用可以闡釋其體位生低血壓的現(xiàn)象。

1.停藥反應(yīng) 上市后使用本品、其他SNRIs和SSRIs陸續(xù)有一些停藥后不良事件自發(fā)的報(bào)道，尤其在突然停藥時(shí)?？梢姡呵榫w煩躁、易怒、激越、頭昏、感覺異常（電擊 感）、焦慮、意識(shí)模糊、頭痛、懶散、情緒不穩(wěn)定、失眠、輕躁狂、耳鳴和癲癇發(fā)作等。以上表現(xiàn)一般為自限性，也有嚴(yán)重停藥反應(yīng)的報(bào)道。 當(dāng)患者停用本品時(shí)，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)這些可能出現(xiàn)的停藥癥狀。推薦逐漸減量，避免突然停藥。如果在減藥和停藥過程中出現(xiàn)難以耐受的癥狀時(shí)，可以考慮恢復(fù)至先前治療劑量，隨后醫(yī)生再以更慢的速度減藥。 2.異常出血 已有使用SSRIs時(shí)出現(xiàn)皮下出血時(shí)間和/或出血異常的報(bào)告，例如，瘀斑、婦科出血、腸胃出血和其他皮膚或黏膜出血。在服用SSRIs（特別是合并使用已 知會(huì)影響血小板功能的活性物質(zhì)或可能增加出血風(fēng)險(xiǎn)的其他活性物質(zhì)）的患者中以及在具有出血性疾病史的患者中需謹(jǐn)慎使用。 3.低鈉血癥 罕有使用SSRI類藥物出現(xiàn)低鈉血癥的報(bào)告，可能是由抗利尿激素（SIADH）的異常分泌引起，通常會(huì)在治療終止時(shí)恢復(fù)正常。特別是老年女性患者可能易發(fā)生此類風(fēng)險(xiǎn)。 4.靜坐不能/精神運(yùn)動(dòng)性不安 SSRIs/SNRIs的使用已被認(rèn)為與靜坐不能的形成有關(guān)

與其他抗精神病藥一樣，阿立哌唑.1.應(yīng)慎用于心血管疾病(心肌梗塞、缺血性心臟病、心臟衰竭或傳導(dǎo)異常病史)患者、腦血管疾病患者或誘發(fā)低血壓的情況(脫水、血容量過低和降壓藥治療)。2.應(yīng)慎用于有癲癇病史或癲癇閾值較低的情況(如：阿爾茨海默氏病性癡呆)。3.應(yīng)警告患者小心駕駛汽車。4.應(yīng)慎用于有吸入性肺炎風(fēng)險(xiǎn)性的患者。