心肝寶膠囊

阿德福韋酯膠囊

本品為人工蟲草菌絲粉制成的膠囊。

主要成份為阿德福韋酯。

河北長天藥業(yè)有限公司

正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字Z13020082

國藥準(zhǔn)字H20060666

補(bǔ)虛損，益精氣，保肺益腎，扶正固本。用于乙型慢性活動性肝炎，肝硬化;房性、室性早搏，心動過速、心動過緩;頑固性失眠癥及腎病綜合癥，癌癥輔助治療。

本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù)，并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?

口服，一日3次，一次2-4粒（肝炎6-8粒），小兒減半，飯后半小時服用，一個月為...

患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。 成人（18～65歲） 本...

尚不明確。

國外臨床研究中常見不良反應(yīng)為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、（胃腸）氣脹、腹瀉和消化不良。 國內(nèi)臨床研究中不良反應(yīng)為乏力、白細(xì)胞減少（輕度）、腹瀉（輕度）、脫發(fā)（中度）、尿蛋白異常、肌酐升高及可逆性肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未對孕婦和阿德福韋酯對HBV母嬰傳播的影響進(jìn)行研究，因此，應(yīng)該對嬰兒進(jìn)行預(yù)防免疫，阻止嬰兒感染乙肝病毒；目前尚不知道阿德福韋是否會分泌到人的乳汁，哺乳期婦女使用本品應(yīng)避免授乳。 兒童用藥：阿德福韋酯在18歲以下患者中的療效和安全性尚未明確。本品不宜用于兒童和青少年。 老年用藥：阿德福韋酯在65歲以上患者中的療效和安全性尚未明確。

補(bǔ)虛損，益精氣，保肺益腎，扶正固本。用于乙型慢性活動性肝炎，肝硬化;房性、室性早搏，心動過速、心動過緩;頑固性失眠癥及腎病綜合癥，癌癥輔助治療。

本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù)，并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?

藥理實驗證明，本品具有： ?1.提高機(jī)體自身免疫功能的作用：對單核巨噬細(xì)胞、T、B淋巴細(xì)胞以及NK細(xì)胞都有刺激活化作用，是一種作用面較廣的免疫增強(qiáng)劑。 　　 ?2.抗纖維化作用：提高肝組織膠原酶活性，促進(jìn)膠原分解，有效地抑制肝纖維化的進(jìn)程。 　　 ?3.抑制病毒復(fù)制作用：能促進(jìn)誘發(fā)機(jī)體產(chǎn)生白細(xì)胞介素Ⅱ。 　　 ?4.對心血管血統(tǒng)的作用：本品對功能性心律失常傳導(dǎo)阻滯，既能加快房室傳導(dǎo)，調(diào)節(jié)竇性心律，又能抑制快速異位起搏心律，改善心功能。 　　 ?5.癌癥的輔助治療作用：本品非特異性刺激骨髓造血，對放、化療所致白細(xì)胞減少有明顯提升作用。 　　 ?6.對腎臟保護(hù)作用：降低慢性腎衰患者的血肌肝和尿素氮，提高內(nèi)生肌肝清除率，對藥源性腎毒性損害有保護(hù)作用。 　　 ?7.本品具有明顯的抗疲勞作用，耐缺氧、耐高溫作用，鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用。

1.藥理作用 （1）作用機(jī)制：阿德福韋酯是一種口服抗病毒 藥。阿德福韋酯在體內(nèi)代謝成阿德福韋，阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物，在細(xì)胞激酶的作用下進(jìn)一步被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列二種方式來抑制HBVDNA多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）：一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。（2）抗病毒活性：在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細(xì)胞系中，阿德福韋抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度（IC50）為0.2～2.5μM。（3）耐藥性：對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBVDNA的患者進(jìn)行了長期耐藥性分析（96～144周），確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關(guān)。體外研究發(fā)現(xiàn)rtN236T變異導(dǎo)致HBV對阿德福韋的敏感性降低4～14倍，產(chǎn)生這種變異的6/6名患者的血清HBVDNA發(fā)生反跳。rtA181V變異導(dǎo)致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5～3倍，產(chǎn)生這種變異的2

尚不明確。

1．病人停止乙肝治療會發(fā)生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韋酯。因此，停止乙肝治療的病人應(yīng)密切監(jiān)測肝功能，若必要，應(yīng)重新進(jìn)行抗乙肝治療。 2．對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風(fēng)險的病人，使用阿德福韋酯長期治療會導(dǎo)致腎毒性。這些病人應(yīng)密切監(jiān)測腎功能并適當(dāng)調(diào)整劑量。 3．使用阿德福韋酯治療前，應(yīng)對所有病人進(jìn)行人類免疫缺陷病毒（HIV）抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物，如阿德福韋酯，會對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產(chǎn)生作用，也許會出現(xiàn)HIV耐藥。 4．單用核苷類似物或合用其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥物會導(dǎo)致乳酸性酸中毒和嚴(yán)重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。 5．因為對發(fā)育中的人類胚胎的危險性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。